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酶促合成藥物衍生物
利用水解酶催化的高效、高選擇性以及反應條件溫和等優點，在酶促合成藥物、天然產物以及新型高分子藥物方面進行了重要的發展，所獲得的實驗結果對生物催化的應用和理論研究均有重要意義。主要包括脂肪酶高選擇性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物，具有藥理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物，一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前藥等。反應選擇性好，產率高，同時所得到的高分子前藥具有較好的緩釋效果，部分化合物還表現出熱敏性，為其進一步的應用提供更多的基礎。
四川大學
2016-04-18
一種2-氨基茚的合成方法
成果描述：本發明涉及一種2-氨基茚的合成方法,該方法以2-茚酮為原料,先與鹵代試劑經取代反應得到化合物I,再經過還原反應,得到化合物II,最后進行氨基化反應,得到目標產物2-氨基茚。與現有技術相比,本發明所涉及的反應簡單、后處理方便、原料廉價易得、產率較高、反應條件溫和,是一種比較理想的2-氨基茚的制備方法。市場前景分析：與現有技術相比,本發明所涉及的反應簡單、后處理方便、原料廉價易得、產率較高、反應條件溫和,是一種比較理想的2-氨基茚的制備方法。與同類成果相比的優勢分析：國內領先
成都大學
2021-04-10
麥角甾醇衍生物的制備及應用
本發明提供一種麥角甾醇衍生物，從中藥靈芝孢子粉中提取分離純化得到。本發明通過抗衰老的酵母模型——K6001酵母細胞及其突變株(Δuth1和Δskn7)——證實了所述的麥角甾醇衍生物通過調節Skn7的活性影響UTH1基因表達從而延長酵母的復制性壽命。以此類化合物作為先導物，優化結構，可在制備延緩衰老以及預防或/且治療衰老性疾病的藥物中應用。
浙江大學
2021-04-13
喹唑啉衍生物及其制備方法和用途
本發明提供一種喹唑啉類衍生物或其藥學上可接受的鹽，用酶聯免疫吸附法對合成的化合物進行研究表明該衍生物對酪氨酸激酶有很好的抑制作用；在抗腫瘤生物活性體外篩選實驗中，該類衍生物對腫瘤細胞的生長也出現了一定的抑制作用。同時該類衍生物在A431人表皮癌細胞裸小鼠的實驗中表現出一定的抑制作用。本發明提供的喹唑啉類衍生物，其新穎的并環結構，提高了其水溶性，同時其側鏈中含有各種4-氨基-2-丙烯酸，成鹽后該衍生物具有很好的水溶性，在體液中易于轉運，毒性也比較小。可在制備酪氨酸激酶不可逆抑制藥物中的應用。本發明的通式為：。
浙江大學
2021-04-11
噠嗪酮衍生物及其制備方法和應用
本發明涉及一種具有結構的噠嗪酮衍生物，其中R1、R2基團選自說明書特定含義。本發明公開了這些化合物的結構以及對農業害蟲的防治效果，同時公開了這些化合物作為殺蟲劑的應用。
青島農業大學
2021-04-13
一種菲并咪唑衍生物及其應用
發明公開了一種菲并咪唑衍生物，具有較高的三重態能量，高 玻璃化溫度，以及良好的電子/空穴傳輸能力。當其作為電子傳輸材料 使用時，與現有技術中常用的電子傳輸材料 BCP 為電子傳輸基團的傳 統主體材料相比較，電子的傳輸能力有明顯提高，在有機電致發光器 件中，該化合物與傳統的電子傳輸材料相比在玻璃化溫度，電流效率， 功率效率，外量子效率以及滾降方面都有顯著的提高，是理想的電子 傳輸材料。
華中科技大學
2021-04-14
苯甲酸酯類衍生物及制備方法和應用
本發明提供一種苯甲酸酯類衍生物，通過化學方法合成一系列苯甲酸酯衍生物，包括酯類化合物、(硫)醚類化合物和酰胺類化合物，合成的化合物大部分具有新的化學結構，并通過體外細胞活性實驗證實所合成的苯甲酸酯衍生物有很顯著的類似神經生長因子NGF的活性，體內動物實驗證實合成的新化合物2，3-二羥基苯甲酸十四脂具有增強老年小鼠記憶的效果，因此苯甲酸酯類衍生物可在制備預防及治療老年癡呆癥神經退行性疾病藥物中應用，尤其是在制備治療阿爾茨海默癥(AD)等神經退行性疾病藥物中的應用。本發明開拓了苯甲酸酯衍生物新的藥物用途，制備方法合理，操作簡便。為預防及治療老年癡呆癥等神經退行性疾病提供新的治療藥物。
浙江大學
2021-04-13
穿心蓮內酯衍生物在藥學上的應用
成果簡介： 穿心蓮內酯是具有多重活性的天然產物，但其溶解度差等原因影響其有效的利用。本實驗室前期研究中藥物發現14-芳基醚穿心蓮內酯具有核受體拮抗劑、血管新生抑制劑及抗菌等功效，在此基礎上對穿心蓮內酯結構及其引入基團的合適修飾可以達到增強某個/些活性的效果，目前本項目已經有兩項專利授權（ZL 201310146923.3，ZL201510034151.3
南京工業大學
2021-01-12
噻吩等系列衍生物制備技術的研究與開發
成果簡介： 近年來噻吩及其衍生物的研究、開發和應用成為發展迅速的學術前沿方向和朝氣蓬勃的新興產業。促進噻吩及其衍生物的開發利用，提高我國噻吩及其衍生物技術創新水平和產業競爭力具有重大意義。 課題組一直致力于噻吩類化合物的合成與研究，2009年開始關注3，4－乙撐二氧噻吩（EDOT
南京工業大學
2021-01-12
葡萄糖酸及其衍生物的酶催化合成
成果簡介： 為解決葡萄糖酸及其復合鹽生產過程中的酸堿污染及催化劑成本高的難題，引入固定化葡萄糖氧化酶和過氧化氫酶一步催化技術，實現了產物的連續化生產，綠色環保并大幅度降低了成本。在此過程中，調控了固定化介質的表面性質，提高了固定化酶的活性和穩定性；改變了固定化酶的pH耐受性，可在不加酸堿中和低pH下催化反應，大幅度降低了廢水處理的難度。
南京工業大學
2021-01-12