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聚合物材料抑制類風濕性關節炎
利用陽離子聚合物材料結合游離核酸，發現聚合物材料可以抑制患者自身游離核酸引起的原代細胞炎癥反應，觀察到納米材料可以通過炎癥導致的高血管通透性富集到動物模型關節部位，從而顯著抑制關節的腫脹、骨和軟骨的破壞，并且恢復動物活動能力。研究發現，陽離子聚合物納米粒子cNP與cfDNA的結合能力強，能很好地抑制cfDNA對免疫細胞TLR9的激活，能有效抑制cfDNA引起的RA病人關節積液單核細胞及滑膜樣細胞的炎癥反應。對慢性大鼠關節炎模型進行靜脈注射cNP以后，其關節中的積液及軟組織的水腫顯著減少，關節骨質破壞程度降低，關節滑膜處的炎癥細胞浸潤變少，說明cNP對于類風濕性關節炎有明顯的療效。治療后模型大鼠的行動力得以恢復，表明cNP還能有效解決RA后期面臨的關節僵硬而行動不便的問題。
中山大學
2021-04-13
基于直流緊急控制的特高壓聯絡線功率搖擺峰值抑制方法
本發明公開了一種聯絡線功率搖擺峰值的抑制方法，其通過設 置直流緊急控制的啟動、退出時刻及緊急功率調制量以實現對聯絡線 功率搖擺峰值的抑制，該方法包括：實時測量聯絡線功率搖擺數據的 步驟；當聯絡線功率值大于啟動閾值時，啟動直流緊急控制，并根據 聯絡線功率搖擺斜率確定相應的直流緊急功率調制量大小，進而采用 直流緊急控制的步驟；以及當聯絡線功率達到搖擺峰值時退出直流緊急控制，即將直流緊急功率調制量歸零的步驟。本發明還公開了一種 特高壓聯絡線功率搖擺峰值的抑制方法。本發明的方法抑制了由于暫 態功率擾動沖擊造
華中科技大學
2021-04-14
一種六自由度微振動抑制平臺及其控制方法
本發明的六自由度微振動抑制平臺，包括基礎平臺、負載平臺、 完全相同的六套單自由度主被動復合隔振裝置以及控制器，每套單自 由度主被動復合隔振裝置上下兩端分別與負載平臺和基礎平臺連接。 本發明的控制方法，包括計算邏輯軸信號、計算邏輯軸控制信號、計 算物理軸實時控制信號和傳遞步驟。本發明結構簡單，剛度可調，能 夠對 X 軸、Y 軸、Z 軸的平動方向及轉動方向的六自由度微振動進行 抑制和隔離，能夠適合不同的場合，可以有效的衰減不同頻段的微振 動，為微振動環境下的精密加
華中科技大學
2021-04-14
一種高速銑削電主軸切削顫振的主動抑制裝置
本發明公開了一種高速銑削電主軸切削顫振的主動抑制裝置，包括磁懸浮軸承銑削電主軸、變頻器、磁懸浮軸承控制器和信號輔助處理部件；磁懸浮軸承銑削電主軸安置于銑床上，用以加工工件及抑制顫振；變頻器與所述磁懸浮軸承銑削電主軸的電機相連，用于驅動所述電機旋轉及控制其啟停；所述磁懸浮軸承控制器通過控制主軸內部的徑向磁懸浮軸承以產生抑制主軸振動的磁場力；信號輔助處理部件用以對上述各器件在銑削加工過程中所傳遞的信號進行調理。本發明可以大幅提高主軸-刀具系統的動態剛度和阻尼，從而抑制了顫振的發生，提高了切削加工的穩定性
華中科技大學
2021-04-14
一種高速銑削電主軸切削顫振的主動抑制裝置
本實用新型公開了一種高速銑削電主軸切削顫振的主動抑制裝置，包括磁懸浮軸承銑削電主軸、變頻器、磁懸浮軸承控制器和信號輔助處理部件；磁懸浮軸承銑削電主軸安置于銑床上，用以加工工件及抑制顫振；變頻器與所述磁懸浮軸承銑削電主軸的電機相連，用于驅動所述電機旋轉及控制其啟停；所述磁懸浮軸承控制器通過控制主軸內部的徑向磁懸浮軸承以產生抑制主軸振動的磁場力；信號輔助處理部件用以對上述各器件在銑削加工過程中所傳遞的信號進行調理。本實用新型可以大幅提高主軸-刀具系統的動態剛度和阻尼，從而抑制了顫振的發生，提高了切削加工
華中科技大學
2021-04-14
一種抑制 ras 原癌基因過表達的抗腫瘤藥物
生脈散是中醫千古名方，首載于金代醫家張元素所著《醫學啟 源·卷下》―麥門冬‖條內；內外傷辨惑論及醫方考中也有記載。由 人 參、麥冬、五味子組成，意在取―人參之甘補氣，麥門(即麥冬) 苦寒 瀉熱補水之源，五味子之酸清肅燥金‖。 生脈散最早用于治療暑熱汗多，氣陰兩傷之證，表現為汗多、身 疲、體倦、氣短、咽干、脈虛等癥狀。古代醫家也用于金葉耗傷，脈 微欲絕等癥狀，又用作氣陰兩虛病人的補益劑。此方經過幾百年的長
蘭州大學
2021-04-14
生脈散在抑制 ras 原癌基因過表達中的應用
生脈散是中醫千古名方，首載于金代醫家張元素所著《醫學啟源?卷下》―麥門冬‖條內；內外傷辨惑論及醫方考中也有記載。由人參、麥冬、五味子組成，意在取―人參之甘補氣，麥門（即麥冬）苦寒瀉熱補水之源，五味子之酸清肅燥金‖。生脈散最早用于治療暑熱汗多，氣陰兩傷之證，表現為汗多、身疲、體倦、氣短、咽干、脈虛等癥狀。古代醫家也用于金葉耗傷，脈微欲絕等癥狀，又用作氣陰兩虛病人的補益劑。此方經過幾百年的長期使用，安全有效，經久不衰。隨著現代醫學的發展，生脈散的臨床應用不斷擴大，其劑型除散劑外，還有生脈飲、生脈注射液；
蘭州大學
2021-04-14
具有Aurora激酶抑制活性的嘧啶衍生物及其制備方法以及應用
惡性腫瘤是嚴重威脅人類生命健康的一類疾病。臨床上腫瘤的治療用藥分為傳統細胞毒類藥物和新型 分子靶向藥物，后者通常具有相對明確的靶點，抑制腫瘤細胞生長而減少對正常細胞的作用，對腫瘤的選 擇性高，毒性小。自1998年科學家證實腫瘤的發生與Aurora激酶的過度表達有密切關系后，引發了學術界 和制藥工業界將Aurora激酶作為抗腫瘤藥物作用靶點的研究熱潮。
中山大學
2021-04-10
特異抑制沙眼衣原體的優化重組噬菌體蛋白的制備與應用
相關專利制備出一種對衣原體的生長具有明顯的特異抑制作用。該蛋白對沙眼衣原體有確切的特異的清除效果
天津醫科大學
2021-02-01
立體結構多樣性共價鍵抑制劑化合物庫
基于活性小分子的化學遺傳學是發現新靶點的強有力工具，但目前國內外采用的篩選物質平臺大多為自然來源的分子庫和已知靶點的分子庫，極大限制了人們對眾多未知功能基因/蛋白的認識。本項目在前期發展一鍋法快速構建結構多樣性化合物合成技術基礎上，通過引入共價鍵彈頭單元和雜環單元構建立體多樣性共價鍵抑制劑庫，獲得高親和性活性分子，同時通過手性中心結合精細立體化學控制實現共價鍵抑制劑的高選擇性，為罕見腫瘤新靶點發現提供一種新型人工化學遺傳學庫篩選平臺，為基于活性小分子靶點發現研究中缺少新結構工具分子的關鍵問題提供一種解決方案，從源頭核心技術上為靶點發現開發一種化學異構體可獲得性的優化ABPP技術，提高靶點發現效率。結合基因組學、蛋白質組學、分子生物學及理論計算新技術，也為臨床轉化的候選藥物開發奠定基礎和靶點未知的藥物開發提供一種可能途徑。
本化合物庫特色:
1.核心結構多樣性/一鍋快速合成；
2.含手性或單/多季碳中心；
3.共價鍵單頭位點多樣性；
4.立體異構體可獲得性
5.可多位點后續化學修飾
6.核心結構均為自有知識產權 （目前已有申請/授權專利45項）
立體結構多樣性共價鍵抑制劑庫的優勢：
1.共價鍵相互作用高親和性---作為潛在探針分子
2.通過立體化學控制提高選擇性---克服脫靶、假陽性
3.核心結構多樣性---提高表型篩選的效率
學術支撐：
1.相關研究在 Adv., Angew. Chem. Int. Ed. Chem. Sci.等發表研究論文48篇
2.前期部分研究成果作為第二完成人獲得2016年度上海市自然科學一等獎
成果進展：
1.目前已有3000多個化合物，繼續擴大中；約50%的化合物立體異構體可得
2.在罕見腫瘤/三陰性乳腺癌/白血病/胰腺癌細胞選擇性活性（IC50< 100 nM）
3.針對已知抗新冠病毒Covid-19的重要靶點主蛋白酶（3CL）的發現良好抑制活性新分子
華東師范大學
2021-05-10