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注射用阿瑞匹坦（化藥2類）
西南大學
2021-04-13
瑞巴匹特項目
瑞巴匹特（Rebamipide）化學名稱為2-（4-氯苯甲酰胺基）-3-（1，2-二氫-2-氧-4-喹啉基）丙酸，英文名稱為2-(4-Chlorobenzoylamino)- 3-(1,2-dihydro-2-oxo-4-quinolyl) propionic acid，由日本大塚（Ostuta）制藥株式會社研究開發(fā)，并于1990年9月以Mucosta的商品名稱在日本上市，1993年在韓國上市，是一種新型抗?jié)兯幬铩?本項目以研究新型抗?jié)兯幦鸢推ヌ氐墓I(yè)化開發(fā)為目標，目前，本已完成了初步的中試放大工作，并正在開發(fā)新的工藝，進一步提高產(chǎn)品的質量與收率，本工藝目前處于國內先進水平。本項目可以通過武漢化工學院和接受單位的通力合作，既可以向美國FDA提供DMF（藥物管理檔案）申請注冊，以瑞巴匹特原料藥形式進軍國際市場，又可以配套即將上市的國家二類制劑新藥瑞巴匹特膠囊等劑型的國產(chǎn)化原料生產(chǎn)，促進消化性潰瘍病治療藥物的更新?lián)Q代，具有很大實際意義。本項目運用現(xiàn)代科學實驗方法進行合成研究與工藝優(yōu)化，并在技術先進、經(jīng)濟合理、安全可靠的原則指導下，選擇一條最適宜的工業(yè)化生產(chǎn)的合成路線及工藝技術進行工業(yè)化開發(fā)，本項目的研制將促進我國新型抗?jié)兯幦鸢推ヌ毓I(yè)生產(chǎn)技術的發(fā)展與進步。同時,還可以開發(fā)顆粒劑劑型，進行臨床申報直至申報國家新藥。
武漢工程大學
2021-04-11
阿莫曲坦制備技術
曲坦類藥物屬于選擇性5-HT受體亞型激動劑，療效好，安全性高，近年來占據(jù)了偏頭痛 藥物的大部分市場份額。阿莫曲坦是第五個上市的曲坦類藥物，于2001年5月首次被FDA批準 于美國上市。該藥是曲坦類藥物中效果最好的一種，它生物利用度高 (70%~80%) ，維持時間 長且復發(fā)率低。 項目組在文獻基礎上，對阿莫曲坦的合成工藝進行探索和改進，以對硝基苯甲磺酰吡咯烷 為起始原料，經(jīng)還原、重氮化、還原、環(huán)合、成鹽制備得到蘋果酸阿莫曲坦，其中環(huán)合收率為 48%，具有良好的應用前景。
華東理工大學
2021-04-11
阿奇沙坦酯制備技術
阿奇沙坦是日本武田 ( Takeda) 制藥公司開發(fā)的一種新型血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑，通過 阻斷血管緊縮素Ⅱ受體的活動而達到降低血壓的效果，于2011年2月獲美國FDA 批準上市，商 品名為EDARBI。該藥為口服用藥，既可單用，亦可與其他降壓藥聯(lián)合用于高血壓以及相關并 發(fā)癥的治療。 阿齊沙坦的前藥阿齊沙坦酯 (azilsartan medoxmil) 已經(jīng)在美國及歐洲等國家和地區(qū)上市銷 售，通過動態(tài)血壓監(jiān)測測定，阿齊沙坦酯與兩種常用ARB類處方藥奧美沙坦酯 (40mg/天) 和纈 沙坦 (320mg/天) 最高批準劑量相比，EDARBI (80mg/天) 在降低臨床收縮壓 (SBP) 和24小時平 均SBP方面有顯著性統(tǒng)計學優(yōu)勢。 阿齊沙坦的臨床試驗結果比現(xiàn)有ARB的降壓效果好，與坎地沙坦酯相比，對于中度及輕度 高血壓患者來說，統(tǒng)計學上阿齊沙坦有更強的降壓效果，且能達到相類似的安全性及耐受性。
華東理工大學
2021-04-11
抗血栓藥物阿匹沙班合成新技術
阿匹沙班 (Apixaban) 是一種新一代的口服抗血栓藥物，在眾多凝血因子Xa的抑制劑中， 表現(xiàn)出高度的選擇性、良好的生物利用度和高效的治療效果，其性能大大優(yōu)于雷扎沙班，用于 治療深靜脈血栓和肺栓塞在內的靜脈血栓。該藥最先由百時美施貴寶公司發(fā)現(xiàn)，2007年輝瑞公 司與百時美施貴寶公司達成協(xié)議共同參與該藥的研發(fā)，目前銷售市場良好。此外，阿匹沙班也 在研究用于預防心房顫動病人的中風預防，急性冠狀動脈綜合征病人的心臟發(fā)病二級預防。 華東理工大學研發(fā)出了一條新的阿匹沙班的全合成路線，克服了原有路線收率較低和使用 昂貴含碘有機試劑及其它昂貴輔助試劑 (例如5-溴戊酰氯、Li2CO3、CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3 等) 所造成成本高的缺陷，提供一種低成本、高收率、操作簡便的制備方法。該路線獲得中國 發(fā)明專利授權。 所開發(fā)的阿匹沙班合成路線的優(yōu)點在于： 1. 完全改變國際上原有的藥物化學路線，所有原材料都立足于國內； 2. 合成路線設計合理，反應步驟簡潔，避免使用有機碘化物、5-溴戊酰氯、Li2CO3、 CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3等的昂貴試劑的使用，大大降低了成本； 3. 操作簡便，易于規(guī)模化生產(chǎn)。
華東理工大學
2021-04-11
一種含替米沙坦和匹伐他汀的藥物組合物
本發(fā)明涉及一種含匹伐他汀與替米沙坦組成的藥物組合物，其含有匹伐他汀或其鹽和替米沙坦或其鹽。該藥物組合物在治療高血脂和高血壓方面有協(xié)同效果，且優(yōu)于現(xiàn)有技術。
四川大學
2017-12-28
卡巴匹林鈣
性狀
本品為白色無定形粉末，無臭，味涼苦，易溶于水。
應用劑型
卡巴匹林鈣可溶性粉
產(chǎn)品參數(shù)
山東久隆恒信藥業(yè)有限公司
2021-08-31
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匹莫苯丹和匹莫苯丹咀嚼片
隨著寵物行業(yè)的發(fā)展，犬貓心腦血管疾病在寵物臨床逐漸增多。匹莫苯丹是由德國 BoehringerIngelheim AnimalHealth公司研制開發(fā)，而我國目前還沒有匹莫苯丹原料藥 及片劑批準用于獸醫(yī)臨床。 我們對匹莫苯丹原料和制劑進行了研究和開發(fā)，對匹莫苯丹原料各步合成工藝進行 多次試驗、反復優(yōu)化，獲得了可行、穩(wěn)定、收率高、成本低、適合工業(yè)化生產(chǎn)的工藝路 線，該工藝克服了以往工藝總收率低，反應步驟多，使用劇毒、腐蝕性的原料（如液溴、 氰化鉀等）的缺點。本工藝溶劑可以回收，三廢排放少。采用該工藝進行中試放大制備 匹莫苯丹，產(chǎn)品收率穩(wěn)定，質量可控，符合質量標準。 對匹莫苯丹咀嚼片與勃林格殷格翰動物保健公司生產(chǎn)的參比制劑匹莫苯丹 Vetmedin進行了生物等效性試驗，兩種制劑之間具有生物等效性。據(jù)此可以認為兩種制 劑具有現(xiàn)實的臨床療效和臨床安全性，可用于臨床上犬相關疾病的治療。
青島農業(yè)大學
2021-04-11
匹莫苯丹的制備
本發(fā)明涉及匹莫苯丹的制備新工藝。該工藝步驟短，不涉及到工業(yè)上大量使用受到局限的Br2,KCN,NaH等危險和劇毒試劑,操作簡單，反應條件溫和，工業(yè)化生產(chǎn)具有明顯的優(yōu)勢。
東南大學
2021-04-11
纈沙坦制備技術
抗高血壓類藥物纈沙坦（Valsartan），商品名：代文（Diovan），是一血管緊張素ⅡI型（AT1）受體拮抗劑，1996年7月首次在德國上市，此后陸續(xù)在歐洲、美國和日本上市，用于治療高血壓癥和充血性心力衰竭等癥。該藥物是起到使血管緊張素Ⅱ的I型（AT1）受體封閉，血管緊張素Ⅱ血漿水平升高，刺激未封閉的AT2受體，同時抗衡AT1受體的作用，從而達到擴張血管降低血壓的效果。纈沙坦具有降血壓效果持久穩(wěn)定，毒副作用小的特點。纈沙坦口服藥片包括有40mg、80mg、160mg或320mg，常用劑量范圍為每日40至320mg。在一些市場中還存在著40mg、80mg、160mg劑量的纈沙坦膠囊。復代文（纈沙坦氫氯噻嗪片、DiovanHCT）是纈沙坦與氫氯噻嗪的合劑，與纈沙坦不同的是，纈沙坦氫氯噻嗪片是高血壓的專用藥物，不可用于治療充血性心力衰竭與后心肌梗塞。纈沙坦氫氯噻嗪片也是一款口服藥物，劑量種類包括（纈沙坦/氫氯噻嗪 mg） 80/12.5、160/12.5、160/25、320/12.5和320/25。本項目研究了一種實用的制備方法，原材料價廉易得，收率高，產(chǎn)品質量好。
華東理工大學
2021-04-11