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注射用阿瑞匹坦（化藥2類）
西南大學(xué)
2021-04-13
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瑞巴匹特項(xiàng)目
瑞巴匹特（Rebamipide）化學(xué)名稱為2-（4-氯苯甲酰胺基）-3-（1，2-二氫-2-氧-4-喹啉基）丙酸，英文名稱為2-(4-Chlorobenzoylamino)- 3-(1,2-dihydro-2-oxo-4-quinolyl) propionic acid，由日本大塚（Ostuta）制藥株式會(huì)社研究開發(fā)，并于1990年9月以Mucosta的商品名稱在日本上市，1993年在韓國上市，是一種新型抗?jié)兯幬铩?本項(xiàng)目以研究新型抗?jié)兯幦鸢推ヌ氐墓I(yè)化開發(fā)為目標(biāo)，目前，本已完成了初步的中試放大工作，并正在開發(fā)新的工藝，進(jìn)一步提高產(chǎn)品的質(zhì)量與收率，本工藝目前處于國內(nèi)先進(jìn)水平。本項(xiàng)目可以通過武漢化工學(xué)院和接受單位的通力合作，既可以向美國FDA提供DMF（藥物管理檔案）申請(qǐng)注冊(cè)，以瑞巴匹特原料藥形式進(jìn)軍國際市場，又可以配套即將上市的國家二類制劑新藥瑞巴匹特膠囊等劑型的國產(chǎn)化原料生產(chǎn)，促進(jìn)消化性潰瘍病治療藥物的更新?lián)Q代，具有很大實(shí)際意義。本項(xiàng)目運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)實(shí)驗(yàn)方法進(jìn)行合成研究與工藝優(yōu)化，并在技術(shù)先進(jìn)、經(jīng)濟(jì)合理、安全可靠的原則指導(dǎo)下，選擇一條最適宜的工業(yè)化生產(chǎn)的合成路線及工藝技術(shù)進(jìn)行工業(yè)化開發(fā)，本項(xiàng)目的研制將促進(jìn)我國新型抗?jié)兯幦鸢推ヌ毓I(yè)生產(chǎn)技術(shù)的發(fā)展與進(jìn)步。同時(shí),還可以開發(fā)顆粒劑劑型，進(jìn)行臨床申報(bào)直至申報(bào)國家新藥。
武漢工程大學(xué)
2021-04-11
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阿莫曲坦制備技術(shù)
曲坦類藥物屬于選擇性5-HT受體亞型激動(dòng)劑，療效好，安全性高，近年來占據(jù)了偏頭痛 藥物的大部分市場份額。阿莫曲坦是第五個(gè)上市的曲坦類藥物，于2001年5月首次被FDA批準(zhǔn) 于美國上市。該藥是曲坦類藥物中效果最好的一種，它生物利用度高 (70%~80%) ，維持時(shí)間 長且復(fù)發(fā)率低。 項(xiàng)目組在文獻(xiàn)基礎(chǔ)上，對(duì)阿莫曲坦的合成工藝進(jìn)行探索和改進(jìn)，以對(duì)硝基苯甲磺酰吡咯烷 為起始原料，經(jīng)還原、重氮化、還原、環(huán)合、成鹽制備得到蘋果酸阿莫曲坦，其中環(huán)合收率為 48%，具有良好的應(yīng)用前景。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
阿奇沙坦酯制備技術(shù)
阿奇沙坦是日本武田 ( Takeda) 制藥公司開發(fā)的一種新型血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑，通過 阻斷血管緊縮素Ⅱ受體的活動(dòng)而達(dá)到降低血壓的效果，于2011年2月獲美國FDA 批準(zhǔn)上市，商 品名為EDARBI。該藥為口服用藥，既可單用，亦可與其他降壓藥聯(lián)合用于高血壓以及相關(guān)并 發(fā)癥的治療。 阿齊沙坦的前藥阿齊沙坦酯 (azilsartan medoxmil) 已經(jīng)在美國及歐洲等國家和地區(qū)上市銷 售，通過動(dòng)態(tài)血壓監(jiān)測測定，阿齊沙坦酯與兩種常用ARB類處方藥奧美沙坦酯 (40mg/天) 和纈 沙坦 (320mg/天) 最高批準(zhǔn)劑量相比，EDARBI (80mg/天) 在降低臨床收縮壓 (SBP) 和24小時(shí)平 均SBP方面有顯著性統(tǒng)計(jì)學(xué)優(yōu)勢(shì)。 阿齊沙坦的臨床試驗(yàn)結(jié)果比現(xiàn)有ARB的降壓效果好，與坎地沙坦酯相比，對(duì)于中度及輕度 高血壓患者來說，統(tǒng)計(jì)學(xué)上阿齊沙坦有更強(qiáng)的降壓效果，且能達(dá)到相類似的安全性及耐受性。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
抗血栓藥物阿匹沙班合成新技術(shù)
阿匹沙班 (Apixaban) 是一種新一代的口服抗血栓藥物，在眾多凝血因子Xa的抑制劑中， 表現(xiàn)出高度的選擇性、良好的生物利用度和高效的治療效果，其性能大大優(yōu)于雷扎沙班，用于 治療深靜脈血栓和肺栓塞在內(nèi)的靜脈血栓。該藥最先由百時(shí)美施貴寶公司發(fā)現(xiàn)，2007年輝瑞公 司與百時(shí)美施貴寶公司達(dá)成協(xié)議共同參與該藥的研發(fā)，目前銷售市場良好。此外，阿匹沙班也 在研究用于預(yù)防心房顫動(dòng)病人的中風(fēng)預(yù)防，急性冠狀動(dòng)脈綜合征病人的心臟發(fā)病二級(jí)預(yù)防。 華東理工大學(xué)研發(fā)出了一條新的阿匹沙班的全合成路線，克服了原有路線收率較低和使用 昂貴含碘有機(jī)試劑及其它昂貴輔助試劑 (例如5-溴戊酰氯、Li2CO3、CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3 等) 所造成成本高的缺陷，提供一種低成本、高收率、操作簡便的制備方法。該路線獲得中國 發(fā)明專利授權(quán)。 所開發(fā)的阿匹沙班合成路線的優(yōu)點(diǎn)在于： 1. 完全改變國際上原有的藥物化學(xué)路線，所有原材料都立足于國內(nèi)； 2. 合成路線設(shè)計(jì)合理，反應(yīng)步驟簡潔，避免使用有機(jī)碘化物、5-溴戊酰氯、Li2CO3、 CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3等的昂貴試劑的使用，大大降低了成本； 3. 操作簡便，易于規(guī)模化生產(chǎn)。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
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一種含替米沙坦和匹伐他汀的藥物組合物
本發(fā)明涉及一種含匹伐他汀與替米沙坦組成的藥物組合物，其含有匹伐他汀或其鹽和替米沙坦或其鹽。該藥物組合物在治療高血脂和高血壓方面有協(xié)同效果，且優(yōu)于現(xiàn)有技術(shù)。
四川大學(xué)
2017-12-28
卡巴匹林鈣
性狀
本品為白色無定形粉末，無臭，味涼苦，易溶于水。
應(yīng)用劑型
卡巴匹林鈣可溶性粉
產(chǎn)品參數(shù)
山東久隆恒信藥業(yè)有限公司
2021-08-31
業(yè)大學(xué).jpg){kind=logo}
匹莫苯丹和匹莫苯丹咀嚼片
隨著寵物行業(yè)的發(fā)展，犬貓心腦血管疾病在寵物臨床逐漸增多。匹莫苯丹是由德國 BoehringerIngelheim AnimalHealth公司研制開發(fā)，而我國目前還沒有匹莫苯丹原料藥 及片劑批準(zhǔn)用于獸醫(yī)臨床。 我們對(duì)匹莫苯丹原料和制劑進(jìn)行了研究和開發(fā)，對(duì)匹莫苯丹原料各步合成工藝進(jìn)行 多次試驗(yàn)、反復(fù)優(yōu)化，獲得了可行、穩(wěn)定、收率高、成本低、適合工業(yè)化生產(chǎn)的工藝路 線，該工藝克服了以往工藝總收率低，反應(yīng)步驟多，使用劇毒、腐蝕性的原料（如液溴、 氰化鉀等）的缺點(diǎn)。本工藝溶劑可以回收，三廢排放少。采用該工藝進(jìn)行中試放大制備 匹莫苯丹，產(chǎn)品收率穩(wěn)定，質(zhì)量可控，符合質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。 對(duì)匹莫苯丹咀嚼片與勃林格殷格翰動(dòng)物保健公司生產(chǎn)的參比制劑匹莫苯丹 Vetmedin進(jìn)行了生物等效性試驗(yàn)，兩種制劑之間具有生物等效性。據(jù)此可以認(rèn)為兩種制 劑具有現(xiàn)實(shí)的臨床療效和臨床安全性，可用于臨床上犬相關(guān)疾病的治療。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-11
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匹莫苯丹的制備
本發(fā)明涉及匹莫苯丹的制備新工藝。該工藝步驟短，不涉及到工業(yè)上大量使用受到局限的Br2,KCN,NaH等危險(xiǎn)和劇毒試劑,操作簡單，反應(yīng)條件溫和，工業(yè)化生產(chǎn)具有明顯的優(yōu)勢(shì)。
東南大學(xué)
2021-04-11
纈沙坦制備技術(shù)
抗高血壓類藥物纈沙坦（Valsartan），商品名：代文（Diovan），是一血管緊張素ⅡI型（AT1）受體拮抗劑，1996年7月首次在德國上市，此后陸續(xù)在歐洲、美國和日本上市，用于治療高血壓癥和充血性心力衰竭等癥。該藥物是起到使血管緊張素Ⅱ的I型（AT1）受體封閉，血管緊張素Ⅱ血漿水平升高，刺激未封閉的AT2受體，同時(shí)抗衡AT1受體的作用，從而達(dá)到擴(kuò)張血管降低血壓的效果。纈沙坦具有降血壓效果持久穩(wěn)定，毒副作用小的特點(diǎn)。纈沙坦口服藥片包括有40mg、80mg、160mg或320mg，常用劑量范圍為每日40至320mg。在一些市場中還存在著40mg、80mg、160mg劑量的纈沙坦膠囊。復(fù)代文（纈沙坦氫氯噻嗪片、DiovanHCT）是纈沙坦與氫氯噻嗪的合劑，與纈沙坦不同的是，纈沙坦氫氯噻嗪片是高血壓的專用藥物，不可用于治療充血性心力衰竭與后心肌梗塞。纈沙坦氫氯噻嗪片也是一款口服藥物，劑量種類包括（纈沙坦/氫氯噻嗪 mg） 80/12.5、160/12.5、160/25、320/12.5和320/25。本項(xiàng)目研究了一種實(shí)用的制備方法，原材料價(jià)廉易得，收率高，產(chǎn)品質(zhì)量好。
華東理工大學(xué)
2021-04-11