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苯甲酸酯類衍生物及制備方法和應用
本發明提供一種苯甲酸酯類衍生物，通過化學方法合成一系列苯甲酸酯衍生物，包括酯類化合物、(硫)醚類化合物和酰胺類化合物，合成的化合物大部分具有新的化學結構，并通過體外細胞活性實驗證實所合成的苯甲酸酯衍生物有很顯著的類似神經生長因子NGF的活性，體內動物實驗證實合成的新化合物2，3-二羥基苯甲酸十四脂具有增強老年小鼠記憶的效果，因此苯甲酸酯類衍生物可在制備預防及治療老年癡呆癥神經退行性疾病藥物中應用，尤其是在制備治療阿爾茨海默癥(AD)等神經退行性疾病藥物中的應用。本發明開拓了苯甲酸酯衍生物新的藥物用途，制備方法合理，操作簡便。為預防及治療老年癡呆癥等神經退行性疾病提供新的治療藥物。
浙江大學
2021-04-13
過碳酰銨生產技術
過碳酰銨是一種新型的高效無毒滅菌，殺菌，消毒劑，外觀為白色的細小晶體，易溶于水，化學性質較穩定，與傳統的消毒劑―過碳酸鈉相比，過碳酰銨活性氧的含量較高，在水中溶解度大，功效更安全，性能優異，廣泛用于日化，生化，化工，飲食，醫藥，醫療衛生，紡織印染，造紙，皮革等多種工業部門。同時還應用于有機高分子合成作引發劑，使聚合反應轉化率大為提高，在發達國家中，過碳酰銨的研究，生產和應用是相當熱門的，而我國由于種種原因，對它的研究開發，生產和應用還處在啟蒙階段，不過由于2003年全國“非典”的教訓，使人們對過碳酰銨的性能認識和生產應用肯定會出現。
武漢工程大學
2021-04-11
甲酰阿地咪的合成
腫瘤細胞的多藥耐藥性（MDR）是造成多數臨床治療腫瘤失敗的主要原因，因此，尋找合適的MDR逆轉劑是腫瘤治療急需解決的主要問題之一。甲酰阿地咪為本課題組在合成具有四氫吡咯并吲哚骨架的抗MDR活性天然產物乙酰阿地咪時發現的天然產物衍生物，其生物活性研究表明，甲酰阿地咪及其藥學上可接受的鹽作為化療增敏劑與其它抗腫瘤藥物如阿霉素、長春新堿等聯用，可表現出高于天然產物乙酰阿地咪的逆轉活性，是具有重要臨床應用前景的藥物候選物。該項目發展了一種迄今為止最為高效且具有工業化生產潛力的甲酰阿地咪的合成新方法，從色氨酸衍生物出發，僅需9步就能以30%的總收率完成甲酰阿地咪的全合成，同時，通過該方法可以11步20%的收率完成天然產物乙酰阿地咪的合成，較此前報道的方法有了顯著改善（Danishefsky小組：10步，10%的收率；Kawasaki小組：12步，10%的總收率；本課題組發展的一代合成方法：20步，2%的總收率），為該藥物候選物后繼的臨床前研究奠定了堅實的物質基礎。此外，我們還發現了一種基于銀促進的傅克反應來高效構建C3α-位為不同類型芳基取代的四氫吡咯并吲哚骨架的新方法，并獲得了幾個對多種腫瘤細胞都表現出微摩爾級別活性的藥物先導化合物。
四川大學
2016-04-18
穿心蓮內酯衍生物在藥學上的應用
成果簡介： 穿心蓮內酯是具有多重活性的天然產物，但其溶解度差等原因影響其有效的利用。本實驗室前期研究中藥物發現14-芳基醚穿心蓮內酯具有核受體拮抗劑、血管新生抑制劑及抗菌等功效，在此基礎上對穿心蓮內酯結構及其引入基團的合適修飾可以達到增強某個/些活性的效果，目前本項目已經有兩項專利授權（ZL 201310146923.3，ZL201510034151.3
南京工業大學
2021-01-12
噻吩等系列衍生物制備技術的研究與開發
成果簡介： 近年來噻吩及其衍生物的研究、開發和應用成為發展迅速的學術前沿方向和朝氣蓬勃的新興產業。促進噻吩及其衍生物的開發利用，提高我國噻吩及其衍生物技術創新水平和產業競爭力具有重大意義。 課題組一直致力于噻吩類化合物的合成與研究，2009年開始關注3，4－乙撐二氧噻吩（EDOT
南京工業大學
2021-01-12
葡萄糖酸及其衍生物的酶催化合成
成果簡介： 為解決葡萄糖酸及其復合鹽生產過程中的酸堿污染及催化劑成本高的難題，引入固定化葡萄糖氧化酶和過氧化氫酶一步催化技術，實現了產物的連續化生產，綠色環保并大幅度降低了成本。在此過程中，調控了固定化介質的表面性質，提高了固定化酶的活性和穩定性；改變了固定化酶的pH耐受性，可在不加酸堿中和低pH下催化反應，大幅度降低了廢水處理的難度。
南京工業大學
2021-01-12
納米纖維素衍生物層層自組裝膠囊研究
? 微膠囊技術現已廣泛應用于生物醫藥，環境保護，日用化工，農業科學及航空航天等領域，隨著應用范圍的擴大，開發新技術與新方法制備微膠囊，使其具有更精確可控的結構成為微膠囊技術發展的重點課題之一。
北京理工大學
2021-01-12
2-氨基噻唑衍生物及制備方法和應用
本發明提供了一類 2-氨基噻唑衍生物，該化合物是以取代芳香哌嗪和取代 2-氨基噻唑的ω-鹵代酰胺衍生物反應制備得到，具有分子量合適，結構穩定，可穿透細胞膜，毒副作用較小等特點，可用于制備用于治療早老性癡呆 AD 或其他神經退行性疾病的藥物，還可用于制備治療因氧化應激等原因導致神經細胞凋亡所致疾病的神經細胞保護劑，也可以用于制備降低器官移植后排斥反應的 MyD88 抑制劑，以及制備用于治療自身免疫疾病或 I 型糖尿病等疾病的免疫調節劑。
華中科技大學
2021-04-14
一種(氟磺酰)(多氟烷氧基磺酰)亞胺的堿金屬鹽及其離子液體
本發明提供了一種制備(氟磺酰)(多氟烷氧基磺酰)亞胺堿金屬 鹽，以及由該亞胺堿金屬鹽與銨鹽、磷鹽、锍鹽等，進行復分解反應 制備相應的離子液體的方法。本發明提供了一種基于不對稱(氟磺 酰)(多氟烷氧基磺酰)亞胺陰離子的離子液體作為二次鋰電池或者碳基 超級電容器的電解質材料，該電解質材料與 LiCoO2、LiFePO4、Li、 石墨、Li4Ti5O12 以及活性炭等電極材料具有良好的相容性。
華中科技大學
2021-04-14
布蘭斯特酸催化軸手性連萘胺衍生物的高對映選擇性的動力學拆分
在軸手性化合物不對稱構建研究方面的重要研究進展：由于軸手性化合物是不對稱催化反應的常用催化劑，廣泛應用于不對稱催化反應中，這些軸手性化合物的不對稱合成一直是此領域的研究熱點之一。劉心元、譚斌課題組成功實現了在手性磷酸催化下利用Hantzsch酯不對稱還原現場生成的亞胺來動力學拆分連萘胺。這樣一來，就能高效、高立體選擇性地合成重要用途的手性連萘胺。
南方科技大學
2021-04-13