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艾滋病由人體免疫缺陷病毒（HIV）感染而引起。針對(duì) HIV-1 的侵入、傳染的機(jī)制 及其它一些可能抑制 HIV-1 的機(jī)理，我們已經(jīng)獲得抗 HIV-1 的 C22 和 M3 多肽等系列的 膜融合抑制劑。但是多肽和蛋白質(zhì)類藥物在胃腸道給藥過(guò)程中普遍存在如胃內(nèi)酸解酶解、 胃腸道粘膜滲透性差、脂溶性差影響吸收等難點(diǎn)和缺點(diǎn)。 殼寡糖是利用殼聚糖為原料，通過(guò)生物工程技術(shù)降解制備獲得的 2-20 個(gè)氨基葡萄 糖連接而成的低聚氨基葡萄糖。有增強(qiáng)免疫力、降低血脂血糖、防控癌細(xì)胞轉(zhuǎn)移、抑制 細(xì)胞老化等重要作用。 本發(fā)明在于提供殼寡糖及其衍生物作為抗 HIV-1 多肽藥物載體的應(yīng)用。殼寡糖作為 多肽藥物載體，可增加低吸收率的多肽藥物的生物利用率；控制多肽藥物的釋放；減少 對(duì)胃腸粘膜的刺激；保持多肽藥物在體內(nèi)穩(wěn)定性；提高藥物的靶向性。 二、功能特點(diǎn)： 3、增加低吸收率的多肽藥物的生物利用率。 4、控制多肽藥物的釋放；減少對(duì)胃腸粘膜的刺激。 5、保持多肽藥物在體內(nèi)穩(wěn)定性；提高藥物的靶向性。

（專利號(hào)：ZL 201310571506.3） 簡(jiǎn)介：本發(fā)明公開(kāi)一種1,3-二氨基胍鹽酸鹽的制備方法，屬于含氮有機(jī)物制備技術(shù)領(lǐng)域。該制備方法是：將硫氰酸鈉溶于水中，然后加入硫酸二甲酯，在室溫下反應(yīng)5～6h，反應(yīng)結(jié)束后水油分層，收集的油層即為第一步的產(chǎn)物硫氰酸甲酯；然后將鹽酸肼和水混合，升溫至30～40℃時(shí)加入硫氰酸甲酯，保溫反應(yīng)4～5h后，抽濾后用冷水洗滌后干燥制得1,3-二氨基胍鹽酸鹽白色固體。本發(fā)明采用硫氰酸鈉和鹽酸肼為原料，水為溶劑

已有樣品/n克氏原螯蝦1年雙季高效健康養(yǎng)殖技術(shù)研究。　　成果簡(jiǎn)介：選擇1齡蝦作為繁殖親本，其親蝦抱卵率、孵化率和苗種成活率都較選擇2齡蝦要高。采用插網(wǎng)分割技術(shù)，將水體分割成若干個(gè)小水體，有效擴(kuò)大克氏原螯蝦繁殖的面積，大大地增加了其繁殖數(shù)量。采用8月份和9月份分別投放親蝦繁殖和合理捕大留小的培育方法，可獲得2季苗種，使苗種產(chǎn)量較原來(lái)翻一番以上。采用1年雙季商品蝦養(yǎng)殖技術(shù)，第一季商品蝦養(yǎng)殖為4月上旬至6月，第二季商品蝦養(yǎng)殖為6月至8月中旬。畝產(chǎn)量達(dá)到500kg。　　應(yīng)用前景：可在長(zhǎng)江中下游地區(qū)廣泛推廣應(yīng)

研發(fā)階段/n可用于豬生長(zhǎng)速度的遺傳改良，在豬的遺傳改良中生長(zhǎng)速度性狀一直是改良的重點(diǎn)，提高生長(zhǎng)速度可縮短生長(zhǎng)周期，節(jié)省飼養(yǎng)成本，但這個(gè)性狀的測(cè)定也必須等到豬長(zhǎng)到上市體重，因此測(cè)定工作需要花費(fèi)成本，用專利6，7和8可以進(jìn)行早期選擇，節(jié)約測(cè)定成本，縮短世代間隔，提高生長(zhǎng)速度。

我國(guó)環(huán)氧丙烷生產(chǎn)主要采用氯醇法，即：以丙烯、氯氣為原料，經(jīng)次氯酸氧化制得氯丙醇，再經(jīng)皂化制得環(huán)氧丙烷。該過(guò)程產(chǎn)生的廢液主要組分為：50-85%（wt）1,2-二氯丙烷，5-20%（wt）雙-（2-氯異丙基）醚，1-10%（wt）環(huán)氧丙烷,1-15%（wt）氯丙醇，0-10%（wt）烯丙基氯，此外，還含有1%（wt）左右的水和少量的未知醛、酮等30余種組分。該廢液占環(huán)氧丙烷總產(chǎn)量的13%左右。1,2-二氯丙烷是重要的化工原料，可以制備烯丙基氰、環(huán)氧丙烷、丙烯、四氯乙烯、三氯乙烯、氯丙烯、1,2-丙二醇、1,2-丙二胺等多種化工產(chǎn)品。同時(shí)，二氯丙烷可作為油漆的稀釋劑，橡膠和樹(shù)脂等的溶劑，農(nóng)業(yè)用殺蟲(chóng)劑和熏蒸劑，金屬的脫脂劑和擦洗劑等，用途非常廣泛。由于氯醇法環(huán)氧丙烷廢液成分復(fù)雜，因經(jīng)濟(jì)效益和工藝技術(shù)等原因，目前環(huán)氧丙烷廢液中的二氯丙烷的回收尚未實(shí)現(xiàn)工業(yè)化，同時(shí)因該廢液顏色發(fā)黃且刺激性氣味較大，國(guó)內(nèi)各環(huán)氧丙烷生產(chǎn)廠家只能將其作為低端溶劑銷售或燒掉。隨著環(huán)保要求日益嚴(yán)格以及商業(yè)競(jìng)爭(zhēng)日益激烈，從環(huán)氧丙烷廢液中提取回收副產(chǎn)物二氯丙烷，可以大大減少污染、降低原料消耗和能源消耗，從而增強(qiáng)企業(yè)的競(jìng)爭(zhēng)力。間歇精餾過(guò)程處理量小、操作復(fù)雜，操作人員勞動(dòng)強(qiáng)度大，且整個(gè)過(guò)程塔頂塔底溫度隨時(shí)間不斷變化，精餾設(shè)備難以實(shí)現(xiàn)的自動(dòng)控制。而共沸精餾方法中，所采用的共沸劑為水，由于二氯丙烷在水存在的條件下會(huì)水解生產(chǎn)鹽酸，因此在精餾溫度60—100℃下，對(duì)設(shè)備腐蝕嚴(yán)重，同時(shí)共沸精餾產(chǎn)生大量廢水。目前，尚無(wú)從氯醇法環(huán)氧丙烷廢液中提取1,2-二氯丙烷的工業(yè)規(guī)模連續(xù)精餾分離方法和裝置的報(bào)道。

獨(dú)自擁有。

項(xiàng)目的背景及目的 反式-2-己烯醛（trans-2-Hexenal），俗稱香葉醛（leaf aldehyde），其香氣為特有的青葉子氣味，獨(dú)特的新鮮感，俗稱青蘋(píng)果。國(guó)際安全號(hào)：FDA121.1164。自然界主要存在于西方的鵝耳櫪（carpinus betulus）和東方的茶葉油中。由于其獨(dú)特的香氣，常為調(diào)香師們愛(ài)用的增香劑。另外，由于其特有的化學(xué)結(jié)構(gòu)，它又是合成多種香料必用的原料，如合成反-2-己烯醇，3-甲巰基己醛，3-巰基己醛等至少不下六種香料。

本發(fā)明公開(kāi)了一種面向人機(jī)交互的“1”手勢(shì)識(shí)別方法，可應(yīng)用于手機(jī)、電腦、電視等電子產(chǎn)品的操控。該方法步驟如下：人臉檢測(cè)，拳頭檢測(cè)，膚色標(biāo)記，亮度計(jì)算。本發(fā)明在手勢(shì)識(shí)別過(guò)程中，將攝像頭采集到的 YUV 視頻幀圖像中的亮度信息 Y 與顏色信息 UV 獨(dú)立開(kāi)來(lái)，先利用 UV 通道信息進(jìn)行膚色的點(diǎn)的采集以及標(biāo)記，再利用 Y 通道亮度信息進(jìn)行進(jìn)一步的判斷；其中 UV 通道信息將膚色點(diǎn)與非膚色點(diǎn)區(qū)分開(kāi)，Y 通道信息將與膚色點(diǎn)相近的

β 羰基-1，3-二噻烷類化合物兼具羰基和噻烷官能團(tuán)，其中，噻 烷基團(tuán)作為羰基等價(jià)物用于復(fù)雜羰基化合物的制備及相關(guān)分子骨架 和片斷的構(gòu)建，可進(jìn)行一系列官能團(tuán)轉(zhuǎn)換；羰基本身可參與眾多官能 團(tuán)的轉(zhuǎn)化，以及雜環(huán)的構(gòu)筑。β 羰基-1，3-二噻烷類化合物兼具了二 者的反應(yīng)特性，作為高度官能化的三碳單位，是構(gòu)筑眾多雜環(huán)類化合 物、構(gòu)筑眾多多羰基類化合物以及眾多藥物分子和天然產(chǎn)物的重要中 間體。 目前已報(bào)道的 β 羰

一、項(xiàng)目分類 重大科學(xué)前沿創(chuàng)新 二、成果簡(jiǎn)介 間質(zhì)性肺疾病（ILD）是常見(jiàn)的呼吸系統(tǒng)疾病，特發(fā)性肺纖維化（IPF）是ILD中最常見(jiàn)也最為嚴(yán)重的疾病類型。IPF是一種進(jìn)行性發(fā)展、致死性、病因及發(fā)病機(jī)制未明的間質(zhì)性肺疾病。該疾病多發(fā)于老年人，患者從診斷建立到死亡的中位生存時(shí)間僅為2～3年，5年病死率為70%～80%。隨著老齡化社會(huì)的進(jìn)展與環(huán)境的持續(xù)惡化，IPF患病人群呈不斷上升趨勢(shì)。保守估計(jì)目前全球患病人數(shù)約5000萬(wàn)，我國(guó)患病人數(shù)約60萬(wàn)，年死亡病例達(dá)40000例。截止到2017年，國(guó)內(nèi)外批準(zhǔn)上市用于治療IPF的藥物僅有吡非尼酮和尼達(dá)尼布。這兩種藥物可以延緩肺功能下降速度，但是無(wú)法逆轉(zhuǎn)病情進(jìn)展、有效提高患者生存期，而且對(duì)一部分患者具有相當(dāng)大的副作用，晚期常需要肺移植，醫(yī)療花費(fèi)巨大。因此目前迫切需要開(kāi)發(fā)更加安全可靠、療效確切、價(jià)格合理的治療特發(fā)性肺纖維化的新藥。 項(xiàng)目研究基礎(chǔ) 研發(fā)平臺(tái)：依托南開(kāi)大學(xué)藥物化學(xué)生物學(xué)國(guó)家重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室-天津市首個(gè)肺纖維化藥物研發(fā)平臺(tái)，該平臺(tái)擁有全套的藥物研發(fā)所需的各種大型儀器和檢測(cè)設(shè)備，標(biāo)準(zhǔn)的細(xì)胞間和動(dòng)物房，硬件設(shè)施完善。 批件申報(bào)經(jīng)驗(yàn)：項(xiàng)目組在國(guó)家重大專項(xiàng)十二五平臺(tái)和肺纖維化藥物研發(fā)平臺(tái)支持下申報(bào)獲批南開(kāi)大學(xué)首個(gè)肺纖維化臨床批件：多西環(huán)素治療繼發(fā)性肺纖維的臨床批件（化藥原1.6類），批件號(hào)為2017L01323。 IPF藥物研發(fā)梯隊(duì)級(jí)候選化合物：項(xiàng)目組已建立完善的肺纖維化藥物細(xì)胞篩選體系和動(dòng)物藥效評(píng)估體系，擁有具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的多個(gè)天然產(chǎn)物衍生物化合物庫(kù)，目前已篩選多達(dá)500個(gè)化合物，有一系列化合物顯示出良好藥效，且已申報(bào)相關(guān)專利。 項(xiàng)目?jī)?yōu)勢(shì) 項(xiàng)目組發(fā)現(xiàn)TGF-β1信號(hào)通路在肺纖維化發(fā)病過(guò)程中起著重要的中心調(diào)控作用，因此有針對(duì)性地以TGF-β1／Smad信號(hào)通路為靶點(diǎn)建立了細(xì)胞水平的高通量藥物篩選體系，及體外細(xì)胞模型和體內(nèi)動(dòng)物模型的IPF藥物評(píng)價(jià)體系，并通過(guò)半合成的手段獲得了具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的天然倍半萜衍生物庫(kù)，隨后利用動(dòng)物藥效學(xué)模型進(jìn)行驗(yàn)證，一共得到15個(gè)活性化合物（Hits）。對(duì)TGF-β1的活性化合物CP0105結(jié)構(gòu)進(jìn)行優(yōu)化，得到先導(dǎo)化合物CP0116。已申請(qǐng)相關(guān)專利2項(xiàng)。 藥物動(dòng)力學(xué)預(yù)實(shí)驗(yàn)研究：候選藥物分子CP0116經(jīng)口服吸收迅速，生物利用度為76.9%，與血漿蛋白結(jié)合率低（小于1%），血漿半衰期約為2小時(shí)，藥物分子12小時(shí)清除干凈。主要經(jīng)肝，腎代謝。 毒理學(xué)預(yù)實(shí)驗(yàn)研究：急毒預(yù)試驗(yàn)結(jié)果顯示，一次性對(duì)小鼠（n=10）灌胃給藥CP0116（2000mg/kg），48小時(shí)內(nèi)無(wú)一死亡，與對(duì)照組相比，無(wú)異常。長(zhǎng)毒預(yù)試驗(yàn)結(jié)果顯示，對(duì)小鼠（n=10）連續(xù)灌胃給藥CP0116（100mg/Kg）55天，給藥組老鼠無(wú)一死亡，與對(duì)照組相比，未觀察到任何毒性作用。 藥效學(xué)研究：吡非尼酮（100mg/kg）給藥組小鼠肺膠原含量較模型組降低18%，纖維化面積減少25%；同劑量CP0116給藥組小鼠肺膠原含量較模型組降低26%，纖維化面積減少48%，藥效結(jié)果優(yōu)于吡非尼酮組。 藥學(xué)研究：CP0116結(jié)構(gòu)穩(wěn)定、收率穩(wěn)定、純度可達(dá)98%以上，小試工藝已經(jīng)開(kāi)發(fā)完成。