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自噬關鍵蛋白ATG4B抑制劑的篩選及活性
通過計算機虛擬篩選和建立熒光共振能量轉移的體外高通量篩選體系，篩選得到新型的ATG4B小分子抑制劑S130。通過對自噬信號通路的研究，發現S130不影響自噬體功能及其與溶酶體的融合，而是抑制了LC3-PE的去脂化過程，最終阻斷細胞自噬。這為進一步明確ATG4B在自噬信號通路中的調控作用提供了新的理論基礎。通過抗腫瘤作用的研究，發現S130可有效抑制結腸癌細胞的生長，且營養缺乏能進一步增強S130的抗腫瘤效果，而過表達ATG4B可部分對抗S130引起的腫瘤細胞死亡，提示ATG4B可能是腫瘤治療中的潛在靶點。同時，藥代動力學實驗結果表明，該抑制劑在體內主要分布于腫瘤組織，從而抑制結腸癌細胞的生長。綜上，該研究表明ATG4B可能是腫瘤治療的潛在藥物靶標，而S130作為高效的ATG4B小分子抑制劑具有開發成為腫瘤治療藥物的潛能。
中山大學
2021-04-13
利用 GPU 實現外輻射源雷達多通道時域雜波抑制的方法
本發明涉及一種利用 GPU 實現外輻射源雷達多通道時域雜波抑制的方法，主要解決雷達探測環境 中的雜波抑制問題。主要步驟為:首先獲取校準后參考和監測通道數據，并分配計算所需內存、顯存; 然后加載數據到 GPU 顯存，采用迭代算法計算自相關矩陣 Rx，求逆得利用參考和監測通道數據計算互 相關矩陣 C，計算與 C 乘積得到矩陣 D，計算參考通道數據與矩陣 D 乘積得到監測通道中直達波與多徑 分量從監測通道數據中減去得到目標回波分量;最后釋放已分配的內存、顯存。本發明克服了迭代類雜 波抑制算法收斂速度和穩定性等難以確定的困難，降低了 ECA 及 ECA-B 算法的時間和空間復雜度，并 具有平臺搭建簡單、穩定性好、運算速度快、擴展性強、易于開發等優點。
武漢大學
2021-04-13
一種用于抑制激光器脈沖過沖現象的激勵電源
本發明公開了一種用于抑制激光器脈沖過沖現象的激勵電源。 該激勵電源包括控制模塊，開關電源模塊及諧振模塊。控制模塊輸出 頻率變化的驅動脈沖信號，經過開關電源模塊處理后輸出交流方波信 號，交流方波信號經諧振模塊調幅后變為在每個周期內先為低電平后 為高電平的周期性的激勵信號。該激勵電源輸出的激勵信號能夠在抑 制過沖現象的同時使激光脈沖的上升沿更加陡峭，滿足激光加工對激 光脈沖輸出波形的要求，對于提高激光脈沖加工的質量和效率
華中科技大學
2021-04-14
一種高精度高電源抑制比的帶隙基準源
本發明公開了一種高精度高電源抑制比的帶隙基準源，包括啟 動電路和基準電壓產生模塊；基準電壓產生模塊包括電源抑制比增強 電路、基準電壓產生電路和溫度補償電路；電源抑制比增強電路的第 一輸入端連接至啟動電路的第一輸出端，基準電壓產生電路的第一輸 入端連接至啟動電路的第二輸出端，基準電壓產生電路的第二輸入端 連接至電源抑制比增強電路的第一輸出端；溫度補償電路的第一輸入 端連接至啟動電路的第二輸出端，溫度補償電路的第二輸入端
華中科技大學
2021-04-14
抗新型冠狀病毒感染肺炎的多肽融合抑制劑研發
研究表明冠狀病毒表面S蛋白結構中與ACE2直接結合的S1亞結構易發生變異，而S2結構在病毒對細胞進行融合的過程中，可形成高度保守的疏水溝狀構型，幫助病毒的RNA進入人體細胞。只要抑制了S2結構，即可抑制病毒對人體細胞的融合。因此發現與設計可以在S2蛋白結合的多肽成為關鍵技術點。項目依托Reymond教授已發展成熟的Chemical Sp
廈門大學
2021-04-14
天津大學發現新型結晶抑制劑，或成為腎結石患者福音
天津大學龔俊波團隊與休斯敦大學等開展國際合作，成功發現一種新型結晶抑制劑。該抑制劑可有效抑制誘發尿酸鹽結石形成的晶體生長，有望為腎結石患者帶來福音。
天津大學
2023-02-07
一種三自由度微振動抑制平臺及其控制方法
一種三自由度微振動抑制平臺及其控制方法，屬于振動隔離與 抑制裝置，解決現有主被動復合隔振機構存在的結構復雜、控制方式 繁瑣的問題。本發明的三自由度微振動抑制平臺，包括基礎平臺、負 載平臺、完全相同的三套單自由度主被動復合隔振組件以及控制器， 每套單自由度主被動復合隔振組件上下兩端分別與負載平臺和基礎平 臺連接。本發明的控制方法，包括計算邏輯軸位移信號、計算邏輯軸 控制信號、計算物理軸實時控制信號和傳遞步驟。本發明結構簡單， 剛度可調，能夠對 X 軸、Y 軸的轉動方向及&
華中科技大學
2021-04-14
重組野生型雞半胱氨酸蛋白酶抑制劑及其應用
本發明涉及重組野生型雞半胱氨酸蛋白酶抑制劑及其應用。獲得重組野生型 cC 的方法是：利用 pGAPZ α A 載體構建野生型 cC 的表達系統；重組野生型 cC 在畢赤酵母 X-33 中表達；重組野生型 cC 的分離純化。對重組野生型 cC 對鰱魚魚糜凝膠劣化抑制作用的檢測方法是：魚糜樣品的制作；對所取魚糜樣品進行溫浴處理，加重組野生型 cC 和未加 cC 成為對照組；處理樣品進行 SDS-PAGE ，觀察結果。本發明驗證了重組野生型 cC 可以直接加入魚糜制品中，能明顯抑制魚糜制品的凝膠劣化，在加工過程中能較好的保持其彈性，且其安全、無毒，有著良好的應用前景
遼寧大學
2021-04-11
一種Bcr-Abl雙倍體抑制劑及其制備方法和用途
成果描述：一種Bcr-Abl雙倍體抑制劑及其制備方法和用途。本發明公開了式Ⅰ化合物或其藥學上可接受的鹽,其結構式如下所示。本發明提供的式Ⅰ化合物或其藥學上可接受的鹽,作為Bcr-Abl雙倍體抑制劑,能夠有效抑制酪氨酸激酶活性,可有效用于該類激酶異常活化相關的疾病治療,對惡性腫瘤具有良好的治療作用,該類抑制劑的制備方法簡便,成本低廉,具有良好的應用前景。市場前景分析：本發明公開了式Ⅰ化合物或其藥學上可接受的鹽,其結構式如下所示。本發明提供的式Ⅰ化合物或其藥學上可接受的鹽,作為Bcr-Abl雙倍體抑制劑,能夠有效抑制酪氨酸激酶活性,可有效用于該類激酶異常活化相關的疾病治療,對惡性腫瘤具有良好的治療作用,該類抑制劑的制備方法簡便,成本低廉,具有良好的應用前景。與同類成果相比的優勢分析：國內領先
成都大學
2021-04-10
一種苯甲酰胺類Hedgehog抑制劑及其制備方法和應用
本發明公開了一種苯甲酰胺類Hedgehog抑制劑及其制備方法和應用，所述抑制劑具有下述通式(I)所示的結構：相對于現有技術，本發明提供了一種新型的苯甲酰胺類化合物，其能夠靶向Hedgehog信號通路中Smoothened蛋白，能有效避免Smoothened受體突變所引起的耐藥性，從而能有效抑制Hedgehog信號通路，以及有效治療Hedgehog信號通路相關腫瘤，如基底細胞癌(BCCs)、成神經管細胞瘤、乳腺癌、結腸癌或肺癌等。
東南大學
2021-04-11