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1-（取代芐基）-5-三氟甲基-2-（1H）吡啶酮化合物及其鹽，其制備方法及其用途
本發(fā)明公開了一種1-取代芐基-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮化合物,及其藥學可用的鹽.本發(fā)明還公開了所述化合物及其鹽的制備方法和它們在制備治療纖維化藥物中的用途.以三氟甲基吡啶酮為起始原料,得到一類新的吡啶酮類化合物及它們的鹽。
中南大學
2021-04-13
一種用于爆炸物 TNT 檢測分析的化合物及其制備方法
華中科技大學
2021-01-12
由碳水化合物直接催化合成2,5-呋喃二甲醛(DFF)
成果描述：2,5-呋喃二甲醛（DFF）是一種多用途的有機合成中間體，可以用來合成藥物、大環(huán)配體、抗真菌劑和呋喃，也可以作為單體形成各種高聚物，例如聚頻哪醇和聚乙烯。采用5-羥甲基糠醛（HMF）為原料，通過氧化反應合成DFF，是目前工業(yè)上唯一可行的制備DFF的方法。但因獲得HMF需要復雜的分離純化過程，故HMF價格昂貴使得DFF的生產(chǎn)成本很高，其生產(chǎn)迄今沒有工業(yè)化。碳水化合物被視為目前最有希望的“可再生資源”。將廉價的碳水化合物直接作為原料，利用無需分離HMF的二步轉化方法制備DFF, 可以克服已有技術成本高，能耗高和收率低的缺陷，更為經(jīng)濟實用，更符合經(jīng)濟的綠色可持續(xù)發(fā)展。 常壓下反應，以碳水化合物（葡萄糖、果糖或蔗糖）為原料，采用不分離HMF的一鍋兩步法合成DFF：第一步碳水化合物脫水生成HMF，第二步HMF原位氧化生成DFF。本方法的技術優(yōu)勢在于：1. 適用原料廣，尤其可以用廉價的葡萄糖作原料得到較高的DFF產(chǎn)率，降低了生成成本，具有工業(yè)化應用前景；2. DFF產(chǎn)率高，以碳水化合物計（葡萄糖：51%，果糖：68%，蔗糖：50%）；3. 催化劑廉價易得，易于分離（離心分離）；4. 反應條件較溫和，常壓，低溫，反應時間相對較短；5. 反應過程操作簡單，反應副產(chǎn)物少，對環(huán)境友好。市場前景分析：生物質(zhì)化工領域，精細化學品合成。與同類成果相比的優(yōu)勢分析：由葡萄糖制備DFF： DFF產(chǎn)率>40 %，選擇性>60 % 由果糖制備DFF： DFF產(chǎn)率>55 %，選擇性>65 % 由蔗糖制備DFF： DFF產(chǎn)率>45 %，選擇性>65 % 國內(nèi)先進。
四川大學
2021-04-10
一種新型大環(huán)環(huán)肽化合物的合成方法
本發(fā)明的目的之一在于提供一種簡單實用的方法，可以從簡單的線性多肽前體出發(fā)，通過關環(huán)反應，制備環(huán)肽、目的之二在于制備得到的環(huán)肽由苯環(huán)支撐，不依靠分子內(nèi)的氫鍵，結構新穎。1.一種通過鈀催化的分子內(nèi)C-H鍵的芳基化反應，高效制備新型環(huán)肽化合物的制備方法，其特征在于該方法的具體步驟(圖2)。在反應瓶中依次加入原料、銀鹽、金屬鈀催化劑、添加劑(additive)以及溶劑，指定溫度下攪拌12小時，冷卻至室溫，加入乙酸乙酯稀釋，硅藻土過濾，濃縮，加入二氯甲烷，飽和碳酸氫鈉水溶液洗滌，有機相用無水硫酸鈉干燥，柱層析分離得目標產(chǎn)物。2.本發(fā)明所涉及到的金屬催化劑是金屬Pd相關催化劑，可以是Pd(OAc)2，也可以是其他二價Pd金屬催化劑。/line3.本發(fā)明所涉及到的銀鹽可以是碳酸銀，醋酸銀，三氟乙酸銀，也可以是其他一價銀金屬催化劑。/line4.本發(fā)明所涉及到的添加劑(additive)是羧酸相關添加劑，可以是2-苯基苯甲酸，也可以是如圖3所示的其他羧酸，催化劑的用量一般為0.5equiv。5.本發(fā)明所用溶劑是叔丁醇，其用量是為每毫摩爾原料對應使用范圍為40mL至200mL。
南開大學
2021-04-10
多元化合物半導體單晶的制備方法與生長裝置
一種多元化合物半導體單晶的制備方法,工藝步驟為:①清潔坩堝,②裝料并除氣封結,③晶體生長,④退火與冷卻。與該方法配套的單晶生長裝置含有可移動下爐加熱器及含有中部輔助加熱器的單晶生長爐,它可以靈活根據(jù)多元化合物的結晶習性,實現(xiàn)對結晶溫度梯度區(qū)的溫場調(diào)節(jié),獲得化合物單晶生長所需的窄溫區(qū)、大溫梯的結晶溫場分布,維持固-液界面的穩(wěn)定,實現(xiàn)單晶體的平界面生長。使用該生長裝置,采用坩堝下降法可成功生長出外觀完整、結晶性能好的多種多元化合物半導體單晶體。
四川大學
2021-04-11
逆轉抗生素耐藥性的大分子化合物
一種可顯著增強抗生素抗菌活性并逆轉多重耐藥性革蘭氏陰性菌的耐藥表型的大分子化合物。該大分子化合物是由胍基官能團修飾的聚碳酸酯（pEt_20），具有優(yōu)異的生物安全性和廣譜殺菌功能(Nature Communications 2018, 9, 917)。在前期研究工作的基礎上，團隊進一步發(fā)現(xiàn)此類大分子能夠在不破壞細菌細胞膜的情況下與胞內(nèi)的蛋白質(zhì)和核酸結合，于是提出將其與抗生素聯(lián)用，以克服細菌的抗生素耐藥性。研究發(fā)現(xiàn)pEt_20能夠使得多種不同類型的抗生素（包括阿奇霉素、慶大霉素、亞胺培南、四環(huán)素、多粘菌素等）對多重耐藥性革蘭氏陰性菌（鮑曼不動桿菌）的最低抑菌濃度（MIC）從耐藥范圍降到敏感范圍，表明pEt_20能夠逆轉細菌對多種不同類型抗生素的耐藥表型。? pEt_20不僅能夠提高傳統(tǒng)針對革蘭氏陰性菌的抗生素對耐藥菌的抗菌活性，而且還能夠極大程度地提高抗肺結核藥物利福平和抗風濕類藥物金諾芬這兩種原本并不用于治療革蘭氏陰性菌感染的藥物的抗菌功能。研究表明在與pEt_20聯(lián)用后，這兩種藥物的MIC均降低了511倍。更為重要的是，pEt_20能夠逆轉鮑曼不動桿菌對利福平的耐藥性，降低利福平對其耐藥菌的MIC和MBC（最低殺菌濃度）分別高達2.5×105倍和4095倍。研究團隊進一步利用多重耐藥性鮑曼不動桿菌引起的小鼠血液感染模型證明了這種聯(lián)合療法的有效性，極大程度地提高了感染小鼠的生存率并降低了血液內(nèi)的細菌濃度。而且體內(nèi)實驗也表明該藥物組合在有效殺菌濃度的劑量下并不會產(chǎn)生系統(tǒng)毒性。此項研究為多重耐藥性革蘭氏陰性菌感染提供了新的治療思路。
中山大學
2021-04-13
一種抗結核化合物及其合成方法與應用
結核病是由結核桿菌引起的感染性疾病，每年造成約1000萬人的新感染和180萬人死亡，在經(jīng)濟欠發(fā)達的國家尤為嚴重。結核病的經(jīng)濟負擔每年約為120億美元。此外，耐多藥和廣泛耐藥結核病現(xiàn)在每年導致約25萬人死亡。在過去的40年里，只有兩種新藥，貝達喹啉（bedaquiline）和迪拉馬尼（delamanid）分別被FDA和EMA批準用于治療耐多藥結核病（MDR-TB）。因此，迫切需要更有效的具有不同分子骨架的抗結核候選藥物。本項目涉及提供一種碳-芳基糖苷類抗結核化合物。所述化合物對結核桿菌展現(xiàn)出很好的抑制活性。還提供涉及一種抗結核化合物的合成方法，該方法采用化學全合成路線，這種匯聚式的合成路線可應用于類似結構化合物及相關衍生物的化學合成，為新型抗結核藥物開辟了廣闊發(fā)展空間。
具體地：
1） 通過藥物化學手段發(fā)現(xiàn)了一種強效的對抗耐多藥結核桿菌的天然產(chǎn)物衍生物，比起原始天然產(chǎn)物chrysomycin A有5倍的提高（最低抑菌濃度MIC=0.08 mg/mL）。對多個臨床分離的多藥耐藥結核桿菌細胞株展現(xiàn)出優(yōu)越的抑制活性，并提示這類化合物很有可能具有全新的生物作用機制。可作為先導化合物研發(fā)新型抗結核病藥物。
2）該類化合物的合成工藝上，開發(fā)了路線簡潔、高效的抗結核化合物合成方法，只利用了10步化學轉化就實現(xiàn)了三個復雜天然產(chǎn)物分子Chrysomycin A、polycarcin V、 gilvocarcin V的“克級”全合成，比起已報道的合成路線（18-30步），在合成效率上有了非常大的提高。并且采用匯聚式的合成方法，利于進一步衍生。
圖1：高效合成工藝總覽
北京大學
2023-03-20
超微納米金屬間化合物領域最新進展
此項研究中，研究團隊通過一種活化負載的方式，制得了催化劑顆粒尺度小于3nm的Pt3In有序團簇催化劑。徐虎課題組通過理論計算考慮了不同尺寸和Pt比例的金屬間納米晶體，研究表明通過往鉑中摻雜銦原子，可以有效地改變了鉑的電子結構，使鉑對氧的吸附能力減弱，這樣有利于氧還原反應。研究表明，在Pt
南方科技大學
2021-04-14
一種腦苷脂類化合物的制備方法及用途
本發(fā)明提供一種高純度的腦苷脂類化合物的制備方法，通過將雞樅粉碎，經(jīng)乙醇浸提、抽濾、濃縮，得到乙醇浸膏乙醇浸提物粗樣，經(jīng)溶劑分配后，將正丁醇層粗樣經(jīng)正、反相硅膠層析柱分離以及多次高效液相色譜純化，最終得到兩個純凈的化合物，通過波譜解析，鑒定為腦苷脂類化合物，它們具有新的化學結構，分別命名為termitomycesphinG（n=16）和termitomycesphinH(n=18)，經(jīng)實驗證實均具有顯著地擬神經(jīng)生長因子活性。在制備預防老年性癡呆癥等神經(jīng)退行性疾病的藥物中的應用，尤其是在制備治療阿爾茨海默癥等神經(jīng)退行性疾病藥物中的應用，其化學結構為：。
浙江大學
2021-04-13
先進陶瓷、金屬間化合物和復合材料的燃燒合成粉末
本項目采用擁有我國自主知識產(chǎn)權的燃燒合成技術生產(chǎn)技術生產(chǎn)各種先進陶瓷，金屬間化合物和復合材料的粉末。提供的主要產(chǎn)品有：a-Si3N4，b-Si3N4，a-Sialon，b-Sialon，AlN，TiN，ZrN，TiC，TiCN，TiB2，SiC，Cr3C2，MoSi2，F(xiàn)eAl，F(xiàn)e-TiN，F(xiàn)e-TiC，F(xiàn)e-TiB2，Cu-TiB2，TiB2-Al2O3，AlN-ZrN-Al3Zr，Si3N4-SiC-TiCN，Si3N4-Si2N2O-TiCN，TiN-TiB2以及納米電子陶瓷BaTiO3粉末，納米ZrO2及ZrO2基陶瓷，納米TiO2粉末。采用這種先進工藝合成反應完全，性能穩(wěn)定，質(zhì)量優(yōu)良，歡迎各界用戶洽談業(yè)務。 用于各工業(yè)領域耐磨、耐腐蝕、耐高溫等嚴酷服役條件下工作的結構部件。
北京科技大學
2021-04-11