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一種醋酸阿比特龍的制備方法

"醋酸阿比特龍（abiraterone acetate）是由Ceotocor Ortho公司開發(fā)的口服有效的CYP17酶不可逆抑制劑， 2011年4月28日經(jīng)美國FDA 批準(zhǔn)上市，與潑尼松聯(lián)用治療去勢抵抗性前列腺癌，商品名Zytiga。目前阿比特龍的合成路線主要有 兩條，一條是從醋酸脫氫表雄酮出發(fā)，經(jīng)三氟甲基化和Suzuki 偶聯(lián)反應(yīng)得到醋酸阿比特龍，此路線較短， 但成本較高；另一條路線是以去氫表雄酮為起始原料，經(jīng)與肼縮合、碘代、Suzuki 偶聯(lián)、乙酰化反應(yīng)制備 醋酸阿比特龍，步驟略長，各步產(chǎn)率較高，中間體能通過重結(jié)晶得到，不足之處是終產(chǎn)品須通過反相柱色 譜分離純化，難以放大化生產(chǎn)。 本技術(shù)成果改進(jìn)了醋酸阿比特龍的合成路線二，采用去氫表雄酮為起始原料，四步反應(yīng)制得醋酸阿比 特龍粗品。粗品可通過成鹽純化，收率36.5%，純度99.6%，避免了后續(xù)的柱色譜分離，適合工業(yè)化生產(chǎn)。 此外，還發(fā)展了一條醋酸阿比特龍的簡化合成路線，以醋酸脫氫表雄酮為起始原料，經(jīng)與肼縮合、碘代、 Suzuki 偶聯(lián)三步反應(yīng)以及終產(chǎn)品的成鹽提純，可以99.1%的純度，40.8%的總收率得到醋酸阿比特龍純品。“

中山大學(xué) 2021-04-10

一種片段縮合制備醋酸阿托西班的方法一種片段縮合制 備醋酸阿托西班的方法

醋酸阿托西班為環(huán)九肽，是一種催產(chǎn)素類似物，是子宮內(nèi)及蛻膜、 胎膜上催產(chǎn)素受體的競爭性拮抗劑，可劑量依賴的抑制宮縮，推遲不 足月分娩，達(dá)到保胎的目的，在臨床上用于治療早產(chǎn)。 在現(xiàn)有的醋酸阿托西班合成方法中，液相合成產(chǎn)生較多廢液，反 應(yīng)時(shí)間長，每偶聯(lián)一個(gè)氨基酸都需要進(jìn)行純化，后處理繁瑣，收率低， 不利于產(chǎn)業(yè)化生產(chǎn)。 固相合成方法中中國專利 CN101314613 、 CN101696236 、 CN1039

蘭州大學(xué) 2021-04-14

脫氫醋酸（鈉）

脫氫醋酸（DHA）是聯(lián)合國糧農(nóng)組織（FAO）和世界衛(wèi)生組織（WHO）認(rèn)可的一種安全型防霉、防腐保鮮劑。脫氫醋酸鈉（DHANa）在水溶液中，逐漸降解為醋酸，且沒有積蓄現(xiàn)象，對(duì)人體無毒（毒理性質(zhì)：小白鼠口服LD50：1270mg/kg，ADI值：0-15mg/kg），長期接觸對(duì)皮膚無剌激性傷害。使用中不影響食品口感和味道。

南京工業(yè)大學(xué) 2021-01-12

脫氫醋酸（鈉）

脫氫醋酸（DHA）是聯(lián)合國糧農(nóng)組織（FAO）和世界衛(wèi)生組織（WHO）認(rèn)可的一種安全型防霉、防腐保鮮劑。脫氫醋酸鈉（DHANa）在水溶液中，逐漸降解為醋酸，且沒有積蓄現(xiàn)象，對(duì)人體無毒（毒理性質(zhì)：小白鼠口服LD50：1270 mg/kg，ADI值：0-15 mg/kg），長期接觸對(duì)皮膚無剌激性傷害。使用中不影響食品口感和味道。

南京工業(yè)大學(xué) 2021-04-14

醋酸加氫合成乙醇

截至2011年底，國內(nèi)醋酸產(chǎn)能超過800萬噸，醋酸產(chǎn)能嚴(yán)重供大于求，醋酸裝置開工率不 足70%，開發(fā)醋酸下游產(chǎn)品具有廣闊的市場前景。2011年我國燃料乙醇產(chǎn)量約200萬噸，燃料 乙醇的需求在不斷增長，預(yù)計(jì)2015年，按照國內(nèi)目前使用的E10 (汽油中摻混10%的乙醇) 標(biāo)準(zhǔn) 計(jì)算，對(duì)燃料乙醇的需求將達(dá)1000萬噸。我國對(duì)乙醇的潛在消費(fèi)需求，為醋酸加氫制備乙醇技 術(shù)帶來了良好的市場機(jī)遇。目前的醋酸價(jià)格持續(xù)低迷，而乙醇需求增長潛力巨大，而目前糧食 乙醇的發(fā)展受到限制，醋酸加氫制備乙醇技術(shù)將帶來顯著的經(jīng)濟(jì)效益及社會(huì)效益，對(duì)替代傳統(tǒng) 的糧食發(fā)酵路線，緩解石油資源緊缺的矛盾，提高我國能源安全，具有重要的戰(zhàn)略意義和深遠(yuǎn) 影響。

華東理工大學(xué) 2021-04-13

稀醋酸回收技術(shù)

在化工生產(chǎn)過程中會(huì)有大量的低濃度的醋酸水溶液產(chǎn)生，由于醋酸與水相對(duì)揮發(fā)度較小，因此要從低濃度的醋酸水溶液中回收醋酸必須采用較高的精餾塔設(shè)備，而且能耗很大。本技術(shù)可以實(shí)現(xiàn)對(duì)低濃度醋酸水溶液的回收，通過針對(duì)不同的低濃度醋酸水溶液體系，可分別采用恒沸精餾、萃取、反應(yīng)精餾等回收方案，最終既可以減少環(huán)境污染，又可以創(chuàng)造可觀的經(jīng)濟(jì)價(jià)值。年處理10000噸低濃度醋酸，設(shè)備投資約150萬。主要設(shè)備包括：萃取塔、脫水塔、精制塔、貯罐等。

華東理工大學(xué) 2021-04-13

醋酸甲地孕酮分散片

醋酸甲地孕酮是一種孕激素，它主要適用于治療晚期的、不能手術(shù)的、復(fù)發(fā)的或轉(zhuǎn)移性的乳腺癌及子宮內(nèi)膜癌病人，在服藥過程中，可改善病人的食欲，改善以前使用化療藥物治療病人的厭食和體重減輕的反應(yīng)，從而使患者體重增加，在治療惡性乳房癌中是一個(gè)有效的手段。對(duì)絕經(jīng)期后的有軟組織和肺轉(zhuǎn)移的晚期乳腺癌病人，醋酸甲地孕酮是一個(gè)首選的治療藥物。 醋酸甲地孕酮分散片放入水中即可迅速崩解，形成均勻的混懸液，服用十分方便、吸收也快，生物利用度高，臨床實(shí)用價(jià)值高。國外已有口服品種長期用于臨床，并已有產(chǎn)品進(jìn)口上市，但價(jià)格昂貴。醋酸甲地孕酮分散片這一劑型會(huì)有較好的社會(huì)效益和經(jīng)濟(jì)效益。 技術(shù)參數(shù)：醋酸甲地孕酮分散片規(guī)格160mg/片

上海理工大學(xué) 2021-04-11

醋酸酯系列生產(chǎn)技術(shù)

醋酸酯主要包括醋酸乙酯、醋酸丙酯、醋酸丁酯等，是一種用量越來越大的環(huán)保型溶劑。 本技術(shù)以醋酸以及相應(yīng)的醇如乙醇、丙醇、異丙醇、丁醇等為主要原料，采用連續(xù)酯化法工藝 合成相應(yīng)的醋酸酯。同現(xiàn)有工藝相比，本技術(shù)采用催化精餾工藝，可以實(shí)現(xiàn)醋酸乙酯、丙酯、 丁酯等產(chǎn)品的高效轉(zhuǎn)化，而且可以根據(jù)市場情況，在同一裝置實(shí)現(xiàn)不同醋酸酯產(chǎn)品的柔性生 產(chǎn)。 對(duì)于年產(chǎn)5000噸醋酸酯生產(chǎn)線，設(shè)備投資約600萬元。主要設(shè)備包括：催化精餾塔、脫水 塔、精制塔、貯罐等

華東理工大學(xué) 2021-04-13

醋酸酯系列生產(chǎn)技術(shù)

醋酸酯主要包括醋酸乙酯、醋酸丙酯、醋酸丁酯等，是一種用量越來越大環(huán)保型溶劑。本技術(shù)以醋酸以及相應(yīng)的醇如乙醇、丙醇、異丙醇、丁醇等為主要原料，采用連續(xù)酯化法工藝合成相應(yīng)的醋酸酯。同現(xiàn)有工藝相比，本技術(shù)采用催化精餾工藝，可以實(shí)現(xiàn)醋酸乙酯、丙酯、丁酯等產(chǎn)品的高效轉(zhuǎn)化，而且可以根據(jù)市場情況，在同一裝置實(shí)現(xiàn)不同醋酸酯產(chǎn)品的柔性生產(chǎn)。對(duì)于年產(chǎn)5000噸醋酸酯，設(shè)備投資約400萬。主要設(shè)備包括：催化精餾塔、脫水塔、精制塔、貯罐等。

華東理工大學(xué) 2021-04-13

阿維拉霉素

● 項(xiàng)目簡介：阿維拉霉素(Avilamycin) 又稱卑霉素、肥拉霉素。目前市場銷售的阿維拉霉素產(chǎn)品商品名為效美素, 是由美國禮來公司生產(chǎn)的。它結(jié)構(gòu)獨(dú)特，安全性高，不易被腸道吸收，基本無殘留，毒性小，不存在交叉耐藥性，易降解，對(duì)環(huán)境污染小，同時(shí)還具有良好的加工性能。由于阿維霉素?zé)o藥殘現(xiàn)象，因此在畜禽飼料中添加使用時(shí)，無需停藥期。它是由鏈霉菌T57(Streptomyces.sp T57)發(fā)酵產(chǎn)生的一種正糖霉素族寡糖類抗生素(orthosomycin, 又譯作奧爾托索霉素)。主要抑制革蘭氏陽性菌, 對(duì)革蘭氏陰性菌效果較差。主要應(yīng)用于農(nóng)業(yè)飼料添加劑中, 可顯著提高豬、肉雞等動(dòng)物日平均增重和飼料報(bào)酬率，以提高畜禽的生產(chǎn)績效和抗病能力。現(xiàn)已在歐美、日本、南美、東亞等地區(qū)銷售使用, 我國農(nóng)業(yè)部于2005年批準(zhǔn)進(jìn)口使用。國內(nèi)還未見大規(guī)模生產(chǎn)的報(bào)道。● 應(yīng)用前景： 阿維拉霉素的生產(chǎn)技術(shù)被美國禮來一家公司所壟斷，國內(nèi)尚未有任何廠家進(jìn)行阿維拉霉素的生產(chǎn)。主要是因?yàn)閲鴥?nèi)的阿維拉發(fā)酵水平低，對(duì)阿維拉霉素的研究處于菌種誘變和搖瓶發(fā)酵條件的摸索上，經(jīng)濟(jì)效益不高。我國阿維拉霉素市場容量大，禮來公司僅此產(chǎn)品在我國的銷售收入每年高達(dá)1.5-2億元。如果國內(nèi)生產(chǎn)廠家能夠進(jìn)行該產(chǎn)品的產(chǎn)業(yè)化，將填補(bǔ)國內(nèi)空白，具有極大的市場發(fā)展?jié)摿ΑＲ虼宋覀冞M(jìn)行該品種的相關(guān)研究，以期提高發(fā)酵水平。包括：目前技術(shù)或產(chǎn)品開發(fā)應(yīng)用情況、市場前景等。

南京工業(yè)大學(xué) 2021-04-13