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一種催化氧化制備 5-甲基吡嗪-2-羧酸的方法
作為一種重要的醫(yī)藥中間體，5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用來合成降 血糖藥物格列吡嗪及降血壓藥物阿昔莫司;同時，也可用于合成抗結 核藥物 5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、綠色、環(huán)保的方法大規(guī) 模合成 5-甲基吡嗪-2-羧酸意義重大。目前，5-甲基吡嗪-2-羧酸的工 業(yè)合成以 2,5-二甲基吡嗪為原料，其合成方法主要有如下幾種:(1) KMnO4 氧化法，但該方法中由于高錳酸鉀一般過量使用，容易氧化 生成較多副產物，產品收率低;且更容易生成大量含高錳
蘭州大學
2021-04-14
一種催化氧化制備5-甲基吡嗪-2- 羧酸的方法
作為一種重要的醫(yī)藥中間體，5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用來合成 降血糖藥物格列吡嗪及降血壓藥物阿昔莫司；同時，也可用于合成抗結核藥物 5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、綠色、環(huán)保的方法大規(guī)模合成 5-甲基吡嗪-2-羧酸意義重大。目前，5-甲基吡嗪-2-羧酸 的工業(yè)合成以 2,5-二甲基吡嗪為原料，其合成方法主要有如下幾種：（1）KMnO4 氧化法，但該方法中由于高錳酸鉀一般過量使用，容易 氧化生成較多副產物，產品收率低；且更容易生成大量含高錳酸鉀及金屬離子的廢水，環(huán)境危害大，不符合環(huán)保、綠色化學要
蘭州大學
2021-01-12
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2,5-二羥甲基-3,6-二甲基吡嗪的合成與精制方法
【發(fā) 明 人】李偉；文紅梅；王天麟；周瑩；陳磊【摘要】本發(fā)明公開了一種2，5-二羥甲基-3，6-二甲基吡嗪(liguzinediol)的合成和精制方法，該方法以2，5-二甲基吡嗪為原料，通過自由基反應直接生成liguzinediol。此工藝僅一步反應，反應溫和，操作簡便，反應時間短，成本低，收率高，易分離純化，適于工業(yè)化生產。
南京中醫(yī)藥大學
2021-04-13
2,5-二羥甲基-3,6-二甲基吡嗪及其衍生物在制藥中的應用
【發(fā) 明 人】李偉；陳龍；卞慧敏；文紅梅；劉崢【技術領域】 本發(fā)明涉及2,5-二羥甲基-3,6-二甲基及其衍生物的應用，尤其涉及其在醫(yī)藥領域的用途。【摘要】 2,5-二羥甲基-3,6-二甲基吡嗪及其衍生物在制備治療、預防心力衰竭疾病藥物中的應用。
南京中醫(yī)藥大學
2021-04-13
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1、2-氯-5-硝基苯甲酸
研發(fā)階段/n內容簡介：以鄰氯苯腈作原料制備,主要用于醫(yī)藥的中間體。外觀：類白色結晶粉末；含量：≥99.8%；熔點：161-165℃；水份：≤0.5%；2-氯-3-硝基苯甲酸：≤0.2%；用途：除作硝基安定外，是農藥"胺草唑"的中間體。主要用于小麥、大麥的除草劑，特別對有分裂草有效。
湖北工業(yè)大學
2021-01-12
枯草桿菌高效生產四甲基吡嗪技術
該技術利用具有自主知識產權的四甲基吡嗪高產枯草桿菌，通過有效的發(fā)酵 控制策略，提高四甲基吡嗪內源前體乙偶姻的積累，并建立了乙偶姻發(fā)酵偶聯(lián)四甲基吡嗪非酶促合成的兩步法工藝，四甲基吡嗪生產水平達到目前國際領先水平；采用減壓蒸發(fā)、低溫結晶等技術方式對四甲基吡嗪進行提取純化；所得產品具有天然等同度，并在產品純度、風味貢獻度等方面相比化學合成四甲基吡嗪具有明顯優(yōu)越性。 創(chuàng)新要點 采用的四甲基吡嗪高產菌株具有自主知識產權；四甲基吡嗪兩步法工藝具有工藝簡單、成本低廉、環(huán)境友好等特性。
江南大學
2021-04-11
2-甲基丁醇的合成
2-甲基丁醇因具有旋光性又稱為旋光戊醇，可以直接作為有機合成的中間體應用于各種精 細化工行業(yè)中，如以它為原料合成的2-甲基丁酸甲 (乙) 酯是白蘭花頭香的主成分。2-甲基丁醇 有S型和R型兩種構型，S(-)-2-甲基-1-丁醇是一種高附加值的精細化工產品，它的價格要比異戊 醇高許多倍，它在手性化合物合成中具有相當重要的作用，是引入手性戊基的一個重要的中間 體，已在精細有機合成中得到了廣泛的應用，目前用它作為添加劑所合成的旋性液晶為光活性材料與工程學院科技成果 液晶，色澤鮮艷、性能穩(wěn)定、能耗低，可用來做新型彩色電視，對于電視機、顯示器等產品的 換代具有重要的意義。 隨著國內經(jīng)濟的迅速發(fā)展，食品、化妝品行業(yè)得到突飛猛進的發(fā)展，這使得異戊醇的前 景十分看好；另外，隨著液晶顯示器的發(fā)展，作為手性液晶材料合成的重要中間體，旋性戊醇 的需求量也將激增。此外，它們在醫(yī)藥、選礦、溶劑等其他應用領域中的需求量預計也將呈逐 年上升的趨勢。目前國內2-甲基丁醇年需求量6萬噸以上，但2 - 甲基丁醇的大規(guī)模生產尚屬空 白，除少數(shù)文獻報道外，還沒有化學法生產方面的報道，主要依賴進口，售價32800/噸，試劑 級售價100萬元/噸。因此，2-甲基丁醇具有十分廣闊的應用和市場前景。
華東理工大學
2021-04-11
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4-溴-5-甲基靛紅
諾拉曲塞屬胸苷酸合成酶抑制劑。胸苷酸合成酶因為體內胸苷酸前體唯一再生源，故在DNA復制和細胞生長過程中起著關鍵作用，是已知抗腫瘤藥物的重要有效靶的之一。是目前唯一一個處于III期臨床研究階段、因而最有希望首先獲得批準的肝癌治療藥物。現(xiàn)Eximias制藥公司正在世界范圍內全力積極開發(fā)諾拉曲塞，其中用于治療結腸直腸癌、肺癌、前列腺癌、胰腺癌和頭頸部腫瘤研究已在美國、英國、加拿大、意大利和南非等國進入II期試驗，用于肝癌治療則處于III期研究階段。
南京工業(yè)大學
2021-01-12
4-溴-5-甲基靛紅
諾拉曲塞屬胸苷酸合成酶抑制劑。胸苷酸合成酶因為體內胸苷酸前體唯一再生源，故在DNA復制和細胞生長過程中起著關鍵作用，是已知抗腫瘤藥物的重要有效靶的之一。是目前唯一一個處于III期臨床研究階段、因而最有希望首先獲得批準的肝癌治療藥物。現(xiàn)Eximias制藥公司正在世界范圍內全力積極開發(fā)諾拉曲塞，其中用于治療結腸直腸癌、肺癌、前列腺癌、胰腺癌和頭頸部腫瘤研
南京工業(yè)大學
2021-04-14
2-甲基呋喃生產技術
本技術以糠醛、氫氣為主要原料，采用常壓氣相法工藝，在固定床反應器中，由糠醛催 化加氫合成2-甲基呋喃。同現(xiàn)有工藝相比，本技術具有設備投資小，催化劑活性高，操作能耗 低，產品收率高等優(yōu)點，最終產品2-甲基呋喃的純度≥99.5%，具有很強的競爭優(yōu)勢。 對于年產3000噸2-甲基呋喃設備投資約600萬元。主要設備包括：固定床反應器、氫氣壓 縮機、汽化器、貯罐、產品精餾塔等。
華東理工大學
2021-04-13