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抗腸病毒71(EV71)己內(nèi)酰胺類化合物及其制備方法和用途
本發(fā)明是關(guān)于治療腸病毒71(EV71)感染的式(M)化合物、藥物組合物，以及這類化合物的合成方法、制劑方法和用于這些合成中的化合物。具體地，本發(fā)明提供一類己內(nèi)酰胺類化合物，含有這類化合物的藥物組合物及這類化合物治療EV71感染的方法。本發(fā)明基于EV713C蛋白酶的晶體結(jié)構(gòu)特征，通過結(jié)合活性區(qū)域的結(jié)合位點，設(shè)計一系列含六元內(nèi)酰胺類3C蛋白酶抑制劑。本發(fā)明的第一個優(yōu)點是其提供的己內(nèi)酰胺類抑制劑，可有效抑制EV713C蛋白酶。本發(fā)明的第二個優(yōu)點是提供的己內(nèi)酰胺類抑制劑，可有效抑制SARS病毒主蛋白Nsp5蛋白酶。本發(fā)明的第三個優(yōu)點是可以用于制備治療半胱氨酸蛋白酶誘發(fā)疾病藥物，如小兒麻痹癥、普通感冒等。通過生物活性實驗發(fā)現(xiàn)化合物II，III，VII，對細胞培養(yǎng)中的EV71病毒顯示了非常好的抑制活性，在活體內(nèi)具有良好的藥物動力學(xué)性質(zhì)。本發(fā)明的目標是發(fā)現(xiàn)一類抗腸病毒71特別有效的小分子化合物，并提供用于所說蛋白酶抑制劑化合物合成的中間體和這些合成的合成方法。
南開大學(xué)
2021-04-10
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元寶草中具有抗腫瘤和抗 HIV 活性的化合物及分離制備和用途
本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及(一)從藤黃科金絲桃屬植物元寶草的地上部分提取分離得到的具有抗腫瘤細胞活性和抗艾滋病毒活性的新化合物的活性及結(jié)構(gòu)。(二)抗腫瘤活性良好的化合物 16-20 的分離純化制備方法和相關(guān)活性，結(jié)構(gòu)式如式 1 所示。(三)具有抗艾滋病毒活性的化合物 1 和 2 的分離純化制備方法和相關(guān)活性，結(jié)構(gòu)式如式1 所示。本發(fā)明為開發(fā)新的抗腫瘤和抗艾滋病毒藥物提供了備選化合物，對藤黃科植物的開發(fā)利用具有非常重要的意義。
華中科技大學(xué)
2021-04-14
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松香硫脲催化劑手性合成咪唑啉化合物及在抗炎解熱方 面的應(yīng)
在有機合成上，藥物導(dǎo)向的有機合成，特別是快速、有效地合成高光學(xué)純度的具有藥物或生物活性的有機分子一直是一種挑戰(zhàn)性的工作。因此，盡管在藥物為導(dǎo)向的手性合成領(lǐng)域有很大的創(chuàng)新要求，但是到目前為止，有效的合成方法的發(fā)展及最終應(yīng)用于新型藥物的發(fā)現(xiàn)仍然是稀少的。神經(jīng)炎癥治療有關(guān)的抗炎解熱藥物目前在臨床上是一種重要而且昂貴的藥物，對它的有效使用已經(jīng)作為一種治療策略去治療伴有神經(jīng)炎癥的腦部疾病。例如：阿茲海默氏癥(P.Eikelenboom，E.van Exel，J.J.Hoozemans，R.Veerhuis，A
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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鋼柱腳抗滑移裝置
本實用新型公開了一種鋼柱腳抗滑移裝置，包括滑槽及安裝在滑槽上的鋼柱腳；所述鋼柱腳的側(cè)壁上設(shè)有用于限制其沿滑槽水平位移的鋼支撐，滑槽中設(shè)有型鋼，螺栓底座卡設(shè)在型鋼的底部，螺栓底座中垂直固定有高強地腳螺栓，高強地腳螺栓的頂部穿過鋼柱腳，并通過螺母固定在鋼柱腳上，型鋼的頂面、高強地腳螺栓的外露面與螺母的表面均包裹有抗火巖棉。本實用新型結(jié)構(gòu)簡單，構(gòu)造合理且新穎，對鋼柱腳支撐強度大且使鋼柱腳可以抵抗水平及豎向荷載，保證鋼柱腳不會產(chǎn)生滑移。
安徽建筑大學(xué)
2021-01-12
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抗堵滴噴帶
本實用新型公開了一種抗堵滴噴帶，包括柔性條形帶和多個噴頭；柔性條形帶的中部為噴灌區(qū)，柔性條形帶的兩側(cè)部分別為紊流區(qū)，紊流區(qū)與噴灌區(qū)之間依次設(shè)置有滴灌區(qū)和中間連接區(qū)；其中一紊流區(qū)中設(shè)置有多條波紋狀凹槽，噴灌區(qū)中開設(shè)有多個安裝孔；噴灌區(qū)形成噴灌通道，兩個滴灌區(qū)相對布置并連接在一起形成滴灌通道，兩個紊流區(qū)壓合在一起形成側(cè)翼，側(cè)翼中的波紋狀凹槽形成紊流通道，紊流通道的進口和出口分別連通滴灌通道，兩個中間連接區(qū)壓合在一起形成連接翼，連接翼位于滴灌通道與噴灌通道之間；噴頭包括基座、蓄液槽體、第一基片、第二基片、彈簧和螺母。實現(xiàn)提高抗堵滴噴帶的使用可靠性并豐富抗堵滴噴帶的功能。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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抗噪聲通話系統(tǒng)（產(chǎn)品）
成果簡介：凡是噪聲環(huán)境惡略、且需要通話的場合，都適用抗噪聲通話系統(tǒng)。達到國外抗噪聲通話產(chǎn)品的性能指標。 項目來源：自行開發(fā) 技術(shù)領(lǐng)域：先進制造 應(yīng)用范圍：為航天醫(yī)學(xué)工程研究所研制的各種類型抗噪聲通話系統(tǒng)全部用于航天員訓(xùn)練工作，解決噪聲對人體的侵害，提高噪聲環(huán)境下的工作效率。適合推廣應(yīng)用。 現(xiàn)狀特點：噪聲環(huán)境下可實現(xiàn)多點控制雙向通話，支持有線、無線兩種工作方式，在噪聲環(huán)境高達120dB，能確保通話清晰、設(shè)備可靠。 所在階段：小規(guī)模
北京理工大學(xué)
2021-04-14
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抗污染超濾膜
超濾技術(shù)主要用于含分子量100～1000,000的物質(zhì)的分離，是目前應(yīng)用最廣的膜分離過程之一。超濾是通過膜的篩分作用，將溶液中粒徑大于膜孔徑的大分子溶質(zhì)截留，使小分子組分透過超濾膜，達到分離目的的膜過程。超濾作為一種新型高效的膜分離技術(shù)，具有無相變、操作條件溫和、無第三組分引入、工藝流程簡單等優(yōu)點，可代替?zhèn)鹘y(tǒng)的分離技術(shù)，如精餾、蒸發(fā)、萃取、結(jié)晶等過程，但是超濾過程中的膜污染嚴重限制了超濾在分離領(lǐng)域的更廣泛應(yīng)用。國際純粹和應(yīng)用化學(xué)協(xié)會 IUPAC 將膜污染定義為由于懸浮物或可溶性物質(zhì)通過物理化學(xué)作用或者機械作用，在膜的表面及膜孔內(nèi)部吸附或沉積，導(dǎo)致膜孔堵塞或變小、膜通量降低的過程。目前，解決高分子超濾膜污染的根本途徑是開發(fā)低污染超濾膜，包括開發(fā)新型高分子材料及對現(xiàn)有超濾膜進行表面改性。前者制膜成本較高，并在大規(guī)模應(yīng)用上存在困難。而對現(xiàn)有膜進行表面改性則成為解決高分子超濾膜膜污染的有效途徑。
天津大學(xué)
2023-05-10
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抗肝癌病毒研發(fā)
本研究將構(gòu)建重組溶瘤腺病毒，以期達到治療實體腫瘤（肝癌）的目的。在腫瘤局部，利用溶瘤腺病毒誘導(dǎo)的炎癥引起免疫細胞浸潤。同時病毒可以感染并裂解腫瘤細胞，導(dǎo)致腫瘤相關(guān)抗原釋放。而重組溶瘤腺病毒可以同時使被感染的細胞表達免調(diào)控融合蛋白PD1CD137L，在活化T 細胞的同時封閉腫瘤表面PD-L1 傳遞的負向信號。最終使得機體的免疫細胞能夠識別腫瘤抗原，并產(chǎn)生特異性抗腫瘤免疫應(yīng)答，最終達到清除腫瘤的目的。
南京大學(xué)
2021-04-14
抗倍特鋁蜂窩板
抗倍特鋁蜂窩板
臨沂康貝爾裝飾工程有限公司
2021-08-23
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苯駢α-吡喃酮類化合物作為抗γ型人類皰疹病毒藥物的應(yīng)用
本技術(shù)成果是以人類II型拓撲異構(gòu)酶的ATP結(jié)合位點為藥物設(shè)計靶點，通過計算機輔助藥物篩選獲得 一系列可能具有人類II型拓撲異構(gòu)酶抑制活性的化合物。在細胞水平對篩選獲得的化合物進行抗KSHV裂解 復(fù)制抑制實驗，發(fā)現(xiàn)其中一類新型苯駢α-吡喃酮類化合物可以有效抑制KSHV的裂解復(fù)制，且只有很低的 細胞毒性。此后在同屬人類γ皰疹病毒的EBV病毒上對此類化合物進行細胞實驗，證實此類化合物對EBV 裂解復(fù)制同樣具有抑制作用，并保持較低毒性。通過拓撲酶功能抑制實驗證實其中部分化合物明確具有人 類拓撲異構(gòu)酶II抑制劑活性。 此類苯駢α-吡喃酮類化合物可用于治療或預(yù)防K SHV感染引起的相關(guān)疾病，如經(jīng)典型卡波西氏肉 瘤（C l a s s i c-K S）、艾滋病相關(guān)型卡波西氏肉瘤（A ID S-K S）、器官移植相關(guān)型卡波西氏肉瘤（ p o s t- transplant KS）、原發(fā)性滲出性淋巴瘤、卡斯特萊曼病等，同時亦有望用于治療或預(yù)防EBV感染引起的傳 染性單核細胞增多癥、非洲兒童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。
中山大學(xué)
2021-04-10