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2,5-二羥甲基-3,6-二甲基吡嗪及其衍生物在制藥中的應用
【發 明 人】李偉；陳龍；卞慧敏；文紅梅；劉崢【技術領域】 本發明涉及2,5-二羥甲基-3,6-二甲基及其衍生物的應用，尤其涉及其在醫藥領域的用途。【摘要】 2,5-二羥甲基-3,6-二甲基吡嗪及其衍生物在制備治療、預防心力衰竭疾病藥物中的應用。
南京中醫藥大學
2021-04-13
穿心蓮內酯衍生物及其3,19酯化物在制備抗肝纖維化藥物中的應用
本發明屬于醫藥技術領域,公開了穿心蓮內酯衍生物在制備預防和治療肝纖維化藥物中的應用,涉及15芐亞基14脫氧11,12脫氫穿心蓮內酯衍生物及其3,19酯化物.經實驗證明,該類化合物顯著抑制人肝星狀細胞LX2遷移,活化.顯著降低肝纖維化大鼠肝組織纖維化水平,降低細胞外基質蛋白(ECM)相關組分含量;顯著降低肝纖維化大鼠免疫炎癥相關因子的水平,并有效抑制免疫炎癥反應;抑制肝組織中肝星狀細胞活化,促進膠原降解.將該類化合物作為活性成份用于制備抗肝纖維化藥物,高效低毒,為肝纖維化的治療和預防提供了新的藥物途徑,從而擴大了臨床用藥的可選擇范圍,具有良好的應用開發前景.
鄭州大學
2021-04-13
含氮芥基黃酮衍生物、其制備方及抗腫瘤方向應用
該項目介紹一種含氮芥基黃酮衍生物在抑制人肺癌細胞（A549），人宮頸癌細胞（Hela）等的增殖、轉移過程中的應用，以及它們的制備方法。實驗表明，目標化合物的抗腫瘤活性高于現有臨床用藥5-氟尿嘧啶，美法侖。 項目特色：在目標化合物的制備過程中，對儀器設備要求不高，原料來源豐富，產品制備成本較低，有國家知識產權保護。 展望：進一步研究，可望開發成一類新型的，未見報道的高效抗腫瘤新藥。不同濃度的目標化合物對人宮頸癌細胞線粒體膜電位的影響圖不同濃度的目標化合物對人宮頸癌細胞生長形態的影響圖
遼寧大學
2021-04-10
一種利用酸性離子液體催化制備四氫吡啶衍生物的方法
（專利號：ZL 201510212365.5） 簡介：本發明公開了一種利用酸性離子液體催化制備四氫吡啶衍生物的方法，屬于有機化工技術領域。該制備反應中芳香胺、芳香醛和乙酰乙酸乙酯的摩爾比為2：2：1，酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用乙酰乙酸乙酯的5～8％，反應溶劑乙醇以毫升計的體積量為乙酰乙酸乙酯以毫摩爾計摩爾量的5～7倍，反應壓力為一個大氣壓，回流反應30～45min，反應結束后冷卻至室溫，有大量固體析出，碾碎固體，靜置，抽濾，所得濾渣乙醇洗滌、真空干燥后得到純四氫吡啶衍生物。本發明與采用其它催化劑的制備方法相比，具有催化劑催化活性高、可生物降解性好、使用量少以及整個制備過程原料利用率高、操作簡單方便等特點，便于工業化大規模生產。
安徽工業大學
2021-04-11
含氮芥基黃酮衍生物、其制備方及抗腫瘤方向應用
該項目介紹一種含氮芥基黃酮衍生物在抑制人肺癌細胞（A549），人宮頸癌細胞（Hela）等的增殖、轉移過程中的應用，以及它們的制備方法。實驗表明，目標化合物的抗腫瘤活性高于現有臨床用藥5-氟尿嘧啶，美法侖。
項目特色：在目標化合物的制備過程中，對儀器設備要求不高，原料來源豐富，產品制備成本較低，有國家知識產權保護。
展望：進一步研究，可望開發成一類新型的，未見報道的高效抗腫瘤新藥。
不同濃度的目標化合物對人宮頸癌細胞線粒體膜電位的影響圖
不同濃度的目標化合物對人宮頸癌細胞生長形態的影響圖
北京師范大學
2021-05-09
一系列新型二氫赤霉素衍生物及其制備方法與應用
本發明提供一系列新的二氫赤霉素衍生物，其結構式如式Ⅰ所示。R可為：C1?C6烷基，C3?C6環烷基、取代或未取代的芳基。上述式Ⅰ所示二氫赤霉素衍生物作為植物生長調節劑的應用也屬于本發明的保護范圍。本發明以便宜易得的赤霉酸為原料構建二氫赤霉素骨架，得到了一系列二氫赤霉素衍生物，并對這些化合物進行了初步的生測研究，篩選出了一些活性較好的化合物。
中國農業大學
2021-04-11
一種多巴胺衍生物及分子印跡聚合物制備方法和應用
本發明公開了一種多巴胺衍生物及分子印跡聚合物制備方法和應用。所述多巴胺衍生物包括丹磺酰多巴胺、咔唑磺酰多巴胺等。多巴胺衍生物由熒光發色劑前體與多巴胺通過磺化反應合成。利用所述多巴胺熒光衍生物制備熒光分子印跡聚合物，所得的熒光分子印跡聚合物，集特異性樣品預處理和熒光檢測于一體，與多孔酶標板聯用，組建熒光傳感器，根據加樣前后熒光淬滅值的改變，直接測定環境水樣中的系列酸性有機污染物，包括雙酚 A 和 2,4-二氯苯氧乙酸。
華中科技大學
2021-04-14
一種季銨化殼聚糖衍生物的均相合成方法
本發明公開了一種季銨化殼聚糖衍生物的均相合成方法，首先殼聚糖粉末分散于 7wt?%?KOH?/ ?8?wt?%?LiOH?/?8?wt?%尿素水溶液中，然后迅速冷凍至溶液完全結冰，再在室溫下攪拌 解凍，得到殼聚糖溶液;向殼聚糖溶液中逐滴加入 3-氯-2-羥丙基三甲基氯化銨水溶液，于 0?oC?~?50?oC 機械攪拌反應，得到季銨化殼聚糖衍生物。所用的殼聚糖溶劑無毒、無污染、價格低廉;整個合成方法 操作簡便、反應條件溫和、速度快且不需要加入有機溶劑作稀釋劑。所
武漢大學
2021-04-14
一類噻吩稠合苯并雜環衍生物及其聚合物
本發明提供了一類噻吩稠合苯并雜環衍生物，包括噻吩稠合喹喔啉衍生物和噻吩稠合苯并三氮唑衍 生物，及其兩側橋連噻吩后與給體共聚合成的有機聚合物。本發明的新型受體所形成的聚合物均具有良 好的溶解性以及具有好的熱穩定性，幾乎覆蓋了整個可見光區的吸收，并且通過改變 X 和 R 可以很方 便的調節聚合物的吸收光譜、帶隙以及電荷傳輸等光電性能，是一類優良的光電功能材料，可應用于有 機半導體光電領域如有機太陽能電池及場效應晶體管領域。
武漢大學
2021-04-14
一種聚丙烯酰氨凝膠銀染顯色裝置
本實用新型公開了一種聚丙烯酰氨凝膠銀染顯色裝置，包括頂部開口的缸體，所述缸體的窄側壁上設置有若干對豎直卡槽，缸體寬側壁的底端開設有排液孔，排液孔上設有排液開關，并連有排液管。通過在缸體相對窄側壁上設置多個兩兩對應的豎直卡槽，可實現同時對多塊膠板進行銀染顯色操作，大大提高了工作效率。此外，本裝置通過使藥液自缸體寬側壁底端排液孔的流出替代了傳統銀染過程中頻繁更換并傾倒藥液的缺陷，一方面降低了試驗人員的試驗強度，另一方面也很大程度上降低了易灑落藥液對試驗人員產生的安全隱患問題。
青島農業大學
2021-04-11