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生物基高性能尼龍原料?1,5-戊二胺的生物催化合成技術(shù)
已有樣品/n本項目建立了從葡萄糖生產(chǎn)戊二胺完整的工藝包。創(chuàng)新了自有知識產(chǎn)權(quán)的賴氨酸生產(chǎn)菌種，糖酸轉(zhuǎn)化率達到75%，是報道最高水平；通過蛋白質(zhì)工程手段獲得了耐受高溫、高pH且具有高活性的賴氨酸脫羧酶突變體，其酶學性能處于已報道的最高水平；通過調(diào)整酶的生產(chǎn)工藝和賴氨酸催化工藝，利用該酶進行戊二胺轉(zhuǎn)化，1噸發(fā)酵罐上6h內(nèi)可以獲得218g/L的戊二胺，摩爾轉(zhuǎn)化率大于98%；打通了戊二胺提取路線。經(jīng)過初步核算，戊二胺的生產(chǎn)成本可以控制在1.4萬每噸左右，遠遠低于己二胺（2.5萬每噸）。該成果已申請4項中國發(fā)明
中國科學院大學
2021-01-12
新穎結(jié)構(gòu)苯并咪唑胺類化合物在急性白血病中的治療應(yīng)用
我們自主開發(fā)的苯并咪唑胺類類似物具有新穎結(jié)構(gòu)，藥物的化學合成路線簡單，并在低劑量情況下保持了對FLT3突變白血病的作用強度，而對機體無明顯毒副作用，已獲得國家發(fā)明專利授權(quán)。
一、項目分類
重大科學前沿創(chuàng)新
二、成果簡介
FLT3/ITD突變是急性髓系白血病中最常見的突變，是預(yù)示更高的早期死亡率和復(fù)發(fā)率、對化療藥物抵抗耐藥的不良預(yù)后因素。目前針對FLT3/ITD突變的臨床靶向藥物主要為索拉菲尼、吉瑞替尼等進口藥物。我們自主開發(fā)的苯并咪唑胺類類似物具有新穎結(jié)構(gòu)，藥物的化學合成路線簡單，并在低劑量情況下保持了對FLT3突變白血病的作用強度，而對機體無明顯毒副作用，已獲得國家發(fā)明專利授權(quán)（專利號 ZL201810219462.0）, 成果近期“ Identification of Benzoimidazole Compound as a Selective FLT3 Inhibitor by Cell-based High-throughput Screening of a Diversity Library”在同行評議的藥物化學權(quán)威雜志Journal of Medicinal Chemistry（ 2022 Feb 24;65(4):3597-3605）發(fā)表文章。因此可望成為針對白血病常見突變基因的國產(chǎn)新藥。
中山大學
2022-08-15
JACS |林愛俊/姚和權(quán)團隊發(fā)表不對稱連續(xù)氫胺化研究最新成果
6月10日，著名期刊《JournaloftheAmericanChemicalSociety》（IF:15.419）在線發(fā)表了我校藥學院林愛俊/姚和權(quán)團隊題為“Palladium-CatalyzedAsymmetricSequentialHydroaminationof1,3-Enynes:EnantioselectiveSynthesesofChiralImidazolidinones”最新科研成果。
中國藥科大學
2022-07-11
DMF親核取代合成N,N-二甲基胺類化合物的方法
通過 DMF （ N ， N 二甲基甲酰胺）與胺的親核取代反應(yīng)合成叔胺。
遼寧大學
2021-04-11
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連續(xù)不對稱催化氫化生產(chǎn)（S）-異丙甲草胺工業(yè)化技術(shù)
（S）-異丙甲草胺屬氯乙酰胺類芽前除草劑，是一手性農(nóng)藥，其活性是普通外消旋體異丙甲草胺的1.4~1.6倍，在世界范圍內(nèi)正逐步取代異丙甲草胺外消旋體。因此該農(nóng)藥也被稱為理想的綠色農(nóng)藥。以2-甲基-6-乙基苯胺（MEA）、甲氧基丙酮、氯乙酰氯和手性催化劑為主要原料，通過縮合、不對稱氫化、酰胺化等步驟合成（S）-異丙甲草胺，建成年產(chǎn)3000噸工業(yè)化生產(chǎn)裝置。產(chǎn)品經(jīng)江蘇省農(nóng)藥產(chǎn)品質(zhì)量監(jiān)督檢測站檢測，符合Q/320623 NT004-2013標準規(guī)定要求。
南京工業(yè)大學
2021-01-12
連續(xù)不對稱催化氫化生產(chǎn)(S)-異丙甲草胺工業(yè)化技術(shù)
以2-甲基-6-乙基苯胺（MEA）、甲氧基丙酮、氯乙酰氯和手性催化劑為主要原料，通過縮合、不對稱氫化、酰胺化等步驟合成（S）-異丙甲草胺。創(chuàng)新開發(fā)出結(jié)構(gòu)新穎的手性雙膦配體催化劑，不對稱氫化反應(yīng)S/C達1.12×105，氫化產(chǎn)物 ee%值達91.4%，反應(yīng)壓力由文獻報道的4.5-5.5MPa降至3.0MPa，具有活性高、對映體選擇性好的優(yōu)點；開發(fā)出無溶劑連續(xù)不對稱催化氫化技術(shù)，將環(huán)流反應(yīng)器與自動化控制技術(shù)集成，生產(chǎn)效率高；開發(fā)出外消旋阻止技術(shù)進行酰胺化，產(chǎn)品ee%值達88.2%；各步反應(yīng)收率高，總收率達92.7%（以MEA計）。擁有2項中國發(fā)明專利授權(quán).
南京工業(yè)大學
2021-04-13
改性聚間苯二甲酰間苯二胺超濾膜及其制備方法和應(yīng)用
本成果基于間位芳綸材料，通過調(diào)控制膜配方以及制膜工藝，所制備的間位芳綸膜具有高的滲透通量、高的機械強度以及良好的耐酸堿性能。依托于自身實驗室的中試平板刮膜裝置，實現(xiàn)了間位芳綸膜的中試化制備，并且進行膜組件、膜設(shè)備的進一步放大設(shè)計。
一、項目分類
關(guān)鍵核心技術(shù)突破
二、技術(shù)分析
聚間苯二甲酰間苯二甲酰胺（PMIA））纖維是一種新型的有機耐高溫纖維，具有出色的綜合特性，包括良好的熱穩(wěn)定性，化學穩(wěn)定性，親水性和阻燃性。膜材料的耐壓性和耐熱性是膜分離工藝長期運行所必需的，這些優(yōu)異的性能使PMIA成為膜制備領(lǐng)域的關(guān)鍵性材料之一。此外，由于該材料易溶于普通有機溶劑中，因此，可以采用非溶劑誘導(dǎo)相轉(zhuǎn)化（NIPS） 法制備PMIA 超濾膜，這為工業(yè)化生產(chǎn)提供了可能。
目前我國的膜材料主要還是依賴于進口，并且親水性差、機械強度低、耐溶劑性能差等諸多問題，而間位芳綸膜材料已經(jīng)實現(xiàn)了國產(chǎn)化，并且價格便宜，打破了國外壟斷的局面。基于間位芳綸材料，我們通過調(diào)控制膜配方以及制膜工藝，所制備的間位芳綸膜具有高的滲透通量、高的機械強度以及良好的耐酸堿性能。依托于我們實驗室的中試平板刮膜裝置，我們實現(xiàn)了間位芳綸膜的中試化制備，并且進行膜組件、膜設(shè)備的進一步放大設(shè)計。所開發(fā)的PMIA膜可以達到及其高于市場同種類產(chǎn)品，其產(chǎn)業(yè)化可大大豐富目前水處理市場。
平板膜純水通量不小于700L?m-2 ? h-1 ? bar-1(溫度 25℃(不含)以下)，靜態(tài)水接觸角低于60°。【純水通量和接觸角測試方法依據(jù)國家標準 GB/T 32360-2015《超濾膜測試方法》】。
北京理工大學
2022-08-17
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脂肪胺聚氧乙烯醚二乙基雙磺酸鹽表面活性劑及其制備方案
本發(fā)明涉及一種脂肪胺聚氧乙烯醚二乙基雙磺酸鹽表面活性劑及其制備方法，該表面活性劑具有式(I)所示的結(jié)構(gòu)，式(I)中M為堿金屬離子，R為C12～C18的烴基，m和n為乙氧基團的加合數(shù)，m+n取值范圍為2～10。本發(fā)明的表面化活性劑能在高溫高鹽高二價金屬離子的條件下將油水界面張力降至超低的優(yōu)良性能，可用作高溫高鹽高硬度的苛刻油藏的驅(qū)油用表面活性劑。合成方法操作簡單、工藝流程短、反應(yīng)條件溫和，適于規(guī)模化生產(chǎn)。
中國地質(zhì)大學（北京）
2021-02-01
脂肪胺聚氧乙烯醚二乙基雙磺酸鹽表面活性劑及其制備方法
本發(fā)明涉及一種脂肪胺聚氧乙烯醚二乙基雙磺酸鹽表面活性劑及其制備方法，該表面活性劑具有式(I)所示的結(jié)構(gòu)，式(I)中M為堿金屬離子，R為C的烴基，m和n為乙氧基團的加合數(shù)，m+n取值范圍為2～10。本發(fā)明的表面化活性劑能在高溫高鹽高二價金屬離子的條件下將油水界面張力降至超低的優(yōu)良性能，可用作高溫高鹽高硬度的苛刻油藏的驅(qū)油用表面活性劑。合成方法操作簡單、工藝流程短、反應(yīng)條件溫和，適于規(guī)模化生產(chǎn)。
中國地質(zhì)大學（北京）
2021-02-01
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白藜蘆醇作為嘧霉胺的協(xié)同增效劑在防治葡萄灰霉病中的應(yīng)用
本發(fā)明公開了白藜蘆醇作為嘧霉胺的協(xié)同增效劑在防治葡萄灰霉病中的應(yīng)用。防治葡萄灰霉病時，采用白藜蘆醇和嘧霉胺的甲醇水溶液，其中，白藜蘆醇的濃度為5～1000mg/L，嘧霉胺的濃度為0.3～88mg/L；具體表現(xiàn)為抑制葡萄灰霉病菌(Botrytis cinerea)的菌絲生長和/或孢子萌發(fā)。本發(fā)明采用的白藜蘆醇作為一種常見的植物提取物，綠色安全，有益于人體健康，其作為苯氨基嘧啶類殺菌劑嘧霉胺的協(xié)同增效劑，極大地降低了嘧霉胺的使用量，且對葡萄灰霉病具有顯著防效。
中國農(nóng)業(yè)大學
2021-04-11