藥物利莫那班關(guān)鍵中間體-利莫那班羧酸乙酯專(zhuān)利合成技術(shù)
利莫那班是世界第三大制藥公司賽諾菲一安萬(wàn)特公司新近上市的新一代減肥、戒煙類(lèi)藥物,被喻為抗肥胖癥藥物的“重磅炸彈”。利莫那班不僅是新一代減肥藥物,而且具有很好的戒煙功能和減少心血管疾病風(fēng)險(xiǎn)的功效。圍繞利莫那班進(jìn)行中間體系列產(chǎn)品進(jìn)行開(kāi)發(fā)和生產(chǎn),將會(huì)產(chǎn)生良好的經(jīng)濟(jì)效益。此外后續(xù)的改進(jìn)產(chǎn)品正在開(kāi)發(fā)上市。 利莫那班合成的最大難點(diǎn)在于關(guān)鍵中間體利莫那班羧酸乙酯的合成。針對(duì)該難點(diǎn),華東理工大學(xué)發(fā)明了一種不使用昂貴的有機(jī)鋰試劑、不采用硅醚保護(hù)手段的新的合成技術(shù),這一新技術(shù)使生產(chǎn)成本成倍地降低、收率大幅度提高,是迄今為止實(shí)現(xiàn)位阻Claisen縮合制備二酮酸酯最高效、實(shí)用的手段。 華東理工大學(xué)同時(shí)提供其它利莫那班中間體對(duì)氯苯丙酮、N-氨基哌啶鹽酸鹽、2,4-二氯苯肼鹽酸鹽合成技術(shù)。
華東理工大學(xué)
2021-02-01