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布蘭斯特酸催化軸手性連萘胺衍生物的高對映選擇性的動力學拆分
在軸手性化合物不對稱構建研究方面的重要研究進展：由于軸手性化合物是不對稱催化反應的常用催化劑，廣泛應用于不對稱催化反應中，這些軸手性化合物的不對稱合成一直是此領域的研究熱點之一。劉心元、譚斌課題組成功實現了在手性磷酸催化下利用Hantzsch酯不對稱還原現場生成的亞胺來動力學拆分連萘胺。這樣一來，就能高效、高立體選擇性地合成重要用途的手性連萘胺。
南方科技大學
2021-04-13
喹啉與異喹啉類雜環化合物的鄰位芳基衍生物的經濟高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結構，也是重要的有機材料骨架，比如2-苯基喹啉與不同的金屬-配體絡合會形成不同顏色的發光材料，因而具有良好的市場發展前景。但這些化合物的合成比較困難，大多數采用非常昂貴的2-溴喹啉和1-溴異喹啉與相應的芳香鹵化物在昂貴且對環境有害的過渡金屬催化下反應合成；或者由2-溴喹啉和1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬化合物在過渡金屬催化下偶聯；再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化為相應的N-氧化物，然后與芳基格氏試劑反應，最后再脫掉氧得到2-芳基喹啉、1
蘭州大學
2021-04-14
喹啉和異喹啉類雜環化合物的鄰位芳基衍生物的經濟高效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結構，也是重要的有機材料骨架，比如 2-苯基喹啉與不同的金屬-配體絡合會形成不同顏色的發光材料，因而具有良好的市場發展前景。但這些化合物的合成比較困難，大多數采用非常昂貴的 2-溴喹啉和 1- 溴異喹啉與相應的芳香鹵化物在昂貴且對環境有害的過渡金屬催化下反應合成；或者由 2-溴喹啉和 1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬化合物在過渡金屬催化下偶聯；再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化為 相應的 N-氧化物，然后與芳基格氏試劑反應，最后再脫掉氧得到 2-
蘭州大學
2021-01-12
手性( 2,2－ 二甲基－1,3 二氧環戊燒－4－ 基）輕基甲磺酸鹽制備方法
項目簡介 ： 在食品醫藥及化工行業中， 手性甘油醒縮丙酮是合成手性藥物和具有
西華大學
2021-04-14
2－亞烴基環丁酮的一種制備方法
2-亞烴基環丁酮的一種制備方法,涉及合成砌塊亞甲基環丁酮的合成方法技術領域,該方法以環丁酮和醛酮為原料,在堿的催化下,通過羥醛縮合,一步直接合成較復雜2-亞烴基環丁酮.與傳統合成方法相比,本方法簡單,路線短,原料易得,反應條件溫和,反應易操作.使用本方法將大大降低合成成本,減少合成工作量,提高效率.
揚州大學
2021-05-07
酰亞胺位或4-位取代的1，8-萘酰亞胺衍生物作為PARP抑制劑的用途
本發明屬于醫藥化學領域,公開了酰亞胺位或4-位取代的1,8-萘酰亞胺衍生物作為PARP抑制劑的用途,具體涉及通式(I)所示的1,8-萘酰亞胺衍生物,通式(I)所示化合物藥理或生理上可接受的鹽,以及包含通式(I)所示化合物的藥物組合物作為PARP抑制劑的用途.其中R1和R2具有所定義的含義.
華僑大學
2021-04-29
喹啉與異喹啉類雜環化合物的鄰位芳基衍生物的經濟高 效合成方法
2-芳基喹啉、1-芳基異喹啉是一系列藥物或生物活性化合物的結 構，也是重要的有機材料骨架，比如 2-苯基喹啉與不同的金屬-配體 絡合會形成不同顏色的發光材料，因而具有良好的市場發展前景。但 這些化合物的合成比較困難，大多數采用非常昂貴的 2-溴喹啉和 1- 溴異喹啉與相應的芳香鹵化物在昂貴且對環境有害的過渡金屬催化 下反應合成;或者由 2-溴喹啉和 1-溴異喹啉類化合物與不同的金屬 化合物在過渡金屬催化下偶聯;再或者先把喹啉與異喹啉首先氧化
蘭州大學
2021-04-14
1－甲基－4－異丙基－二環［2，2，2］辛烷－2，3－二酸酐的新用途
本發明屬于一種含有以１－甲基－４－異丙基－二環［２，２，２］辛烷－２，３－二酸酐為主要成分，其含量為６０－１００％的組成物作為新型焊接劑的新用途，提供了一種可作為新型焊接劑的具有酸酐官能團為特征結構的單萜類衍生物。制備這個新型焊接劑是以α－松油烯和馬來酸酐的分子間狄爾斯－阿爾德環加成反應產物為原料，使用５％Ｐｄ／Ｃ作為催化劑，用量是原料重量的１－１０％，氫的壓力在０．１－１．０ＭＰａ，加氫反應溫度在２０－３５℃條件下進行的，使用諸如甲醇，乙醇等醇類作為溶劑，使用量為原料重量的２－２０倍。本發明發現的該新型焊接劑，可以用在往電路板上用焊錫焊接電子元件時的焊接工藝之中以及各種需要焊接電子元件的電子產品生產過程當中。它具有很高焊接活性，殘渣少，焊接溫度低，易洗滌，是很有前景的新型焊接劑。
哈爾濱商業大學
2021-05-04
一種新型色胺衍生物及其制備方法和其在膿毒癥相關性腦病領域中的應用
項目成果/簡介:膿毒癥是病原微生物感染（病毒、細菌等）引起的宿主抗感染免疫失控導致的系統性炎癥反應綜合征，也是重型和危重型新冠肺炎（COVID-19）患者的主要臨床癥狀之一和導致患者死亡的主要原因。膿毒癥相關性腦病是膿毒癥最常見的并發癥之一，屬于危急重癥，治療極其困難，死亡率高，可誘發神經炎癥而嚴重損傷患者的遠期認知功能，但目前仍無特效治療藥物。本項目從已知有效的化學結構和新藥理活性關系出發，通過理性設計、定向合成，開發出一系列毒性低、成藥性高、體內外抗神經炎癥活性好、靶向 COX-2的多功能抗膿毒癥相關性腦病的藥物。目前，本項目已完成了對化合物系統的體外和體內藥效學評價、初步的藥代動力學研究和急性毒性研究，發現：化合物 3 和 16 能夠顯著抑制細菌內毒素誘導的神經炎癥中小膠質細胞和星形膠質細胞的活化，降低炎癥因子水平和氧化應激損傷，有效降低細菌內毒素所致的動物神經炎癥，有效改善認知功能。該類化合物有望在膿毒癥相關性腦病治療中發揮重要作用，成為該類疾病治療的特效藥物。因此，本研究成果面向醫療負擔重、治療困難并且對藥品需求迫切的膿毒癥相關性腦病和阿爾茨海默癥等重大疾病，不僅對重大疾病的臨床治療、疫情防控和國防軍事具有重要意義，還為企業創新藥物研發提供基礎保障，以期更好地為社會醫藥行業服務。知識產權類型:發明專利知識產權編號:CN201911145064.X.技術先進程度:達到國內先進水平成果獲得方式:獨立研究獲得政府支持情況:國家級獲得經費:300.00萬元
蘭州大學
2021-04-10
一種新型色胺衍生物及其制備方法和其在膿毒癥相關性腦病領域中的應用
膿毒癥是病原微生物感染（病毒、細菌等）引起的宿主抗感染免疫失控導致的系統性炎癥反應綜合征，也是重型和危重型新冠肺炎（COVID-19）患者的主要臨床癥狀之一和導致患者死亡的主要原因。膿毒癥相關性腦病是膿毒癥最常見的并發癥之一，屬于危急重癥，治療極其困難，死亡率高，可誘發神經炎癥而嚴重損傷患者的遠期認知功能，但目前仍無特效治療藥物。本項目從已知有效的化學結構和新藥理活性關系出發，通過理性設計、定向合成，開發出一系列毒性低、成藥性高、體內外抗神經炎癥活性好、靶向 COX-2的多功能抗膿毒癥相關性腦病的藥物。目前，本項目已完成了對化合物系統的體外和體內藥效學評價、初步的藥代動力學研究和急性毒性研究，發現：化合物 3 和 16 能夠顯著抑制細菌內毒素誘導的神經炎癥中小膠質細胞和星形膠質細胞的活化，降低炎癥因子水平和氧化應激損傷，有效降低細菌內毒素所致的動物神經炎癥，有效改善認知功能。該類化合物有望在膿毒癥相關性腦病治療中發揮重要作用，成為該類疾病治療的特效藥物。因此，本研究成果面向醫療負擔重、治療困難并且對藥品需求迫切的膿毒癥相關性腦病和阿爾茨海默癥等重大疾病，不僅對重大疾病的臨床治療、疫情防控和國防軍事具有重要意義，還為企業創新藥物研發提供基礎保障，以期更好地為社會醫藥行業服務。
蘭州大學
2021-05-11