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頭孢類抗生素藥物頭孢卡品酯 與其噻唑酸側(cè)鏈的合成
頭孢卡品酯是由日本鹽野義公司開發(fā)的新型頭孢菌素類抗生素，于1997年以Flomox的商品 名首次上市。這一頭孢抗生素品種對頭孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位進行了化學修飾，使 其成為它一個口服吸收性能好，對革蘭氏陽性菌及陰性菌有廣泛抗菌活性的頭孢類抗生素品 種。日本14、15、16版藥局方收錄頭孢卡品酯一水合物鹽酸鹽作為商品活性物。由于頭孢卡品 酯的專利到期，國內(nèi)多家企業(yè)在開發(fā)仿制。 頭孢卡品酯由于涉及頭孢烯羧酸母核三個結(jié)構(gòu)部位的化學修飾，以及它的噻唑酸側(cè)鏈的合 成，因此具有較高的難度。華東理工大學經(jīng)數(shù)年潛心研究，打通頭孢卡品酯合成工藝，并且開 發(fā)了立體選擇性合成噻唑酸側(cè)鏈的新工藝，形成具有自主知識產(chǎn)權(quán)的頭孢卡品酯合成工藝，工 藝簡便、收率高。 所開發(fā)的頭孢卡品酯與噻唑酸側(cè)鏈合成路線的優(yōu)點在于： 1. 工藝路線設計合理，反應步驟簡潔，避免使用無機堿，提高了關(guān)鍵中間體頭孢卡品酸二 異丙胺鹽的收率和質(zhì)量。 2. 在合成路線中，使用一鍋煮工藝，操作簡便，易于規(guī)模化生產(chǎn)。 3. 采用高效、高立體選擇性技術(shù)合成噻唑酸側(cè)鏈，可以合成單一完全順式的側(cè)鏈產(chǎn)物。 4. 在全部的合成步驟中，避免了敏感昂貴試劑的使用，均使用結(jié)晶的方法分離中間體與終 產(chǎn)物，消除了分離的難點。
華東理工大學
2021-04-11
一種聚山梨酯非離子型表面活性劑的測定方法
表面活性劑是指具有固定的親水親油基團，在溶液的表面能定向排列，并能使表面張力顯著下降的物質(zhì)。
作為一種新型的非離子型表面活性劑，聚山梨酯應用廣泛。在使用過程中，含有聚山梨酯20的廢水不可避免地進入了水體、土壤等環(huán)境。非離子表面活性劑對魚類和水生生物會產(chǎn)生毒性、影響其他共存有機物在環(huán)境中的遷移和降解、限制其在土壤等有機污染增效修復的應效果。建立簡單實用、快速地分析方法對研究該化合物在自然環(huán)境中的歸宿、遷移、轉(zhuǎn)化、生物效應及對其它有機污染物歸宿行為的影響等具有重要的意義。
東北師范大學
2021-04-29
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具有抗腫瘤活性的番荔枝脂肪酸及其脂肪酸甲酯有效部位
【發(fā) 明 人】李祥；陳勇；陳建偉；王玉；苗筠杰；邱海龍；袁斐【摘要】本發(fā)明公開了一種具有抗腫瘤活性的番荔枝脂肪酸有效部位及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位，本發(fā)明以番荔枝種子為原料，采用有機溶劑提取，柱層析法分離及有機溶劑萃取分離等方法，并且結(jié)合藥理實驗篩選，優(yōu)化制備得到具有很好抗腫瘤活性的番荔枝脂肪酸及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位。本發(fā)明變廢為寶，以現(xiàn)有資源開發(fā)出番荔枝種子中脂肪酸有效部位或脂肪酸甲酯有效部位的抗腫瘤新用途，為番荔枝種子中的脂肪油提供了新的臨床用途，且番荔枝資源廣泛，可形成產(chǎn)業(yè)化，具有重要的社會效益和經(jīng)濟效應。
南京中醫(yī)藥大學
2021-04-13
氯吡格雷手性前體(R)-鄰氯扁桃酸甲酯的酶法制備
氯吡格雷 (Clopidogrel) ，商品名波立維 (Plavix) ，是抑制血小板聚集的藥物。年銷售額超 過百億美元，是目前世界上排名第二位的重磅炸彈級藥物。 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料藥合成的重要前體化合物，酶促鄰氯苯甲酰甲酸甲酯 不對稱還原是制備 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯的重要方法，具有轉(zhuǎn)化率高、產(chǎn)品光學純度好、環(huán)境污 染小等顯著優(yōu)點。 本項目我們通過廣泛篩選，獲得一個高立體選擇性的羰基還原酶，將其與葡萄糖脫氫酶共 克隆表達于大腸桿菌中，使用重組大腸桿菌整細胞在單水相體系中高效催化鄰氯苯甲酰甲酸甲 酯的不對稱還原，使用廉價的葡萄糖作為輔底物，反應體系中無需額外添加價格昂貴的輔酶， 反應體系簡便，原料成本低廉。底物濃度可高達600 g/L，完全轉(zhuǎn)化，產(chǎn)物 (R)-鄰氯扁桃酸甲酯 的得率高于90%，光學純度高于99.9%。具有很好的產(chǎn)業(yè)化前景。
華東理工大學
2021-04-13
他汀側(cè)鏈(S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯的酶法制備
阿托伐他汀，又名立普妥，能夠降低血漿膽固醇和脂蛋白水平，是目前世界銷售排名首位 的重磅炸彈級藥物，年銷售額超過百億美元。 (S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯是阿伐他汀手性側(cè)鏈合成的重要前體化合物，酶促4-氯-乙酰乙酸 乙酯不對稱還原是制備 (S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯的重要方法，具有轉(zhuǎn)化率高、產(chǎn)品光學純度 好、環(huán)境污染小等顯著優(yōu)點。 本項目我們通過廣泛篩選，獲得一個高立體選擇性的羰基還原酶ScCR，該酶可以在有機 /水兩相體系中高效催化4-氯-乙酰乙酸乙酯的不對稱還原，使用廉價的異丙醇作為輔底物， 無需額外添加輔酶再生用酶，反應體系簡單。使用含該酶的大腸桿菌整細胞作為催化劑，底 物濃度可高達600 g/L，完全轉(zhuǎn)化，產(chǎn)物 (S)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯的得率達96%，光學純度高于 99%。具有很好的產(chǎn)業(yè)化前景。
華東理工大學
2021-04-13
10萬噸/年碳酸二甲酯聯(lián)產(chǎn)7萬噸乙二醇
碳酸二甲酯 (DMC) 是近年來受到國內(nèi)外廣泛關(guān)注的環(huán)保型綠色化工產(chǎn)品:它能與水形成共 沸物，也能以任何比例與有機溶劑——醇、酮、酯等混合，是一種優(yōu)良綠色溶劑；由于DMC 分子中含有CH3-、CH3O-、CH3O-CO-、-CO-等多種官能團，因而具有良好的反應活性。因此 DMC作為溶劑和化工原料，應用非常廣泛。 1992年DMC在歐洲通過了非毒性化學品 (No toxic substance) 的注冊登記。從DMC出發(fā)，可 合成聚碳酸酯、異氰酸酯、胺基甲酸酯、丙二酸酯、丙二尿烷等許多化工產(chǎn)品； 在制取高性 能樹脂、溶劑、染料中間體、藥物增香劑、食品防腐劑、潤滑油添加劑等領(lǐng)域用途越來越廣 泛，在許多領(lǐng)域可取代高污染、劇毒化學品光氣、氯甲酸甲酯及硫酸二甲酯，消除這些劇毒化 學品對環(huán)境的污染，被譽為是開創(chuàng)明日化學新的、低污染泛用基礎綠色化學原料，被稱為當今 有機合成的“新基石”。DMC還可能發(fā)展成為動力燃料油品的摻入料。近10年來DMC的推廣 應用增加了30余倍。國際上主要是意大利ENI和日本Ube，本項目充分利用了環(huán)氧化合物水解 合成二元醇過程的活性和能量，通過產(chǎn)品耦合、過程耦合及系統(tǒng)集成，技術(shù)國際領(lǐng)先，比國外 先進的甲醇氧化羰基化法，投資減少70％以上，節(jié)能90％以上，生產(chǎn)成本減少60％以上，國內(nèi) 技術(shù)都是本技術(shù)的前期第一、二、三代技術(shù)，本項目是第五代技術(shù)，技術(shù)處于國際領(lǐng)先水平， 產(chǎn)品質(zhì)量優(yōu)異，優(yōu)級品含量大于99.5％，比第三代成本降低50％。與國際上乙二醇生產(chǎn)廠商 (產(chǎn)能4980萬噸) 比較，投資減少20％，不增加能耗和操作費用，多生產(chǎn)了一個DMC產(chǎn)品，因此 具有非常強的的國際市場競爭力。 年產(chǎn)10萬噸碳酸二甲酯、7萬噸乙二醇/年、1萬噸EO，總投資64969萬元。
華東理工大學
2021-04-13
無鹵阻燃聚對苯二甲酸丙二醇酯（PTT）的合成技術(shù)
聚對苯二甲酸丙二醇酯（PTT）是上世紀90年代產(chǎn)業(yè)化的新型聚酯，其纖維具有優(yōu)異的彈力回復性、柔軟性、蓬松性和染色性，在高檔服裝、地毯等方面有廣闊的應用前景，同時其原料之一丙二醇可來源于可再生的生物基原料。然而PTT屬于可燃材料，易燃性極大的限制了其應用。本技術(shù)采用高效無鹵反應型阻燃劑DDP和BCPPO制備了兩種本質(zhì)阻燃聚對苯二甲酸丙二醇酯，該技術(shù)既可在酯交換法也可在直接酯化法中使用，產(chǎn)品具有阻燃性好，效果持久、不含鹵素、無毒、對設備無腐蝕，對聚酯的其他性能影響不大以及可紡性好等特點；通過進一步創(chuàng)新思路，改進工藝，我們采用固相聚合方法研制合成出分子鏈結(jié)構(gòu)可控的本質(zhì)阻燃含磷PTT阻燃嵌段共聚酯，產(chǎn)品在具有前述優(yōu)異本質(zhì)阻燃性能的基礎上，很好的保持了PTT的結(jié)晶性能，從而更好的保持了PTT特有的優(yōu)異彈力回復性能。該技術(shù)可利用傳統(tǒng)聚酯（聚對苯二甲酸乙二醇酯，PET）固相聚合設備，操作簡單，產(chǎn)品結(jié)構(gòu)可控，性能穩(wěn)定.
主要技術(shù)、指標：
特性黏數(shù)：0.8——1.5 dL/g，Tg = 45——65 °C， Tm = 210——230 °C，氧指數(shù)：25——30，
熱分解溫度（氮氣）≥360 °C。
建設投產(chǎn)條件:
現(xiàn)有PET產(chǎn)能嚴重過剩，可在PET生產(chǎn)線上進行改造。
年產(chǎn)百萬噸的生產(chǎn)線約需改造費百萬元。
四川大學
2023-05-15
創(chuàng)制超高效綠色除草劑單嘧磺酯及制劑產(chǎn)品的產(chǎn)業(yè)化
該項目相關(guān)技術(shù)獲2007年度國家技術(shù)發(fā)明二等獎。南開大學歷經(jīng)12年創(chuàng)制的單嘧磺酯是具有自主知識產(chǎn)權(quán)的超高效、低毒、環(huán)境友好型麥田除草劑，和目前市場上其他除草劑相比，具有殺草譜寬、安全性好、成本適中等優(yōu)點，已在全國多數(shù)省份大面積推廣達120.3萬畝。累計社會效益6000多萬元。 由南開大學農(nóng)藥國家工程研究中心承擔李正名院士主持的天津市科技成果轉(zhuǎn)化項目綠色除草劑單嘧磺酯，示范面積10000畝，在不影響小麥產(chǎn)量前提下，可高效去除雜草。該項目2009年4月通過中期驗收，該專利產(chǎn)品的推廣對促進
南開大學
2021-04-14
業(yè)大學.jpg){kind=logo}
一種檢測氣體中鄰苯二甲酸酯含量的裝置及方法
本發(fā)明涉及一種檢測設備及檢測方法，尤其是一種檢測氣體中鄰苯二甲酸酯含量的裝置及方法。裝置包括：真空泵、抽氣管、緩沖罐、顆粒過濾裝置和吸附塔，顆粒過濾裝置與吸附塔連接，吸附塔與緩沖罐連接，真空泵通過抽氣管與緩沖罐相連接，顆粒過濾裝置中橫置有第一多孔隔板，第一多孔隔板上平鋪有活化后的玻璃纖維濾膜，吸附塔至少為一個，每個吸附塔中均橫置有第二多孔隔板，第二多孔隔板上設置有不銹鋼網(wǎng)，不銹鋼網(wǎng)上承載有吸附樹脂。它可使檢測濃度在最大程度上接近真實濃度，可適應不同的檢測環(huán)境，可使進樣氣體流速、流量保持穩(wěn)定，結(jié)構(gòu)簡單，易于安裝操作，不易引入外源污染物，也不會污染樣品，不必消耗大量的有機溶劑，更加環(huán)保。
青島農(nóng)業(yè)大學
2021-04-13
催化二氧化碳和環(huán)氧化合物制取環(huán)碳酸酯
隨著人們對于環(huán)境問題的日益重視，由于溫室氣體二氧化碳所引起的全球氣候環(huán)境問題 受到廣泛的關(guān)注。解決該問題除了從源頭入手，倡導節(jié)能減排之外，尋求利用二氧化碳的方法 同樣重要。二氧化碳和環(huán)氧化合物反應生成環(huán)狀碳酸酯是目前廣泛被研究的化學固定二氧化 碳的重要方法之一，該反應無其他產(chǎn)物生成，原子利用率100%。本項目所使用的催化劑是自 主開發(fā)的，將催化活性物質(zhì)負載到生物質(zhì)上構(gòu)建綠色多相催化劑。結(jié)合之前的研究成果，催化 反應在連續(xù)實驗裝置
華東理工大學
2021-04-14