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一種含氟嘧啶酮類化合物的合成方法
本發(fā)明提出一種含氟嘧啶酮類化合物的合成方法，屬于有機合成領域，該合成方法不使用金屬試劑和有機溶劑，環(huán)境友好，適合工業(yè)化生產。該合成方法包括如下步驟：向反應瓶中分別加入嘧啶酮類化合物和三氟甲基亞磺酸鈉，在過苯甲酸特丁酯(TBPB)和水作用下，于25℃?80℃溫度下反應2?4小時；待反應結束后，進行柱色譜分離，得到含氟嘧啶酮類化合物。本發(fā)明能夠應用于三氟烷基取代的嘧啶酮類化合物的合成過程中。
青島農業(yè)大學
2021-04-13
一種含氟吡啶酮類化合物的合成方法
本發(fā)明提出一種含氟吡啶酮類化合物的合成方法，屬于有機合成領域，該合成方法不使用金屬試劑和有機溶劑，環(huán)境友好，適合工業(yè)化生產。該合成方法包括如下步驟：向反應瓶中分別加入吡啶酮類化合物和三氟甲基亞磺酸鈉，在過苯甲酸特丁酯(TBPB)和水作用下，于25℃?80℃溫度下反應2?4小時；待反應結束后，進行柱色譜分離，得到含氟吡啶酮類化合物。本發(fā)明能夠應用于三氟烷基取代的吡啶酮類化合物的合成過程中。
青島農業(yè)大學
2021-01-12
喹啉異喹啉二甲基喹啉的節(jié)能型分離技術 及應用
喹啉、異喹啉、二甲基喹啉是醫(yī)藥、農藥等工業(yè)的重要原料，它100%的來源于煤焦油化 工。依據(jù)熔點差節(jié)能分離獲得高純度原料后，再研制喹啉酮、喹啉酸、以及喹啉肽等農藥、醫(yī) 藥中間體，用途廣，附加值高。 本項目具有安全性高，產品質量好，設備通用性強的優(yōu)點。擁有的中試設備可以進行不同 原料組成的試驗研究，為產業(yè)化生產提供依據(jù)。
華東理工大學
2021-04-11
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防治腦中風一類新藥6-甲基燈盞乙素苷元
【項目來源】南京中醫(yī)藥大學科技創(chuàng)新風險基金項目。 【類 別】化藥1類新藥。 【劑 型】片劑。 【功能主治】缺血性腦中風、腦偏癱、冠心病、腦血栓、腦出血、腦栓塞、微循環(huán)障礙等疾病。 【主要技術指標】 6-甲基燈盞乙素苷元作為燈盞乙素在體內的活性代謝產物，具有較強的抗凝血、抗血小板聚集、抗氧化以及抗腦缺血作用。其與燈盞乙素相比較，具有較好的溶解性、體內代謝穩(wěn)定性等優(yōu)點。 該項目已完成目標化合物6-甲基燈盞乙素苷元的合成工藝優(yōu)化、藥效學研究、在大鼠體內的藥動學及穩(wěn)定性試驗。體外藥效學研究表明，該化合物有顯著的抗氧化活性、抗凝血和抗血小板聚集作用，體內藥效學表明，該化合物對大鼠中的腦缺血再灌注模型和局灶性腦缺血再灌注模型具有治療作用。質量穩(wěn)定研究表明6-甲基燈盞乙素苷元性質穩(wěn)定，半衰期較長。 【推廣應用前景】云南省燈盞花野生資源豐富——產量占全國總產量的95%。現(xiàn)在，燈盞花藥品已有了很高的知名度，其獨特的藥效已為醫(yī)藥界所稱道。從燈盞花提取物開發(fā)出的系列產品已有：燈盞花素片、益脈康片、燈盞花沖劑等，這些產品的開發(fā)均處于國內領先地位。其中由云南生物谷燈盞花藥業(yè)有限公司生產的燈盞生脈膠囊用于瘀阻腦絡引起的胸痹心痛，中風后遺癥，缺血性心腦血管疾病，其年銷售額達1.49億人民幣，而該品抗中風活性由于燈盞乙素，預計將有廣闊的市場需求。 【進展情況】已授權發(fā)明專利1項。
南京中醫(yī)藥大學
2021-04-13
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4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物及其合成方法和應用
研發(fā)階段/n本發(fā)明公開了4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物及其合成方法和應用。本發(fā)明將4′-去甲基表鬼臼毒素的C環(huán)4位的羥基活化后通過親核加成反應，將川芎嗪引入到4′-去甲基表鬼臼毒素的C環(huán)4位，得到式(III)所示的4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物衍生物。體外KB細胞凋亡的試驗結果表明，本發(fā)明4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物具有良好的抗腫瘤活性、且安全性好、毒副作用小，可制備成抗腫瘤藥物。
湖北工業(yè)大學
2021-01-12
氣相合成N,N-二甲基苯胺技術及催化劑
N，N-二甲基苯胺（DMA）主要用于三苯甲基甲烷類染料生產，還可作為溶劑、炸藥、醫(yī)藥等原料，也用于生產堿性嫩黃素O；堿性紫5BN、堿性艷蘭RB、陽離子紅2BL等，也用于生產堿性染料中間體四甲基米氏酮等。我國生產的DMA除供國內消費外，每年有一定量出口。DMA的主要消費部門是染料工業(yè)和香料工業(yè)。由于近年來堿性嫩黃、堿性紫等品種銷路趨好，DMA消費有所上升。在香料工業(yè)中，DMA主要用于香蘭素生產中。 南開大學針對國內DMA生產工藝的落后現(xiàn)狀，經多年開發(fā)研究，成功地開發(fā)了常壓、氣相、連續(xù)合
南開大學
2021-04-14
一種催化氧化制備 5-甲基吡嗪-2-羧酸的方法
作為一種重要的醫(yī)藥中間體，5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用來合成降 血糖藥物格列吡嗪及降血壓藥物阿昔莫司;同時，也可用于合成抗結 核藥物 5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、綠色、環(huán)保的方法大規(guī) 模合成 5-甲基吡嗪-2-羧酸意義重大。目前，5-甲基吡嗪-2-羧酸的工 業(yè)合成以 2,5-二甲基吡嗪為原料，其合成方法主要有如下幾種:(1) KMnO4 氧化法，但該方法中由于高錳酸鉀一般過量使用，容易氧化 生成較多副產物，產品收率低;且更容易生成大量含高錳
蘭州大學
2021-04-14
一種催化氧化制備5-甲基吡嗪-2- 羧酸的方法
本發(fā)明公開一種催化氧化制備5甲基吡嗪2羧酸的方法.本發(fā)明是以MnWCo/硅藻土為催化劑,2,5二甲基吡嗪為原料,氧氣為氧化劑,經催化氧化合成5甲基吡嗪2羧酸.其方案如下:將MnWCo/硅藻土催化劑填裝入固定床反應器中,反應器溫度為200400℃,反應原料2,5二甲基吡嗪用高溫水蒸氣鼓泡引入填裝有MnWCo/硅藻土負載型催化劑的固定床反應管中,氧氣單獨一路通入反應管中,使2,5二甲基吡嗪在催化劑床層中發(fā)生催化氧化反應,生成5甲基吡嗪2羧酸,并被水蒸氣帶出反應管,冷凝,結晶,收集.本發(fā)明中,MnWCo/硅藻土催化劑制備方法簡單;采用固定床連續(xù)催化氧化制備5甲基吡嗪2羧酸的方法環(huán)保,無污染,操作簡單,易控制,5甲基吡嗪2羧酸收率高,易于工業(yè)化生產。
蘭州大學
2021-01-12
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一種催化糠醛選擇性轉化為2-甲基呋喃的方法
本發(fā)明提供一種催化糠醛選擇性轉化為2?甲基呋喃的方法。該方法利用碳納米管負載型鉑基雙金屬催化劑（3Pt3Fe/MWNT），在溫和條件下高效催化糠醛轉化為2?甲基呋喃，具有高轉化率和高選擇性。其中3Pt3Fe/MWNT催化劑在固定床反應器常壓和200℃下，使用異丙醇為溶劑，糠醛轉化率超99%，2?MF的初始選擇性91%，穩(wěn)定運行60小時后轉化率由99.8%降到90.41%。本發(fā)明催化劑制備過程簡單，成品穩(wěn)定可靠，催化過程無需添加額外的助劑，無需額外分離催化劑和反應底物，催化劑具有高活性及穩(wěn)定性。該技術不僅在能源和化工領域具有重要的應用價值，還在推動可持續(xù)發(fā)展和綠色化學方面發(fā)揮了積極作用。
南京工業(yè)大學
2021-01-12
人體三維測量與三維定制
項目簡介： 目前，針對衣服和鞋子都推出個性定制，高端時尚領域也為之瘋 狂。量體裁衣的難題在于設備昂貴、精確的測量與裁縫的經驗不銜接、 服裝放寬量大，需要更多的經驗、服裝式樣起主導作用，尺寸的誤差 對舒適度影響不大等等；量足制履的難題在于設備比較簡單、腳與鞋 貼合緊密和高跟鞋型與腳型不匹配直接影響舒適度和足部健康等等。
南開大學
2021-04-11