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“后期多樣化衍生策略”在天然產(chǎn)物合成與創(chuàng)新藥物研發(fā)中的應(yīng)用
活性天然產(chǎn)物在合成化學(xué)發(fā)展、生物醫(yī)學(xué)研究與創(chuàng)新藥物發(fā)現(xiàn)中一直扮演著重要角色。過去三十年中，接近50%的新上市創(chuàng)新藥物來源于天然產(chǎn)物或其衍生物。天然產(chǎn)物的衍生化對構(gòu)效關(guān)系研究和藥物活性優(yōu)化至關(guān)重要，而直接通過選擇性的官能團(tuán)化對天然產(chǎn)物進(jìn)行后期衍生改造無疑是最經(jīng)濟(jì)高效的方法。此外，對于天然產(chǎn)物的后期衍生化也有助于快速、有效地構(gòu)造出化學(xué)探針，幫助開展化學(xué)生物學(xué)研究，揭示新的生物靶點(diǎn)和作用機(jī)制。 近年來，隨著有機(jī)合成方法學(xué)與生物酶催化技術(shù)的蓬勃發(fā)展，涌現(xiàn)出很多在復(fù)雜底物上進(jìn)行選擇性官能團(tuán)化的方法。這些方法極大地促進(jìn)了天然產(chǎn)物“后期多樣化衍生策略” (late-stage diversification)的發(fā)展。基于在天然產(chǎn)物后期多樣化衍生方面的出色工作，近期雷曉光課題組在美國化學(xué)會旗艦期刊《ACS Central Science》上發(fā)表了兩篇背靠背文章，詳細(xì)闡述了“后期多樣化衍生策略”在天然產(chǎn)物合成與創(chuàng)新藥物研發(fā)中的應(yīng)用。
北京大學(xué)
2021-04-11
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一種含苯磺酰基喹啉類化合物的合成方法
本發(fā)明提出一種含苯磺?；惢衔锏暮铣煞椒?，屬于有機(jī)合成領(lǐng)域，該方法直接使用廉價易得的苯硫酚類化合物作為合成原料，無需金屬試劑和有機(jī)溶劑的參與，環(huán)境友好，適合工業(yè)化生產(chǎn)。該技術(shù)方案包括向反應(yīng)容器中分別加入喹啉類化合物和苯硫酚類化合物，在雙氧水和水作用下，于室溫下用3W藍(lán)色LED燈光照反應(yīng)0.5?1小時；反應(yīng)結(jié)束后，進(jìn)行柱色譜分離，得到含苯磺酰基喹啉類化合物。本發(fā)明能夠應(yīng)用于含苯磺?；泥惢?
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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一種三聚氰胺-二醛縮合物及其合成方法和應(yīng)用
本發(fā)明涉及一種聚合物熒光納米材料的合成方法及應(yīng)用，其合成方法基于西弗堿反應(yīng)原理，將三聚氰胺和二醛類化合物作為起始原料，采用一步溶劑熱法，在高溫下進(jìn)行縮聚反應(yīng)獲得。該納米材料不但具有強(qiáng)烈的熒光，還有很強(qiáng)的散射，在染料敏化太陽能電池中，既可充當(dāng)染料敏化劑來吸收太陽光進(jìn)行光電轉(zhuǎn)換又可代替光散射層重新捕 獲未吸收的太陽光，減小能量損失。 技術(shù)特點(diǎn)：聚合物納米顆粒中既沒有多環(huán)芳烴結(jié)構(gòu)也沒有長鏈共軛結(jié)構(gòu)，但卻能發(fā)出很強(qiáng)的熒光。同時，其熒光顏色可以通過改變激發(fā)波長調(diào)節(jié)。獲得的聚合物納米材料是一種純粹的有機(jī)物熒光納
蘭州大學(xué)
2021-01-12
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一種新型2,4-二羥基二苯甲酮綠色合成催化工藝
Friedel-Crafts反應(yīng)是有機(jī)合成中經(jīng)典的對芳環(huán)上進(jìn)行衍生的反應(yīng)，包括烷基化和酰基化反應(yīng)。通常，F(xiàn)riedel-Crafts烷基化反應(yīng)所用溶劑為石油醚、苯、氯苯等有機(jī)溶劑，在Lewis酸或Br?nsted酸的催化下進(jìn)行反應(yīng)。目前工業(yè)上仍普遍使用AlC13等傳統(tǒng)均相催化劑。但傳統(tǒng)的烷基化反應(yīng)，無論從催化劑還是到終產(chǎn)物都會產(chǎn)生酸性氣體HCl，不僅使得反應(yīng)的原子經(jīng)濟(jì)性低，而且嚴(yán)重腐蝕設(shè)備、污染環(huán)境，催化劑也會大量消耗、難以回收。從根源上使烷基化反應(yīng)綠色化的工藝開發(fā)具有重要的理
南京工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
一種3-苯甲?；愣顾仡惢衔锏?em>合成方法
本發(fā)明提供了一種3?苯甲?；愣顾仡惢衔锏暮铣煞椒ǎ瑢儆谟袡C(jī)合成領(lǐng)域，能夠直接利用香豆素類化合物與醛類化合物為原料合成3?苯甲?；愣顾仡惢衔?，該方法簡單，合成產(chǎn)物產(chǎn)率高，且無金屬參與，環(huán)境友好。該合成方法包括如下步驟：向反應(yīng)瓶中分別加入香豆素類化合物、醛類化合物和二叔丁基過氧化物，并在100?200℃的溫度下反應(yīng)10?24小時；待反應(yīng)結(jié)束后，利用有機(jī)溶劑進(jìn)行萃取，合并有機(jī)相；待對所述有機(jī)相干燥后，進(jìn)行色譜分離，得到3?苯甲酰基香豆素類化合物。本發(fā)明可用于3?苯甲酰基香豆素類化合物的合成制備中。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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一種合成氣制甲醇負(fù)載型銅基催化劑及其制備方法
本發(fā)明提供一種用于合成氣制甲醇的負(fù)載型銅基催化劑，在納米SiO2表面，通過多層負(fù)載，得到以CuO為主要活性組分、MgO為催化劑助劑的催化劑。本發(fā)明還提供一種上述催化劑的制備方法，1.在混合均勻的體系中加入含沉淀劑的醇溶液，完成第一層負(fù)載；2.滴加含沉淀劑的醇溶液，完成第二層負(fù)載；3.滴加含沉淀劑的醇溶液，完成第三層負(fù)載；4.進(jìn)行多次的離心、再分散、洗滌，然后干燥，焙燒得到催化劑。本發(fā)明采用載體表面的吸附層作為反應(yīng)場所，限制了負(fù)載粒子的長大，并通過對負(fù)載過程的調(diào)控，控制前驅(qū)體的晶體結(jié)構(gòu)，從而制備得到粒徑小、分散性高的負(fù)載型納米催化劑，并且在較小的負(fù)載量下就能實(shí)現(xiàn)催化劑的高活性。
浙江大學(xué)
2021-04-13
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(R)-硫辛酸手性中間體的綠色酶法不對稱合成技術(shù)
(R)-硫辛酸是一種能消除老化與致病的類似維他命的物質(zhì)，可以去除機(jī)體自由基，促進(jìn)機(jī) 體利用葡萄糖合成維生素C，能有效去除黑色素，還可協(xié)助輔酶進(jìn)行有利于機(jī)體免疫力的生理 代謝，是一種萬能抗氧化劑藥物，廣泛應(yīng)用于預(yù)防和治療心臟病、糖尿病及老年癡呆癥。而近 年來歐美國家開始將其應(yīng)用于食品、保健品及化妝品，應(yīng)用范圍的擴(kuò)展為其市場增長提供了廣 闊的空間。目前 (R)-硫辛酸的生產(chǎn)主要是通過化學(xué)拆分法合成 (化學(xué)拆分法合成途徑) ，即先通 過化學(xué)法合成混旋硫辛酸，再利用苯乙胺作為拆分劑對其進(jìn)行拆分，得到的右旋硫辛酸苯乙胺 鹽，經(jīng)鹽酸脫鹽得到 (R)-硫辛酸粗品，精制后即可得到合格的 (R)-硫辛酸。但由于該法工藝復(fù) 雜，需要多次結(jié)晶，成本高、理論得率僅為50%。 本技術(shù)利用酶法不對稱還原8-氯-6-羰基辛酸乙酯制備 (S)-8-氯-6-羥基辛酸乙酯，再結(jié)合化 學(xué)法合成 (R)-硫辛酸的工藝路線 (化學(xué)-酶法合成途徑) ，可使 (R)-硫辛酸的合成步驟由化學(xué)-拆 分法的9步縮減到化學(xué)-酶法的6步、產(chǎn)品收率提高40%、生產(chǎn)成本降低20%，而且也顯著地減少 了原料消耗和廢物排放，是典型的環(huán)境友好的綠色合成工藝。合成的最終產(chǎn)品 (R)-硫辛酸的光 學(xué)純度在99%以上，其產(chǎn)業(yè)化更具有經(jīng)濟(jì)效益、更符合綠色技術(shù)的要求
華東理工大學(xué)
2021-04-13
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生物基高性能尼龍原料?1,5-戊二胺的生物催化合成技術(shù)
已有樣品/n本項目建立了從葡萄糖生產(chǎn)戊二胺完整的工藝包。創(chuàng)新了自有知識產(chǎn)權(quán)的賴氨酸生產(chǎn)菌種，糖酸轉(zhuǎn)化率達(dá)到75%，是報道最高水平；通過蛋白質(zhì)工程手段獲得了耐受高溫、高pH且具有高活性的賴氨酸脫羧酶突變體，其酶學(xué)性能處于已報道的最高水平；通過調(diào)整酶的生產(chǎn)工藝和賴氨酸催化工藝，利用該酶進(jìn)行戊二胺轉(zhuǎn)化，1噸發(fā)酵罐上6h內(nèi)可以獲得218g/L的戊二胺，摩爾轉(zhuǎn)化率大于98%；打通了戊二胺提取路線。經(jīng)過初步核算，戊二胺的生產(chǎn)成本可以控制在1.4萬每噸左右，遠(yuǎn)遠(yuǎn)低于己二胺（2.5萬每噸）。該成果已申請4項中國發(fā)明
中國科學(xué)院大學(xué)
2021-01-12
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無鹵阻燃聚對苯二甲酸丙二醇酯（PTT）的合成技術(shù)
聚對苯二甲酸丙二醇酯（PTT）是上世紀(jì)90年代產(chǎn)業(yè)化的新型聚酯，其纖維具有優(yōu)異的彈力回復(fù)性、柔軟性、蓬松性和染色性，在高檔服裝、地毯等方面有廣闊的應(yīng)用前景，同時其原料之一丙二醇可來源于可再生的生物基原料。然而PTT屬于可燃材料，易燃性極大的限制了其應(yīng)用。本技術(shù)采用高效無鹵反應(yīng)型阻燃劑DDP和BCPPO制備了兩種本質(zhì)阻燃聚對苯二甲酸丙二醇酯，該技術(shù)既可在酯交換法也可在直接酯化法中使用，產(chǎn)品具有阻燃性好，效果持久、不含鹵素、無毒、對設(shè)備無腐蝕，對聚酯的其他性能影響不大以及可紡性好等特點(diǎn)；通過進(jìn)一步創(chuàng)新思路，改進(jìn)工藝，我們采用固相聚合方法研制合成出分子鏈結(jié)構(gòu)可控的本質(zhì)阻燃含磷PTT阻燃嵌段共聚酯，產(chǎn)品在具有前述優(yōu)異本質(zhì)阻燃性能的基礎(chǔ)上，很好的保持了PTT的結(jié)晶性能，從而更好的保持了PTT特有的優(yōu)異彈力回復(fù)性能。該技術(shù)可利用傳統(tǒng)聚酯（聚對苯二甲酸乙二醇酯，PET）固相聚合設(shè)備，操作簡單，產(chǎn)品結(jié)構(gòu)可控，性能穩(wěn)定.
主要技術(shù)、指標(biāo)：
特性黏數(shù)：0.8——1.5 dL/g，Tg = 45——65 °C， Tm = 210——230 °C，氧指數(shù)：25——30，
熱分解溫度（氮?dú)猓?ge;360 °C。
建設(shè)投產(chǎn)條件:
現(xiàn)有PET產(chǎn)能嚴(yán)重過剩，可在PET生產(chǎn)線上進(jìn)行改造。
年產(chǎn)百萬噸的生產(chǎn)線約需改造費(fèi)百萬元。
四川大學(xué)
2023-05-15
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西安交通大學(xué)科研團(tuán)隊在環(huán)戊烷分子高效合成上取得重要進(jìn)展
環(huán)戊烷結(jié)構(gòu)廣泛存在于天然產(chǎn)物及藥物分子中，是小分子藥物研發(fā)過程中出鏡率很高的核心骨架之一。因此，如何方便、高效地合成多取代環(huán)戊烷分子一直是藥物化學(xué)和有機(jī)合成領(lǐng)域的熱點(diǎn)研究方向。
西安交通大學(xué)
2022-06-16