緩釋型胃內漂浮片
胃漂浮緩釋片(floating tablets)是指制劑口服后能保持自身密度小于胃內溶液密度,而在胃液中呈漂浮狀態的制劑,是指根據流體動力學平衡體系設計的漂浮制劑。胃漂浮片制劑能在胃液中保持長時間漂浮狀態,不會在胃排空時隨著胃內藥物一起排至小腸,直至所有負荷劑量藥物釋放完為止。胃漂浮片能延長藥物釋放時間,改善藥物的吸收,提高藥物的生物利用度。
普通的緩釋給藥系統,雖然很好地控制了藥物從系統中的釋放,但是由于有些藥物在胃腸道內的滯留時間太短,即藥物具有窄的“吸收窗口”,在通過有效吸收部位時,藥物未能完全釋放,使得藥物的生物利用度不會顯著提高。因此,將制劑制成胃漂浮緩釋制劑,將優化某些普通的緩控釋制劑的“吸收窗口”,使藥物在胃內緩慢釋放,持久的到達吸收部位,逐漸盡可能多的被吸收,長時間的吸收窗口可確保提高藥物的生物利用度。因此,胃漂浮緩釋片作為緩控釋制劑給藥系統,特別適用于在胃部和小腸上端吸收的藥物。另外,胃漂浮緩釋片長時間滯留于胃中,也特別適用于胃腸液中不穩定或不溶的藥物以及胃部治療的藥物,不但增加藥物的吸收,提高生物利用度,更能增加藥物在胃中的局部治療作用,更好地發揮藥效。
圖1.片劑溶脹前及溶脹后對比圖
北京理工大學
2023-05-09