一種具有流感病毒神經氨酸酶抑制活性的環己烯化合物及其制備方法以及其應用
本發明提供了一種由以下通式I表示的化合物,或其藥學上可接受的鹽,以及解析的對映異構體與純化的非對映體,其中:R1是H或C1-12烷基;R2是H,-C(O)R1a,-C(O)OR1a或-S(O)2R1b,其中R1a是H或C1-6烷基,R1b是選自H或C1-6烷基,鹵代烷烴,苯基或芳基的基團;R3是可選被C1-4烷基取代的氨基,鹵素,羥基,巰基,胍基,硝基或氰基;以及R4是-(CH2)nCO2H,-(CH2)nP(O)(OH)2,-(CH2)nCO2R1a,-(CH2)nP(O)(OR1a)2,其中R1a是H或C1-6烷基,n是0到4的整數,或以上基團的鹽。本發明還提供了新的通式I表示的環己烯化合物的制備方法,以及它們作為流感病毒神經氨酸酶抑制劑在用于制備預防或治療流感疾病的藥物中的應用。
中山大學
2021-04-11