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一種具有多靶點(diǎn)的抗菌多肽偶聯(lián)物及其二聚物的合成和 應(yīng)用
在人類發(fā)展的長(zhǎng)河中，細(xì)菌感染曾經(jīng)奪去無(wú)數(shù)人的生命。自從青 霉素問(wèn)世以來(lái)，大量的抗菌藥物不斷涌現(xiàn)，在細(xì)菌感染疾病的治療中 發(fā)揮了極大的作用。但是由于抗菌藥物的不合理應(yīng)用，導(dǎo)致細(xì)菌耐藥 頻繁發(fā)生，甚至耐藥傾向性產(chǎn)生的速度遠(yuǎn)遠(yuǎn)超出抗菌藥物的研發(fā)速 度。細(xì)菌耐藥性已經(jīng)成為全球嚴(yán)重的公共衛(wèi)生問(wèn)題。特別是―超級(jí)細(xì) 菌‖的出現(xiàn)，使人類面臨無(wú)藥可用的窘境。因此除了規(guī)范抗菌藥物的 使用外，迫切需要開(kāi)發(fā)具有新作用機(jī)制并且不受傳統(tǒng)耐藥機(jī)制
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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利用冷凍電鏡三維重構(gòu)技術(shù)解析流感病毒聚合酶調(diào)控RNA合成機(jī)制
首次系統(tǒng)性地研究了流感病毒聚合酶與不同RNA啟動(dòng)子的相互作用機(jī)制，闡明了RNA啟動(dòng)子結(jié)合構(gòu)象在合成不同RNA時(shí)所發(fā)揮的作用。團(tuán)隊(duì)還提出了聚合酶合成RNA起始階段的工作模型，推動(dòng)了人們對(duì)流感病毒聚合酶調(diào)控不同RNA合成機(jī)制的理解，為抗病毒藥物開(kāi)發(fā)提供了新靶點(diǎn)。 為了深入研究流感病毒聚合酶合成RNA的分子機(jī)制，研究人員利用冷凍電鏡三維重構(gòu)技術(shù)，解析了D型流感病毒聚合酶與不同RNA啟動(dòng)子結(jié)合
南方科技大學(xué)
2021-04-14
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利用植物來(lái)源的系列酶催化合成并篩選具有重要醫(yī)藥價(jià)值的糖苷或糖酯
本項(xiàng)目涉及來(lái)源于植物的100多種糖基轉(zhuǎn)移酶的應(yīng)用，尤其涉及這些植物酶在催化藥物糖苷、糖酯、醫(yī)藥中間體合成過(guò)程中的應(yīng)用，屬于生物制藥的酶催化合成領(lǐng)域。許多次生代謝物的糖苷、糖酯是非常重要的醫(yī)藥成分或其中間體，例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博來(lái)霉素、依托泊糖苷、噻吩足葉糖甙、 氨基糖苷類抗生素、毛地黃苷、龍葵堿類糖苷、黃酮糖苷等等，它們?cè)诳鼓[瘤、解肝毒、治療心臟病、抗氧化、防衰老等方面具有重要藥用價(jià)值。在醫(yī)藥工業(yè)或化學(xué)工業(yè)，要想獲得某種化合物的糖苷主要有
山東大學(xué)
2021-04-14
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一種手性的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的合成方法
本發(fā)明公開(kāi)了一種1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的不對(duì)稱合成方法，包括以下步驟：（A）3,5-二氯吡啶（I）在胺基鋰的作用下與乙醛反應(yīng)生成（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）；（B）（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）在氧化劑的作用下生成1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮（III）；（C）1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮在手性配體存在下與硼烷試劑反應(yīng)，制得單一光學(xué)異構(gòu)體的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（IV）。該法較傳統(tǒng)手性柱分離（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇相比，優(yōu)點(diǎn)突出：（1）反應(yīng)簡(jiǎn)單，易于操作，總收率高，光學(xué)純度大于98%；（2）工業(yè)制備周期明顯縮短，設(shè)備要求低；（3）制備成本低，是適合工業(yè)生產(chǎn)的方法。
四川大學(xué)
2017-12-28
聯(lián)吡啶、聯(lián)喹啉和聯(lián)異喹啉類化合物的經(jīng)濟(jì)、高效、綠色的合成方法
對(duì)稱的缺電子氮雜環(huán)芳香化合物二聚體是重要的藥物結(jié)構(gòu)，有的本身就具有重要的生理活性，同時(shí)是各種有機(jī)材料的骨架結(jié)構(gòu)，還被 廣泛用于生物分子的標(biāo)記和分析，也可以用作配體與金屬絡(luò)合催化多種化學(xué)反應(yīng)，是一類重要的具有重大市場(chǎng)前景的系列化合物，但是報(bào)道的合成方法稀少，較常見(jiàn)的就是溴代的這類化合物在昂貴而對(duì)環(huán)境有危害的過(guò)渡金屬催化下的 Ullmann 偶聯(lián)反應(yīng)，其缺點(diǎn)是：（1）原材料價(jià)格昂貴，不容易獲得；（2）過(guò)渡金屬昂貴、有毒、從反應(yīng)產(chǎn)物中 很難除去，在醫(yī)藥和材料工業(yè)中的應(yīng)用受到巨大的限制；（3）產(chǎn)率低。 因而
蘭州大學(xué)
2021-01-12
一種通過(guò)用膠帶預(yù)處理生長(zhǎng)基底來(lái)合成單層二硫化鉬枝晶的方法
一種通過(guò)用膠帶預(yù)處理基底來(lái)氣相沉積生長(zhǎng)單層MoS 2 枝晶的方法，有意在初始成核階段和/或生長(zhǎng)過(guò)程中引入孿晶缺陷，實(shí)現(xiàn)單層MoS 2 樹(shù)枝晶的形貌調(diào)控。所得的MoS 2 晶體具有六次對(duì)稱的骨架，分枝數(shù)可調(diào)。其形狀的演化過(guò)程是由膠黏劑種子誘導(dǎo)的雙晶缺陷形核和局部硫/鉬源蒸氣比的協(xié)同效應(yīng)所引起的。此外，由于硫空位的富集，極大地增強(qiáng)了循環(huán)孿晶區(qū)的光致發(fā)光效率。該工作為合成可控形狀的單層MoS 2 提供了一種簡(jiǎn)便有效的策略，同時(shí)也為理解孿晶缺陷的生長(zhǎng)機(jī)制以及在其電催化和光電催化等領(lǐng)域的應(yīng)用做出了貢獻(xiàn)。
南方科技大學(xué)
2021-04-13
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殼聚糖新型兩親性聚電解質(zhì)衍生物合成洗滌消毒劑（產(chǎn)品）
成果簡(jiǎn)介：甲殼素是從蝦蟹等甲殼類動(dòng)物的外殼以及菌，藻類低等植物的細(xì) 胞壁中提取的天然高分子材料，是自然界中的第二大生物衍生資源。殼聚糖 是甲殼素的 N-脫乙醛基產(chǎn)物,是自然界中唯一的阡性多糖。我們?cè)趯?duì)羧甲基 殼聚糖的制備方法進(jìn)行深入研究的基礎(chǔ)上，對(duì)羧甲基殼聚糖的進(jìn)一步改性進(jìn) 行深入地研究。制備出了具有表面活性、絡(luò)合、抗菌、可降解無(wú)毒耐鹽、廉價(jià)等優(yōu)異性能的高檔洗滌劑。可替代進(jìn)口高檔洗滌劑，主要用于果疏的清
北京理工大學(xué)
2021-04-14
海洋大學(xué).jpg){kind=logo}
中國(guó)海洋大學(xué)在海洋微生物驅(qū)動(dòng)有機(jī)硫合成機(jī)制領(lǐng)域取得新進(jìn)展
除了海洋沉積物細(xì)菌，我們發(fā)現(xiàn)古菌、候選門級(jí)輻射類群(candidate phyla radiation, CPR)細(xì)菌及一些微型動(dòng)物基因組中都含有有功能的MmtN同源序列，進(jìn)一步分析表明這些同源蛋白也應(yīng)該采用我們提出的催化機(jī)制。
中國(guó)海洋大學(xué)
2022-06-02
藥科大學(xué).jpg){kind=logo}
Angew Chem|張曉進(jìn)團(tuán)隊(duì)發(fā)表靶標(biāo)原位抑制劑合成與篩選ISISS新藥發(fā)現(xiàn)策略的研究論文
近日，國(guó)際著名期刊Angewandte Chemie International Edition（IF:16.823）在線發(fā)表了中國(guó)藥科大學(xué)理學(xué)院張曉進(jìn)教授團(tuán)隊(duì)最新研究成果——In situ inhibitor synthesis and screening by fluorescence polarization: an efficient approach for accelerating drug discovery。
中國(guó)藥科大學(xué)
2022-10-17
開(kāi)發(fā)抗HIV藥物關(guān)鍵中間體高效合成方法 相關(guān)藥物對(duì)新冠病毒有初期活性
該研究主要通過(guò)銠催化的不對(duì)稱轉(zhuǎn)移氫化非對(duì)映選擇性地構(gòu)筑兩種氨基氯代醇2和3（上圖），然后經(jīng)過(guò)簡(jiǎn)單的堿處理過(guò)程可得到關(guān)鍵的氨基環(huán)氧中間體。與此前一些還原策略相比較，該合成方法極大地提高了合成效率和非對(duì)映選擇性(轉(zhuǎn)化數(shù)TON高達(dá)4900，非對(duì)映選擇性高達(dá)99:1)。從這兩個(gè)關(guān)鍵中間體出發(fā)可以合成一系列的抗HIV蛋白酶抑制劑類藥物，例如阿扎那韋(Ataz
南方科技大學(xué)
2021-04-14