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,5-二羥甲基-3,6-二甲基吡嗪及其衍生物在制藥中的應用
【發(fā) 明 人】李偉;陳龍;卞慧敏;文紅梅;劉崢【技術領域】 本發(fā)明涉及2,5-二羥甲基-3,6-二甲基及其衍生物的應用,尤其涉及其在醫(yī)藥領域的用途。【摘要】 2,5-二羥甲基-3,6-二甲基吡嗪及其衍生物在制備治療、預防心力衰竭疾病藥物中的應用。
南京中醫(yī)藥大學
2021-04-13
北京大學陳雷研究組報道血管擴張劑在KATP通道SUR
2
亞基上的結合位點
2022年5月13日,北京大學未來技術學院分子醫(yī)學研究所、北大-清華生命科學聯合中心、國家生物醫(yī)學成像中心陳雷研究組在Nature Communications雜志發(fā)表了題為“Structural identification of vasodilator binding sites on the SUR2 subunit”的論文。該研究解析了SUR2與兩種血管擴張劑(P1075和Lev)復合物的高分辨結構,揭示了這類小分子藥物與SUR2的相互作用模式。
北京大學
2022-07-08
2
、化工工藝人才。3、高端化工設計人才。4、工藝設計人才。
1、基礎研究人才。2、化工工藝人才。3、高端化工設計人才。4、工藝設計人才。
山東硅科新材料有限公司
2021-09-01
2
,5 ,6位取代嘧啶酮衍生物的制備方法及其作為抗乙肝病毒藥物的應用
本發(fā)明公開了一類新的2,5,6位取代嘧啶酮衍生物,其具有良好的抗乙肝病毒(HBV)活性。目前臨床用于治療乙肝病毒的藥物皆為核苷類化合物。而抗HBV非核苷類化合物還處于研發(fā)階段。探究其作用機制,對于發(fā)展新型非核苷類抗HBV藥物,特別是對抗臨床常用藥物耐藥的問題,具有特別重要的意義。
北京大學
2021-04-13
布蘭斯特酸
催化
烯烴的不對稱胺氫化反應:合成含季碳中心的吡咯烷類化合物
在非活化烯烴官能團化方面的研究進展:含α-季碳中心的手性胺是許多有生物活性化合物和重要藥物的結構單元,該結構單元的不對稱合成一直以來是充滿挑戰(zhàn)性的課題:需要克服季碳中心的空間位阻和控制與之相連的四個取代基的正確方向。劉心元、譚斌課題組利用質子酸(布蘭斯特酸)催化非活化烯烴的不對稱胺氫化反應,合成了含季碳中心的α-吡咯烷類化合物。此項研究成果在國際上首次實現了通過不對稱胺氫化反應構建含有季碳中心的含N雜環(huán)化合物,該工作通過在底物中引入硫脲基團,該基團在手性磷酸(布蘭斯特酸)催化下可活化非活化烯烴和控制手性的季碳中心的形成。該方反應具有操作簡單,產率高,官能團耐受性好,綠色環(huán)保(非金屬催化的)等優(yōu)點,可以很方便轉化為各種具有潛在生物活性的螺環(huán)的含季碳中心的α-吡咯烷類化合物。
南方科技大學
2021-04-13
酶
催化
的原子轉移自由基聚合(ATRPase)和金屬配位交聯方法成功制備出納米人工多酶凝膠體系
常見的納米酶大多數是金屬化合物納米顆粒,其催化活性主要是來自在納米顆粒表面的金屬離子。在自然界中,生物酶的特征表明活性位點和支持、穩(wěn)定活性位點的網絡環(huán)境對于高催化效率同樣重要。通過調整活性位點的成分和環(huán)境可以實現高的活性和選擇性。水凝膠是一類具有良好生物相容性的三維親水網絡材料,其結構可以有效地保護酶分子活性中心,同時提供更好的底物遷移微環(huán)境,從而實現有效的催化作用,載酶水凝膠材料已成為生物學研究中的熱點。納米凝膠為水凝膠的納米粒子,具有類似于宏觀水凝膠材料的親水網絡及類似流體的傳輸特性,其納米的尺寸可以作為進一步體內生物應用的理想載體。在受限的納米空間中實現修飾或組裝以獲得雜化納米凝膠仍然存在挑戰(zhàn)。應對這一挑戰(zhàn),同濟大學化學科學與工程學院王啟剛團隊從仿生的角度出發(fā),設計了一種酶催化的原子轉移自由基聚合(ATRPase)和金屬配位交聯方法成功制備出納米人工多酶凝膠體系。該體系具有模擬超氧化物歧化酶(SOD-like)和過氧化物酶(POD-like)特性,可以實現腫瘤微環(huán)境級聯催化的響應成像。日前,相關研究成果以“Multienzyme‐Mimic Nanogels Synthesized by Biocatalytic ATRP and Metal Coordination for Bioresponsive Fluorescence Imaging”為題,發(fā)表在國際著名學術期刊 Angewandte Chemie International Edition (《德國應用化學》) 上。同濟大學化學科學與工程學院為該文的唯一通訊作者單位,碩士生齊美園為第一作者,王霞副教授和王啟剛教授為共同通訊作者。 圖1.(a)人工多酶凝膠體系的ATRPase及配位交聯制備流程(b)模擬SOD和POD級聯酶催化的腫瘤微環(huán)境響應的熒光成像機制。研究人員首先在納米粒子表面修飾酶催化的原子轉移自由基聚合的引發(fā)劑(-Br),以具有良好生物相容性的生物酶為催化劑,修飾有雙鍵的賴氨酸(N-acryloyl-L-lysine)為聚合單體,在納米粒子周圍聚合制備得到聚賴氨酸高分子刷,最后通過亞鐵配位交聯,從而構建出具有多酶活性的人工多酶凝膠體系(如圖1所示)。凝膠體系中高分散的Fe離子一方面作為凝膠網絡的交聯劑,同時作為模擬酶的活性中心。通過模擬SOD和POD酶,先將腫瘤部位高水平的O 2 ?? 催化轉化為H 2 O 2 ,進一步基于腫瘤部位提升的H 2 O 2 通過級聯酶催化反應實現腫瘤微環(huán)境響應的安全、高效的腫瘤成像。該人工多酶凝膠體系類似自然的過氧化物酶催化機制不產生羥基自由基,具有低毒性和高生物安全性。同時,ATRPase方法和金屬配位交聯技術可進一步實現多種納米材料體系的制備,用于藥物輸送和其他生物醫(yī)學應用。該研究成果得到了國家自然科學基金、國家重點研發(fā)計劃等經費支持以及中國科學院強磁場科學中心的技術支持。王啟剛教授團隊多年來一直致力于高分子凝膠固定酶技術及其生物診療應用,近5年累計以通訊作者在 Adv.Mater. , Nat. Commun. , Angew. Chem. Inter. Ed. 等期刊發(fā)表SCI論文50多篇。文獻鏈接:https://www.onlinelibrary.wiley.com/doi/abs/10.1002/anie.202002331 PDF:anie_202002331.pdf課題組網站:https://qgwang.tongji.edu.cn/
同濟大學
2021-04-11
一種具有抗菌活性的3-硝基-
2
H-色烯類化合物及制備方法和用途
本技術成果公開了一種3-硝基-2H-色烯類化合物及其制備方法和用途。
中山大學
2021-04-10
用于葡萄糖色比傳感的ZnFe
2
O4納米顆粒-ZnO納米纖維復合納米材料及其制備方法
本發(fā)明公開了一種ZnFe2O4納米顆粒-ZnO納米纖維復合納米材料及其制備方法。首先采用共電紡絲方法,沉積得到復合納米纖維,然后經過適宜的退火工藝制得ZnFe2O4納米顆粒-ZnO納米纖維復合納米材料,ZnFe2O4納米顆粒均勻穩(wěn)定的附著在ZnO納米纖維上。另外,本發(fā)明首次將ZnFe2O4納米顆粒-ZnO納米纖維復合納米材料用于葡萄糖色比傳感測試,測試方法簡單且靈敏度高。ZnFe2O4-ZnO形成II型異質節(jié)半導體,交叉的能級結構有利于減小載流子的復合,提高其催化性能、傳感性能。另外,將ZnFe2O4納米顆粒復合到ZnO納米纖維上解決了顆粒團聚問題,進一步增強了其催化性能與傳感性能。
浙江大學
2021-04-11
基于內嗎啡肽
2
和 NPFF 受體拮抗劑 RF9 的分叉型雜交肽 及其合成方法和應用
疼痛在臨床醫(yī)學治療和病人生活質量提高等方面都具有重要意 義。目前,臨床最廣泛應用的阿片類鎮(zhèn)痛藥物常伴隨一些副作用,如 鎮(zhèn)痛耐受、便秘和成癮等,從而大大限制了其臨床應用。因此,研究 和開發(fā)低副作用的高效鎮(zhèn)痛新藥具有廣闊的應用前景。 研究表明,在保持阿片藥物鎮(zhèn)痛活性的同時有效減少其副作用的 策略主要有以下三種:一、以其母體為模板,通過化學修飾來篩選出 受體選擇性較高和具有優(yōu)勢構象的類似物,從而達到保持較高生物活
蘭州大學
2021-04-14
化科在線 FM1KG-F1砝碼 1kg
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kg 5kg 10kg 20kg
產品詳細介紹 貨號 質量 kg 精度 單位 價格 FM1KG-F1 1 F1 只 ¥689.00 FM1KG-F2 1 F2 只 ¥632.00 FM1KG-M1 1 M1 只 ¥537.00 貨號 質量 kg 精度 單位 價格 FM2KG-F1 2 F1 只 ¥812.50 FM2KG-F2 2 F2 只 ¥755.50 FM2KG-M1 2 M1 只 ¥632.00 貨號 質量 kg 精度 單位 價格 FM5KG-F1 5 F1 只 ¥1335.00 FM5KG-F2 5 F2 只 ¥955.00 FM5KG-M1 5 M1 只 ¥860.00 貨號 質量 kg 精度 單位 價格 FM10KG-F1 10 F1 只 ¥2385.00 FM10KG-F2 10 F2 只 ¥2005.00 FM10KG-M1 10 M1 只 ¥1920.00 貨號 質量 kg 精度 單位 價格 FM20KG-F1 20 F1 只 ¥2955.00 FM20KG-F2 20 F2 只 ¥2980.00 FM20KG-M1 20 M1 只 ¥2690.00
上海化科實驗器材有限公司
2021-08-23
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