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治療失眠癥新藥——
雷
美
替
胺
合成新工藝研究
雷美替胺是日本武田制藥公司開發(fā)的新作用靶點失眠癥治療藥物,2005年7月首次在美國上市,商品名:Rameheon,Rozerem;劑型:片劑(8mg/片)。雷美替胺是目前唯一上市的用于治療難入睡型失眠癥褪黑素受體激動劑,對慢性失眠和短期失眠也有確切療效;由于本品無依賴性和藥物濫用傾向,F(xiàn)DA將其列為不受管制的催眠藥物。 由于專利文獻報道的合成方法需多步高溫、高壓催化氫化反應(yīng),合成中還需采用不對稱催化氫化還原,所用原料價昂,回收不易,并且合成步驟較長(約18步反應(yīng)),導(dǎo)致總收率很低,原料藥成本高。為此,本課題組發(fā)展了幾種全新合成路線,成功合成了高純度的雷美替胺(化學(xué)純度>99%,光學(xué)純度>99%),并使合成步驟大大簡化(約9~11步反應(yīng)),革除了高溫、高壓操作,使氫化反應(yīng)常壓即可進行,且所用化工原料均可在國內(nèi)解決。所發(fā)現(xiàn)的新方法避免了武田公司專利方法---不對稱催化氫化存在的缺點,以及可能引起專利糾紛,其中一些關(guān)鍵中間體為未見文獻報道的新化合物。部分研究內(nèi)容已申請中國發(fā)明專利三份,具有自主知識產(chǎn)權(quán)。
四川大學(xué)
2016-04-15
替
卡格
雷
片劑
抗血小板聚集和抗血栓藥物。用于急性冠狀動脈綜合癥(ACS)患者。 注冊分類:化藥 3+6,目前國內(nèi)無申報。2019 年(化合物、組合物、用途、 工藝)專利到期。 研發(fā)現(xiàn)狀:已經(jīng)完成原料的中試放大,建立了完整的原料藥和中間體質(zhì)量 控制標準。制劑的處方研究已經(jīng)開始。
山東大學(xué)
2021-04-13
雷
朝滋
雷朝滋,中國科學(xué)院遺傳研究所分子遺傳專業(yè)畢業(yè),理學(xué)碩士學(xué)位。中國高等教育學(xué)會科技服務(wù)專家指導(dǎo)委員會執(zhí)行副主任委員,中國產(chǎn)學(xué)研合作促進會常務(wù)副會長,曾任教育部科學(xué)技術(shù)與信息化司司長。
雷朝滋
2025-04-20
替
米考星
性狀 不僅要經(jīng)得住市場的考驗,還要經(jīng)得過消費者的認可,才能鑄就經(jīng)典 應(yīng)用劑型 替米考星預(yù)混劑、替米考星溶液、替米考星注射液 產(chǎn)品參數(shù)
山東久隆恒信藥業(yè)有限公司
2021-08-31
胡慶
雷
胡慶雷 (教授) 教授 博士生導(dǎo)師 碩士生導(dǎo)師 性別:男 出生年月:1979-02-28 畢業(yè)院校:哈爾濱工業(yè)大學(xué) 所在單位:自動化科學(xué)與電氣工程學(xué)院 學(xué)科:控制科學(xué)與工程 辦公地點:新主樓E座819
胡慶雷
2021-12-31
馬來酸
替
加色羅
Tegaserod是瑞士諾華公司開發(fā)的新一類選擇性5-HT4受體部分激動劑中的第一個藥物,其主要用于治療以便秘為主的IBS。在美國和加拿大的一個包括799例病人Ⅲ期臨床試驗已報告了初步結(jié)果:12mg/天與安慰劑對照,能明顯改善腹痛和腹部不適,腫脹及腸功能;且本藥具有良好的耐受性,無任何顯著的不安全性問題。治療組中副作用約5%,主要為腹痛,腹瀉,頭痛,而這些癥狀與IBS本身疾病癥狀也是相似的。
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
馬來酸
替
加色羅
Tegaserod是瑞士諾華公司開發(fā)的新一類選擇性5-HT4受體部分激動劑中的第一個藥物,其主要用于治療以便秘為主的IBS。在美國和加拿大的一個包括799例病人Ⅲ期臨床試驗已報告了初步結(jié)果:12mg/天與安慰劑對照,能明顯改善腹痛和腹部不適,腫脹及腸功能;且本藥具有良好的耐受性,無任何顯著的不安全性問題。治療組中副作用約5%,主要為腹痛,腹瀉,頭痛,
南京工業(yè)大學(xué)
2021-04-14
磷酸
替
米考星
性狀 本品為淡黃色粉末,味苦,易溶于水,溶液穩(wěn)定,久置不變色。 應(yīng)用劑型 磷酸替米考星預(yù)混劑、磷酸替米考星溶液、磷酸替米考星注射液 產(chǎn)品參數(shù)
山東久隆恒信藥業(yè)有限公司
2021-08-31
李
美
成
2001年畢業(yè)于哈爾濱工業(yè)大學(xué),獲工學(xué)博士學(xué)位;2001-2010年在哈爾濱工業(yè)大學(xué)任講師、副教授、教授、博導(dǎo);2004-2006年期間在英國劍橋大學(xué)作皇家訪問研究員;2010年至今華北電力大學(xué),目前任華北電力大學(xué)新能源學(xué)院院長,享受國務(wù)院政府特貼。“長江學(xué)者”特聘教授,國家“萬人計劃”科技領(lǐng)軍人才,教育部科技委學(xué)部委員,科技部中青年科技創(chuàng)新領(lǐng)軍人才,教育部高等學(xué)校教學(xué)指導(dǎo)委員會委員,首都百名科技領(lǐng)軍人才。國家科技獎評審專家,IEEE PES能源發(fā)展與發(fā)電技術(shù)委員會副主席、儲能材料與器件技術(shù)分委會主席,中國可再生能源學(xué)會常務(wù)理事、光伏專委會副主任,中國高等教育學(xué)會科技服務(wù)專家指導(dǎo)委員會委員。 主要從事新能源、儲能技術(shù)及智慧能源系統(tǒng)等方面的研究工作。在Nature Energy、Joule、Advanced Materials等國內(nèi)外期刊發(fā)表論文近300篇;獲中國和美國專利授權(quán)58項,軟件著作權(quán)5項,中英文編著8本。以第一完成人獲省自然科學(xué)一等獎、北京市科技獎等科技獎5項。2019年獲“電力科技創(chuàng)新大獎”,2021年獲“電力科技成果‘金蘋果獎’一等獎”。入選美國斯坦福大學(xué)發(fā)布的全球前2%頂尖科學(xué)家2020年榜單。
李美成
2023-03-02
抗腫瘤藥物伊馬
替
尼與尼洛
替
尼新工藝
伊馬替尼是瑞士諾華公司研發(fā)的一種酪氨酸激酶抑制劑類抗腫瘤藥物,于2001年5月獲得 美國食品與藥品管理局 (FDA) 的批準上市,用于治療慢性骨髓性白血病,又于2002年2月被批 準用于治療胃腸道間質(zhì)細胞腫瘤,具有起效迅速、轉(zhuǎn)移性強、副作用小等優(yōu)點,其專利化合物 專利近年到期,國內(nèi)多家企業(yè)仿制上市。 尼洛替尼是瑞士諾華公司開發(fā)的第二代具有高度選擇性的酪氨酸激酶抑制劑,用于對既往 治療(包括伊馬替尼治療)耐藥與不耐受的費城染色體陽性慢性髓性白血病慢性期或加速期的成 人患者,治療范圍更廣,療效更佳,目前國內(nèi)多個企業(yè)醞釀尼洛替尼的仿制工作。 達沙替尼由百時美施貴寶公司研發(fā),2006年2月在美國首次上市。是首個批準上市的口服 多重酪氨酸激酶抑制劑,用于對既往治療失敗或不耐受的成人各階段慢性髓細胞樣白血病,也 可用于治療對其他療法耐藥或不耐受的費城染色體陽性急性淋巴細胞性白血病成年患者。目前 國內(nèi)多個企業(yè)進行達沙替尼的仿制工作。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
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