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復(fù)雜多環(huán)、多甲基間苯三酚類活性天然產(chǎn)物全合成

開發(fā)了一條高效簡潔的合成新策略，由便宜的、商業(yè)可得的原料出發(fā)，利用新開發(fā)的高対映選擇性的傅克類型邁克加成反應(yīng)，快速構(gòu)建具有較大合成挑戰(zhàn)性的間苯三酚二聚體，在此基礎(chǔ)之上，利用新開發(fā)的邁克縮酮串聯(lián)增環(huán)反應(yīng)，立體選擇性、區(qū)域選擇性合成6∕6橋環(huán)和6∕5并環(huán)籠狀三元環(huán)核心骨架，只需7步，即可首次完成Myrtucommuacetalone和Myrtucommuacetalone B的不對稱全合成（對映選擇性大于99%），它們的總產(chǎn)率高達(dá)31.0%，并確定了Myrtucommuacetalone的絕對構(gòu)型。此外，利用氧化[3+2]環(huán)化反應(yīng)，立體選擇性、區(qū)域選擇性合成6-5-6三環(huán)核心骨架，只需5-6步，即可首次完成Callistrilones A、C、D、E的不對稱全合成（對映選擇性大于99%），它們的總產(chǎn)率高達(dá)12.7-24.9%。以上分子的合成都沒有使用任何保護(hù)基。此外，課題組對上述不對稱合成的6個(gè)天然產(chǎn)物進(jìn)行了抗菌活性實(shí)驗(yàn)，發(fā)現(xiàn)其中化合物Callistrilone E對耐藥型的革蘭氏陽性菌（如MRSA, VISA 和 VRE）抑制作用（0.25-2 μg/mL）強(qiáng)于萬古霉素（2-8 μg/mL），具有成為新一代高效低毒的抗菌藥物的潛力

南方科技大學(xué) 2021-04-13

注射用磷丙泊酚鈉水合物的Ⅲ期臨床研究

“注射用磷丙泊酚鈉水合物的Ⅲ期臨床研究 ” 磷丙泊酚鈉(fospropofol disodium)于2008年12 月12日由美國食品藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)上市,商品名為Luse- dra。該藥是由美國Eisai公司研發(fā),臨床上用作成年患者進(jìn)行診斷或治療操作過程的鎮(zhèn)靜催眠劑,該藥為靜脈注射劑。 磷丙泊酚鈉是丙泊酚的一種水溶性的前體藥物, 該前藥靜脈注射給藥后在體內(nèi)被內(nèi)皮細(xì)胞表面的堿性磷酸酶代謝產(chǎn)生活性藥物丙泊酚,其在大腦組織內(nèi)迅速達(dá)到平衡,從而發(fā)揮劑量依賴性的鎮(zhèn)靜催眠作用。Ⅰ期臨床研究表明,活性代謝產(chǎn)物丙泊酚相比脂肪乳劑的丙泊酚可誘導(dǎo)產(chǎn)生更強(qiáng)效的麻醉作用。II期臨床研究顯示,活性代謝產(chǎn)物丙泊酚可有效地維持結(jié)腸鏡檢查術(shù)患者的鎮(zhèn)靜作用,而III期研究主要針對需要支氣管鏡檢查和小手術(shù)的患者,評價(jià)其鎮(zhèn)靜作用。藥代動力學(xué)分析表明:在小鼠模型中由前藥中釋放的丙泊酚相對于已上市的丙泊酚有較長的消除半衰期、較大的分布容積和較高的血漿清除率,而在健康男性志愿者中清除半衰期則相對較短。磷丙泊酚鈉常見的不良反應(yīng)主要有感覺異常、搔癢癥,其他嚴(yán)重不良反應(yīng)有低血壓、低氧血癥、呼吸抑制等。相比其他鎮(zhèn)靜催眠藥物而言,當(dāng)磷丙泊酚鈉與其他心肌功能抑制劑(如地西泮)或麻醉性鎮(zhèn)痛藥共同給藥時(shí),可能會產(chǎn)生其他心肌抑制效應(yīng),因此在使用時(shí)需要密切注意患者的生命指標(biāo),確保用藥的安全性。

四川大學(xué) 2016-04-14

內(nèi)分泌干擾物雙酚S對魚類具有明顯心臟毒性效應(yīng)

研究人員通過基因組學(xué)分析，預(yù)測了斑馬魚從胚胎到幼魚階段過程中心臟功能受損情況。團(tuán)隊(duì)還通過生物通路分析，首次解析了雙酚S造成心臟毒性的機(jī)理，闡明了雙酚S通過調(diào)節(jié)免疫因子，造成組織炎癥而干擾心臟功能的可能性。

南方科技大學(xué) 2021-04-14

低共熔法分離煤焦油中的酚類化合物

酚類化合物是一種重要的化工原材料和中間體,廣泛應(yīng)用于纖維、塑料的合成,農(nóng)藥、醫(yī)藥的制備,以及香料、染料等其他生產(chǎn)領(lǐng)域。煤焦油中含有豐富的酚類化合物,從中提取酚類化合物具有重要的經(jīng)濟(jì)價(jià)值。目前工業(yè)上比較成熟的分離方法是氫氧化鈉堿洗法,但整個(gè)過程消耗大量酸堿溶液,并且會產(chǎn)生含酚廢水需要后續(xù)處理。為了解決上述缺陷,采用新型非水相分離方法很有必要。本課題組發(fā)現(xiàn)并研究了一系列季銨鹽通過與酚類化合物形成低共熔溶劑(deep eutectic solvents, DESs)分離油中的酚類化合物,這種方法萃取效率高,萃取劑可以循環(huán)使用,萃取過程中不使用無機(jī)堿和酸,并且避免了含酚廢水的產(chǎn)生。針對目前使用的反萃劑乙醚具有易揮發(fā)和易爆炸等缺點(diǎn)、低共熔溶劑對中性油的夾帶以及缺少低共熔法萃取分離真實(shí)油酚混合物過程中酚類化合物的變化規(guī)律等問題,本技術(shù)著重考察了低共熔法分離油酚混合物過程中反萃劑的選擇、低共熔溶劑對中性油夾帶行為和中性油的脫除,以及低共熔法萃取分離真實(shí)煤焦油過程中不同酚類化合物組成變化和物料守恒等。為低共熔法分離油酚混合物的工業(yè)應(yīng)用提供理論支持。TMAC相對ChCl萃取真實(shí)煤焦油中酚類化合物的能力更強(qiáng),回收率更高,但會夾帶更多的中性油,且反萃劑更難去除；ChCl萃取酚中性油種類較少,主要為萘,而TMAC萃取酚中性油除了萘還有大量其他種類的中性油；使用季銨鹽萃取煤焦油中酚類物質(zhì)的萃取率可以達(dá)到80%,低于模擬油酚混合物時(shí)的萃取率,這是由于煤焦油中多種芳環(huán)中性油與酚類物質(zhì)間π-π鍵作用造成的；ChCl和TMAC在循環(huán)3次實(shí)驗(yàn)后基本特性保持不變,可以循環(huán)使用。

北京化工大學(xué) 2021-02-01

一種含有丁香酚與芥末精油的復(fù)配組合物及應(yīng)用

本發(fā)明提供一種具有環(huán)境相容性的植物源活性物質(zhì)丁香酚與芥末精油以1:10～10:1重量比混合的復(fù)配組合物，優(yōu)選重量比為1:4～4:1，該復(fù)配組合物具有明顯的協(xié)同增效作用，可以制備成微乳劑、水乳劑和水分散粒劑等制劑，用于防治作植物真菌病害、細(xì)菌病害和病毒病等，從而提高防治效果，降低用藥量，減少施藥次數(shù)，擴(kuò)大防治范圍，延緩了抗藥性，符合目前減量施藥技術(shù)的要求，而且所制備的制劑為環(huán)境友好劑型，具有良好的推廣應(yīng)用前景。

青島農(nóng)業(yè)大學(xué) 2021-04-13

一種受阻酚/受阻胺分子內(nèi)復(fù)合型抗氧劑的合成方法

本發(fā)明提供了一種受阻酚/受阻胺分子內(nèi)復(fù)合型抗氧劑的合成方法，包括以下步驟：將化合物I溶解在溶劑A中，加入二氯亞砜，進(jìn)行取代反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后，減壓蒸餾除去溶劑A和未反應(yīng)的二氯亞砜，得到化合物II；使用溶劑B分別溶解化合物II、化合物III，混合，進(jìn)行酰胺化反應(yīng)，然后加入縛酸劑，繼續(xù)反應(yīng)，待反應(yīng)結(jié)束后過濾，洗滌，真空干燥，得到受阻酚/受阻胺分子內(nèi)復(fù)合型抗氧劑。本發(fā)明反應(yīng)原料易得，方法簡便，收率高，產(chǎn)物分子內(nèi)含有受阻酚抗氧化基團(tuán)和受阻胺光穩(wěn)定劑官能團(tuán)，提高了聚合物的抗氧化性。

浙江大學(xué) 2021-04-13

具有抗腫瘤抗菌活性的新化合物荊三棱酚Ⅱ及其制備方法

【發(fā) 明 人】梁僑麗 ; 李軍 ; 雷玲玲 ; 鄒娜姝 ; 俞晶華 ; 吳啟南【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，具體的說是涉及一種從荊三棱中分離到的具有抗腫瘤和抗菌活性的茋類新化合物荊三棱酚II以及該化合物的制備方法【摘要】本發(fā)明涉及抗腫瘤抗菌新化合物荊三棱酚II及其制備方法，屬醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域。荊三棱酚II為新順式茋類化合物，結(jié)構(gòu)如下式。它可以從莎草科蔗草屬植物荊三棱的干燥塊莖中提取制備，即用80%乙醇提取，減壓濃縮，再分別以石油醚，乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯萃取部分反復(fù)用硅膠柱層析純化，石油醚：乙酸乙酯梯度洗脫得到純品。荊三棱酚II具有很好的抗腫瘤和抗菌作用，對人子宮頸癌Hela細(xì)胞的IC50值為7.218μM，對金黃色葡萄球菌和白色念珠菌的MIC值皆為79.3ug/ml。

南京中醫(yī)藥大學(xué) 2021-04-13

棉油皂腳中提取棉酚的高附加值增值加工利用項(xiàng)目

棉油皂腳經(jīng)采用本技術(shù)加工，可在不影響脂肪酸的品質(zhì)和收率的前提下從中 提取出棉酚，每噸棉油皂腳的棉酚的收率，以原料的新鮮程度，在 0.5-3%。投資 800 萬元建設(shè)一套年處理 3000 噸棉油皂腳的裝置，可年產(chǎn)藥用原料棉酚 1500 kg 以上，按 16 元/g 計(jì)，年產(chǎn)值可達(dá) 2400 萬元以上，利潤在 1500 萬元以上。同時(shí)可徹底根除皂腳加工酸化油過程中的廢水的產(chǎn)生。

江南大學(xué) 2021-04-13

一種生物質(zhì)催化熱解制取富含愈創(chuàng)木酚生物油的方法

本發(fā)明公開了一種生物質(zhì)催化熱解制取富含愈創(chuàng)木酚生物油的方法，其特征在于， 以碳酸鈉為添加劑，稱取一定量的添加劑，配成水溶液，加入粉碎后的生物質(zhì)原料，保持生 物質(zhì)原料和添加劑質(zhì)量比為 8-10％時(shí)，干燥去除自由水分，再置于流化床裂解反器中裂解， 裂解產(chǎn)物經(jīng)冷凝后得到富含愈創(chuàng)木酚生物油。本發(fā)明的原料來自天然的生物質(zhì)，無毒，反應(yīng) 過程簡單，同時(shí)原料廉價(jià)，真正做到了變廢為寶。針對現(xiàn)階段生物質(zhì)催化熱解后添加劑隨固 體產(chǎn)物隨意丟棄的現(xiàn)象本發(fā)明也提出了一套措施-循環(huán)利用催化劑，本發(fā)明不僅得到了制取 富含愈創(chuàng)木酚的生物油方法，也更經(jīng)濟(jì)環(huán)保的解決了熱解過程后催化劑何去何從的問題

安徽理工大學(xué) 2021-04-13

臨界萃取聯(lián)合分子蒸餾純化制備蘋果和葡萄籽油、多酚及其產(chǎn)品開發(fā)

一、成果簡介 蘋果皮渣和葡萄籽是蘋果和葡萄加工產(chǎn)品開發(fā)后的副產(chǎn)物，富含高品質(zhì)的功能性油脂和多酚，如籽油含量達(dá)到 22-28%，其中功能性多不飽和脂肪酸(以油酸和亞油酸為主)達(dá)到了70-80%。近年來的一系列科學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，蘋果和葡萄籽油具有重要的功能特性，如降低血清 膽固醇、降血壓、抑制血栓形成、預(yù)防動脈硬化、冠心病等。

中國農(nóng)業(yè)大學(xué) 2021-04-14