肝癌靶向納米藥物
本項目提供了一種靶向肝癌細胞的納米藥物(LTAG-NPs)。該藥 物以天然多糖搭載臨床廣泛使用的鉑類抗癌藥物,具有合成簡便,成 分友好的特點,通過與肝(癌)細胞發(fā)生特異性結合,實現(xiàn)肝癌靶向 效果。藥物在肝部高效富集并在腫瘤細胞中釋藥。因此,LTAG-NPs 在有效抑制腫瘤生長的同時,明顯降低傳統(tǒng)化療藥物強烈的毒副作用, 提高患者順從度和安全性。具有較高臨床應用價值和轉化前景。 體外釋藥實驗表明,在腫瘤細胞環(huán)境下,LTAG-NPs 4 小時釋放 藥物超過 20%,6 天藥物全部釋放,既在 6 天內緩慢持續(xù)釋藥;藥物 代謝實驗證明,LTAG-NPs 在注射小鼠體內 24 h 后仍保持較高藥物 濃度,具有血液長循環(huán)效果;生物分布實驗證明,納米藥物在肝部的 富集是傳統(tǒng)化療藥物的 5-6 倍,明顯降低了在腎臟的積累;對于同時 種有肝異位瘤和肺異位瘤的小鼠,LTAG-NPs 在肝異位瘤的富集量為 肺異位瘤的 2.5 倍,說明具有優(yōu)異的肝腫瘤靶向能力。體內抑瘤實驗 證明,納米藥物具有與傳統(tǒng)化療藥物相當?shù)囊至鲂Ч靖弊饔妹黠@ 降低,尤其是明顯降低了腎毒性。大劑量注射傳統(tǒng)化療藥物的小鼠在 5 天內全部死亡,而納米藥物組則保持存活率 100%,且小鼠體重穩(wěn) 步上升,體征良好。 以上動物實驗全部由醫(yī)院完成并進行相關評價
南開大學
2021-04-13