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高等教育領(lǐng)域數(shù)字化綜合服務(wù)平臺(tái)
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新型抗炎藥的設(shè)計(jì)、合成和成藥性評(píng)價(jià)
非甾體抗炎藥 NSAIDs 作為臨床上使用最多的抗炎藥物，其嚴(yán)重的胃腸道不良反應(yīng)，及長(zhǎng)期使用升高平均動(dòng)脈壓的副作用限制了其在臨床上的應(yīng)用。而內(nèi)源性 H2S 具有良好的抗炎作用，其抗炎途徑與NSAIDs 不同；且其具有良好的胃腸道保護(hù)作用及擴(kuò)張血管，降低血壓的生理活性。所以把 NSAIDs 與外源性 H2S 供體進(jìn)行結(jié)構(gòu)組合，得到一類新型的抗炎藥物。
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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合成低級(jí)羧酸酯的綠色催化技術(shù)（技術(shù)）
成果簡(jiǎn)介：本發(fā)明專利是一 種 用 于 生 產(chǎn) 低 級(jí) 羧 酸 酯 的 新 型 催 化 劑 ，該 類新型催化劑用于由低級(jí)醇和低級(jí)羧酸反應(yīng)生產(chǎn)低級(jí)羧酸酯。原 料 包 括 脂 肪 族 羧 酸
北京理工大學(xué)
2021-04-14
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耐高溫有機(jī)-無機(jī)雜化樹脂的合成
內(nèi)容介紹： 本項(xiàng)目以硅烷偶聯(lián)劑為原料，在一定的條件下，利用水解縮合法合成 含活性基團(tuán)硅氧烷樹脂。該硅氧烷樹脂不僅具有耐高溫、耐化學(xué)腐蝕等， 其活性基團(tuán)可以與其它樹脂反應(yīng)形成界面粘接性能良好、甚至呈均相的 耐高溫樹脂，該樹脂體系具有優(yōu)良的耐高溫性能和重量保持率。 所開發(fā)的系列高性能耐高溫環(huán)氧基硅氧烷樹脂的合成工藝簡(jiǎn)單、投資 成本小，樹脂黏度可
西北工業(yè)大學(xué)
2021-04-14
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L-刀豆氨酸的合成工藝研究
項(xiàng)目研究背景： 該工藝以廉價(jià)的 L-Cbz-蛋氨酸為原料， 經(jīng)內(nèi)酯化反應(yīng) 得到關(guān)鍵的中間體 N-Cbz-L- 高絲氨酸內(nèi)酯， 再與丙基溴反應(yīng)對(duì)羧基進(jìn)行保 護(hù)得到羥基丁酸丙酯衍生物，然后 PBr3 作為鹵化試劑發(fā)生鹵化反應(yīng)，引 入溴離子離去基，含有離去基的側(cè)鏈與 N-羥基鄰苯二甲酰亞胺發(fā)生 N-烷 化反應(yīng)，引入 NH2-O 健，接著在濃鹽酸中脫去保護(hù)基并發(fā)生水解酞酰亞 胺反應(yīng)，得到含有
南昌大學(xué)
2021-04-14
農(nóng)業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
利用海鮮菇生物合成有機(jī)硒的方法
本專利獲得的海鮮菇HM1菌株能夠?qū)⑴囵B(yǎng)基中無機(jī)硒高效轉(zhuǎn)化為硒甲基硒代半胱氨酸，該菌株具有出菇和生長(zhǎng)時(shí)間短、生長(zhǎng)狀態(tài)穩(wěn)定、高效合成硒甲基硒代半胱氨酸等優(yōu)勢(shì)。
一、項(xiàng)目分類
顯著效益成果轉(zhuǎn)化
二、成果簡(jiǎn)介
硒是人體必需微量元素，對(duì)人體健康具有重要作用。硒的生物活性與硒的形態(tài)密切相關(guān)，硒甲基硒代半胱氨酸是目前公認(rèn)生物活性、安全性和抗腫瘤活性最佳的有機(jī)硒氨基酸。目前硒甲基硒代半胱氨酸主要通過化學(xué)合成方法獲得，生物源合成的硒甲基硒代半胱氨酸效率較低。本專利獲得的海鮮菇HM1菌株能夠?qū)⑴囵B(yǎng)基中無機(jī)硒高效轉(zhuǎn)化為硒甲基硒代半胱氨酸，該菌株具有出菇和生長(zhǎng)時(shí)間短、生長(zhǎng)狀態(tài)穩(wěn)定、高效合成硒甲基硒代半胱氨酸等優(yōu)勢(shì)：己有報(bào)道硒甲基硒代半胱氨酸生物轉(zhuǎn)化效率均低于6%，HM1菌株總硒含量達(dá)到12.8-29.7 mg/kg時(shí)，硒甲基硒代半胱氨酸比例達(dá)到39.4%。專利提供了唯一高效合成硒甲基硒代半胱氦酸的食用菌菌株和合成方法。
中國(guó)農(nóng)業(yè)大學(xué)
2022-08-15
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合成復(fù)雜虎皮楠生物堿Dapholdhamine B
徐晶課題組的研究起始于雙環(huán)二酮化合物。團(tuán)隊(duì)經(jīng)由一個(gè)經(jīng)典的有機(jī)人名反應(yīng)——曼尼希反應(yīng)，引入了關(guān)鍵的氮甲基。幾步化學(xué)修飾之后，再通過一個(gè)具有相當(dāng)挑戰(zhàn)性的氮雜邁克爾加成反應(yīng)得到化合物圖2.5。隨后，研究人員利用廈門大學(xué)黃培強(qiáng)教授發(fā)展的酰胺活化增環(huán)反應(yīng)，快捷高效地得到四環(huán)中間體圖2.7，并通過一個(gè)分子內(nèi)的SN2反應(yīng)構(gòu)建了關(guān)鍵的碳氮鍵得到化合物圖2.9。利用一個(gè)較少見的成烯化試劑，團(tuán)隊(duì)將該化合物方便快捷地延碳，并一鍋水解為羧酸，從而完成了Dapholdham
南方科技大學(xué)
2021-04-14
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三甲銨乙內(nèi)酯合成新技術(shù)
三甲銨乙內(nèi)酯是一種重要的化工產(chǎn)品，其化學(xué)合成雖然不是很困難，但是經(jīng)濟(jì)的分離并獲得高純度的三甲銨乙內(nèi)酯卻是非常不容易的，國(guó)內(nèi)基本上沒有化學(xué)合成的高純度三甲銨乙內(nèi)酯進(jìn)入市場(chǎng)。我們經(jīng)過多年努力，在化學(xué)合成三甲銨乙內(nèi)酯及其分離工藝方面取得了突破，經(jīng)高科技手段由化學(xué)合成法得到了含量達(dá)98%以上的高純度三甲銨乙內(nèi)酯。
山東大學(xué)
2021-04-14
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系列新型高效低毒農(nóng)藥及其合成方法
項(xiàng)目簡(jiǎn)介： 現(xiàn)代新型農(nóng)藥越來越注重高效性、低毒性， 同時(shí)關(guān)注在自然環(huán)境中的降斛及對(duì)
西華大學(xué)
2021-04-14
抗腫瘤藥物克里 挫替尼合成工藝
項(xiàng)目簡(jiǎn)介 克里哩替尼(C rizo tinib)，化 學(xué)名為3-[(R)-1- (2,6－ 二氯
西華大學(xué)
2021-04-14
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新型藥物中間體催化合成技術(shù)
1. 痛點(diǎn)問題
在傳統(tǒng)精細(xì)化工生產(chǎn)中，特別是生物-化學(xué)級(jí)聯(lián)法生產(chǎn)手性藥物中間體過程中，存在酶與金屬組合催化劑效率低從而導(dǎo)致手性藥物中間體制造成本高、純度低的痛點(diǎn)問題。目前，工業(yè)上應(yīng)用于生物-化學(xué)級(jí)聯(lián)反應(yīng)的催化劑主要是固定化酶和固定化金屬催化劑的簡(jiǎn)單組合，由于酶催化與金屬催化反應(yīng)條件不匹配，易造成催化劑失活。原有解決方案為將酶催化與金屬催化分多步進(jìn)行，存在能耗物耗大、流程復(fù)雜、環(huán)境不友好、制造過程不綠色等弊端。在“碳中和”目標(biāo)下，開發(fā)綠色高效的新型藥物中間體催化劑，將為解決行業(yè)現(xiàn)有的痛點(diǎn)問題提供有效途徑。
2. 解決方案
針對(duì)藥物中間體、農(nóng)藥中間體生產(chǎn)領(lǐng)域存在的問題，開發(fā)了一種新型藥物中間體催化技術(shù)，構(gòu)建在常溫條件下同時(shí)具有高效酶催化和金屬催化活性的高分子-酶-金屬亞納米團(tuán)簇復(fù)合催化劑，實(shí)現(xiàn)了重要手性藥物和農(nóng)藥中間體的綠色高效合成，解決了化工生產(chǎn)中生物-化學(xué)級(jí)聯(lián)反應(yīng)效率低的痛點(diǎn)問題，使多步的級(jí)聯(lián)反應(yīng)在一鍋中高效進(jìn)行，簡(jiǎn)化流程、提高時(shí)空產(chǎn)率，并減少了生產(chǎn)的能耗與三廢的產(chǎn)生。
清華大學(xué)
2021-09-14