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高等教育領(lǐng)域數(shù)字化綜合服務(wù)平臺(tái)
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利用植物來源的系列酶催化合成并篩選具有重要醫(yī)藥價(jià)值的糖苷或糖酯
本項(xiàng)目涉及來源于植物的100多種糖基轉(zhuǎn)移酶的應(yīng)用，尤其涉及這些植物酶在催化藥物糖苷、糖酯、醫(yī)藥中間體合成過程中的應(yīng)用，屬于生物制藥的酶催化合成領(lǐng)域。許多次生代謝物的糖苷、糖酯是非常重要的醫(yī)藥成分或其中間體，例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博來霉素、依托泊糖苷、噻吩足葉糖甙、 氨基糖苷類抗生素、毛地黃苷、龍葵堿類糖苷、黃酮糖苷等等，它們?cè)诳鼓[瘤、解肝毒、治療心臟病、抗氧化、防衰老等方面具有重要藥用價(jià)值。在醫(yī)藥工業(yè)或化學(xué)工業(yè)，要想獲得某種化合物的糖苷主要有
山東大學(xué)
2021-04-14
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一種手性的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的合成方法
本發(fā)明公開了一種1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇的不對(duì)稱合成方法，包括以下步驟：（A）3,5-二氯吡啶（I）在胺基鋰的作用下與乙醛反應(yīng)生成（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）；（B）（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（II）在氧化劑的作用下生成1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮（III）；（C）1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙酮在手性配體存在下與硼烷試劑反應(yīng)，制得單一光學(xué)異構(gòu)體的1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇（IV）。該法較傳統(tǒng)手性柱分離（±）-1-（3,5-二氯吡啶-4-基）-乙醇相比，優(yōu)點(diǎn)突出：（1）反應(yīng)簡單，易于操作，總收率高，光學(xué)純度大于98%；（2）工業(yè)制備周期明顯縮短，設(shè)備要求低；（3）制備成本低，是適合工業(yè)生產(chǎn)的方法。
四川大學(xué)
2017-12-28
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聯(lián)吡啶、聯(lián)喹啉和聯(lián)異喹啉類化合物的經(jīng)濟(jì)、高效、綠色的合成方法
對(duì)稱的缺電子氮雜環(huán)芳香化合物二聚體是重要的藥物結(jié)構(gòu)，有的本身就具有重要的生理活性，同時(shí)是各種有機(jī)材料的骨架結(jié)構(gòu)，還被 廣泛用于生物分子的標(biāo)記和分析，也可以用作配體與金屬絡(luò)合催化多種化學(xué)反應(yīng)，是一類重要的具有重大市場(chǎng)前景的系列化合物，但是報(bào)道的合成方法稀少，較常見的就是溴代的這類化合物在昂貴而對(duì)環(huán)境有危害的過渡金屬催化下的 Ullmann 偶聯(lián)反應(yīng)，其缺點(diǎn)是：（1）原材料價(jià)格昂貴，不容易獲得；（2）過渡金屬昂貴、有毒、從反應(yīng)產(chǎn)物中 很難除去，在醫(yī)藥和材料工業(yè)中的應(yīng)用受到巨大的限制；（3）產(chǎn)率低。 因而
蘭州大學(xué)
2021-01-12
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化學(xué)學(xué)院劉志偉課題組報(bào)道d-f躍遷稀土發(fā)光配合物在單發(fā)光層白光有機(jī)發(fā)光二極管中的應(yīng)用
近日，劉志偉在Light: Science & Applications雜志上發(fā)表了題為“Lanthanide complexes with d-f transition: new emitters for single-emitting-layer white organic light-emitting diodes”的論文，該工作合成了具有d-f躍遷發(fā)光性質(zhì)的天藍(lán)光發(fā)射的鈰(III)配合物Ce-TBO2Et和橙紅光發(fā)射的銪(II)配合物Eu(Tp2Et)2，利用兩種發(fā)光材料構(gòu)建的SEL-WOLEDs發(fā)光效率高且發(fā)光顏色穩(wěn)定。研究表明，主體材料不參與傳能過程且低能量的橙紅光材料的質(zhì)量摻雜濃度可高達(dá)5wt%，體現(xiàn)了d-f躍遷稀土發(fā)光配合物應(yīng)用于SEL-WOLEDs時(shí)可簡化傳能過程和器件制備工藝的優(yōu)勢(shì)。
北京大學(xué)
2023-08-22
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一種通過用膠帶預(yù)處理生長基底來合成單層二硫化鉬枝晶的方法
一種通過用膠帶預(yù)處理基底來氣相沉積生長單層MoS 2 枝晶的方法，有意在初始成核階段和/或生長過程中引入孿晶缺陷，實(shí)現(xiàn)單層MoS 2 樹枝晶的形貌調(diào)控。所得的MoS 2 晶體具有六次對(duì)稱的骨架，分枝數(shù)可調(diào)。其形狀的演化過程是由膠黏劑種子誘導(dǎo)的雙晶缺陷形核和局部硫/鉬源蒸氣比的協(xié)同效應(yīng)所引起的。此外，由于硫空位的富集，極大地增強(qiáng)了循環(huán)孿晶區(qū)的光致發(fā)光效率。該工作為合成可控形狀的單層MoS 2 提供了一種簡便有效的策略，同時(shí)也為理解孿晶缺陷的生長機(jī)制以及在其電催化和光電催化等領(lǐng)域的應(yīng)用做出了貢獻(xiàn)。
南方科技大學(xué)
2021-04-13
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殼聚糖新型兩親性聚電解質(zhì)衍生物合成洗滌消毒劑（產(chǎn)品）
成果簡介：甲殼素是從蝦蟹等甲殼類動(dòng)物的外殼以及菌，藻類低等植物的細(xì) 胞壁中提取的天然高分子材料，是自然界中的第二大生物衍生資源。殼聚糖 是甲殼素的 N-脫乙醛基產(chǎn)物,是自然界中唯一的阡性多糖。我們?cè)趯?duì)羧甲基 殼聚糖的制備方法進(jìn)行深入研究的基礎(chǔ)上，對(duì)羧甲基殼聚糖的進(jìn)一步改性進(jìn) 行深入地研究。制備出了具有表面活性、絡(luò)合、抗菌、可降解無毒耐鹽、廉價(jià)等優(yōu)異性能的高檔洗滌劑。可替代進(jìn)口高檔洗滌劑，主要用于果疏的清
北京理工大學(xué)
2021-04-14
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中國海洋大學(xué)在海洋微生物驅(qū)動(dòng)有機(jī)硫合成機(jī)制領(lǐng)域取得新進(jìn)展
除了海洋沉積物細(xì)菌，我們發(fā)現(xiàn)古菌、候選門級(jí)輻射類群(candidate phyla radiation, CPR)細(xì)菌及一些微型動(dòng)物基因組中都含有有功能的MmtN同源序列，進(jìn)一步分析表明這些同源蛋白也應(yīng)該采用我們提出的催化機(jī)制。
中國海洋大學(xué)
2022-06-02
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Angew Chem|張曉進(jìn)團(tuán)隊(duì)發(fā)表靶標(biāo)原位抑制劑合成與篩選ISISS新藥發(fā)現(xiàn)策略的研究論文
近日，國際著名期刊Angewandte Chemie International Edition（IF:16.823）在線發(fā)表了中國藥科大學(xué)理學(xué)院張曉進(jìn)教授團(tuán)隊(duì)最新研究成果——In situ inhibitor synthesis and screening by fluorescence polarization: an efficient approach for accelerating drug discovery。
中國藥科大學(xué)
2022-10-17
開發(fā)抗HIV藥物關(guān)鍵中間體高效合成方法 相關(guān)藥物對(duì)新冠病毒有初期活性
該研究主要通過銠催化的不對(duì)稱轉(zhuǎn)移氫化非對(duì)映選擇性地構(gòu)筑兩種氨基氯代醇2和3（上圖），然后經(jīng)過簡單的堿處理過程可得到關(guān)鍵的氨基環(huán)氧中間體。與此前一些還原策略相比較，該合成方法極大地提高了合成效率和非對(duì)映選擇性(轉(zhuǎn)化數(shù)TON高達(dá)4900，非對(duì)映選擇性高達(dá)99:1)。從這兩個(gè)關(guān)鍵中間體出發(fā)可以合成一系列的抗HIV蛋白酶抑制劑類藥物，例如阿扎那韋(Ataz
南方科技大學(xué)
2021-04-14
解釋了在釕基催化劑表面電化學(xué)合成氨的過電位很低的
在金屬釕表面，另一種不穩(wěn)定的中間產(chǎn)物*N 2
南方科技大學(xué)
2021-04-14