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利用谷氨酸經過生物酶轉化技術耦合膜及色譜分離技術生產GABA，并進一步將GABA通 過陽離子聚合途徑生產高端尼龍聚丁內酰胺 (PA4) ，解決了傳統PA4化學制備技術其大規模生 產的原材料問題，同時，通過生物轉化工藝取代化學高溫高壓過程，降低了生產成本，使得 PA4的大規模應用成為可能。目前技術問題及原料問題，我國目前尚無大規模PA4的工業化生 產，是一個重大空白。

本發明所述十二烷基氨甲基蘆丁的微波合成方法：將蘆丁、十二烷基胺和有機溶劑按照摩爾比為1:(1～3):(6～12)加入反應容器中并混合均勻形成混合液，用稀鹽酸調節所述混合液的pH至4～5后放入微波爐中，在微波爐功率100～200w下反應5～12分鐘，反應結束后在自然冷卻條件下靜置至固化，然后依次用正己烷、去離子水洗滌固化產物，再將洗滌后的固化產物通過色譜提純，即得到十二烷基氨甲基蘆丁。本發明方法能縮短反應時間，提高改性的效率和產率。

項目研究背景及用途 ：有機硅改性雙馬來酰亞胺樹脂是一類高性能聚 合物材料，其熱穩定性能和力學性能都比環氧樹脂優越，因此含硅雙馬來 酰亞胺樹脂作為金屬替代物廣泛地用作制造壓縮機葉片、大型計算機部 件、印刷電路基板等，是目前最受青睞的高性能聚合物材料之一。 工藝流程 ：用催化方法先合成中間體 N-（4-羥基本基）馬來酰亞胺， 再合成含硅雙馬來酰亞胺齊聚物， 采用四種有機硅合成了四種含硅雙馬來

中國科大陳宇星教授、周叢照教授和孫林峰教授課題組合作闡明了金黃色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）胞壁酸（WTA）翻轉酶TarGH轉運WTA的機制和TarGH特異性抑制劑Targocil的抑制機制。該研究成果在線發表在微生物領域專業雜志mBio上。耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）是主要的臨床致病菌之一，其引發的感染難以治愈甚至可能致死。由于近年來抗生素濫用，出現了對所有的β-內酰胺類藥物都具有抗性的MRSA菌株。研究表明S. aureus細胞壁主要成分WTA是引起耐藥性的關鍵因素之一。在革蘭氏陽性菌中，WTA是一類共價連接在肽聚糖上的陰離子多聚物。WTA在細菌分裂、生物膜形成、宿主定殖以及細菌感染等過程中起著重要作用。因此，WTA合成路徑中的關鍵酶是新型抗菌藥物的重要靶點。在S. aureus中，WTA合成前體是N-乙酰葡糖胺修飾的多聚核糖醇長鏈，其通過共價鍵連接在錨定在細胞膜上的脂質載體Und-PP上。該Und-PP連接的多聚核糖醇長鏈前體先在細胞內完成合成，最后通過ABC轉運蛋白TarGH翻轉出細胞膜。作為最具潛力的抗生素靶標之一，TarGH及其抑制劑得到廣泛研究。先導化合物小分子Targocil是近期被鑒定出來特異性抑制TarGH效率較高的抑制劑，但是其抑制的分子機制并不清楚。為闡明TarGH轉運WTA的機理以及Targocil的抑制機制，作者用冷凍電鏡方法，解析了金黃色葡萄球菌WTA翻轉酶TarGH的同源蛋白，來自Alicyclobacillus herbarius菌的TarGH結構。其同源性為50%。TarGH結構總體分辨率為3.9 ?，其核心結構區域分辨率達到3.6?。由于未結合ATP，TarGH結構處于開口朝向細胞內的構象狀態。基于結構，作者計算出了底物轉運通道，通過對組成通道的氨基酸殘基性質分析并結合生理實驗，闡明了底物特異性識別機制。通過結構比對作者提出TarGH及其同源蛋白利用“曲柄連桿”原理來實現底物轉運的分子機制。具有類似結構特點的ABC轉運蛋白都可以利用這一機制通過相對微小的總體構象變化轉運較大的底物。作者進一步通過生化實驗和計算機模擬確定了Targocil結合TarGH的精確位點，并闡明了其抑制TarGH轉運胞壁酸的分子機制。

左旋肉堿，又稱L-肉堿，是一種促使脂肪轉化為能量的類氨基酸，目前主要作為減肥藥被 使用，也被應用于保健和食品等領域，已被美國、瑞士、法國、中國和世界衛生組織定為法定 的多用途營養劑。目前全球年需求量上千噸，據我國海關數據統計，2013年8月左旋肉堿及其 衍生物出口數量為2777千克，出口金額為120萬美元，出口單價為450美元/千克，2013年1-8月 總出口量為 25,762千克，出口金額為850萬美元。 本項目開發了一種酶促不對稱還原4-氯乙酰乙酸乙酯制備左旋肉堿藥物關鍵手性中間體 (R)-4-氯-3-羥基丁酸乙酯的技術。該技術的優點：該合成路線反應條件溫和(30℃，pH 6.5)、合 成路線短、能耗低，從技術上具有很好的應用前景。此外，底物濃度為100 g/L以上，產品收 率高(85%以上)，產品光學純度好(99%以上)。因此，產品品質高，具有很好的市場前景。 

成果描述：利用水解酶催化的高效、高選擇性以及反應條件溫和等優點，在酶促合成藥物、天然產物以及新型高分子藥物方面進行了重要的發展，所獲得的實驗結果對生物催化的應用和理論研究均有重要意義。主要包括脂肪酶高選擇性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物，具有藥理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物，一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前藥等。反應選擇性好，產率高，同時所得到的高分子前藥具有較好的緩釋效果，部分化合物還表現出熱敏性，為其進一步的應用提供更多的基礎。市場前景分析：還處于實驗室研制階段。與同類成果相比的優勢分析：反應活性及選擇性的控制 大規模反應條件的控制 國際先進

利用水解酶催化的高效、高選擇性以及反應條件溫和等優點，在酶促合成藥物、天然產物以及新型高分子藥物方面進行了重要的發展，所獲得的實驗結果對生物催化的應用和理論研究均有重要意義。主要包括脂肪酶高選擇性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物，具有藥理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物，一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前藥等。反應選擇性好，產率高，同時所得到的高分子前藥具有較好的緩釋效果，部分化合物還表現出熱敏性，為其進一步的應用提供更多的基礎。

成果簡介：N-苯基馬來酰亞胺是用途廣泛的精細化工產品，可廣泛應用于橡 膠改性劑、海洋防污劑，并可作為抗菌劑、殺蟲劑和多種農藥的合成中間體。N-PMI 的最大宗的應用是作為高性能塑料（如：耐熱 ABS 樹脂、耐熱 PP、耐 候性高強度 PVC）的熱穩定劑和耐熱添加劑。N-PMI 的市場需求巨大，用量 增長迅速，是極具市場前景的重要精細化工產品。本 N-PMI合成采用自有技 術，降低酸性催化劑使用量，降低反應溫度，減少環境污染，提高生產安全 性和效率。使 N-PMI 的產率達到90%以上，純度大于 9

在實驗室內,于壓力70大氣壓和空速1.0×1O~4時~(-1)的條件下,測定了A110—2型氨合成催化劑的活性.數據處理的結果表明,在此條件下,A110—2催化劑的本征動力學符合Темкин方程,且指數α=0.5.用回歸出的反應速度系數和在內徑φ800的三套管式合成塔的實測數據,并藉助擬均相一維模型計算了該塔在70大氣壓、1.O×10~4時~(-1)空速和進塔氣含NH_32.45%、Ar2.62%、CH_40.2%時的出塔氣含氨分率.當催化劑層進口溫度適宜時,出塔氣含氨可達11.35%以上.

合成氨工業對國民經濟與社會發展具有舉足輕重的作用。目前，每年全球氨產量已超過億噸，其中大部分用于農業生產以解決糧食與溫飽問題，其它部分用作重要的工業原料。此外，氨還具有含氫量高（質量比達17.6%）、易液化等優點，有望成為重要的清潔儲氫與儲能材料，具有廣闊的應用前景。然而，由于氮氣分子非常穩定且難以活化，溫和條件下合成氨反應難以迅速進行。工業上廣泛采用的Haber-Bosch方法通過高溫高壓（300–500攝氏度，100–200個大氣壓）等苛刻條件來促使高純氫氣和氮氣在鐵基催化劑表面進行反應生成氨，其能量和氫氣都來自于化石燃料（如甲烷等），表現出高能耗、高化石燃料消耗和高二氧化碳排放等缺點。合成氨工業消耗全球每年3–5%的甲烷與1–2%的能源供給，并產生1.6%的二氧化碳排放。尋找合適的綠色替代方案，在溫和條件下實現高效、低能耗、低排放合成氨，成為亟待解決的科學挑戰。 電催化氮還原反應（總反應為N2 + 3H2O ? 2NH3 + 1.5O2）提供了一種可持續合成氨的新路徑。該反應在常溫常壓下即可進行，以大量易得的水與氮氣（空氣）作為反應原料，以可持續能源（太陽能，風能等）產生的電能作為能量來源，即可實現“零排放”合成氨。因此，不論是作為傳統Haber-Bosch方法的潛在替代者還是作為新型清潔能源體系的重要組成部分，電化學合成氨技術都具有極大的發展潛力與廣闊的應用前景。 然而，電化學合成氨技術仍面臨重大挑戰，其發展嚴重受制于現有催化劑非常低下的選擇性與活性。若要將該技術實用化，就必須同時大幅提升催化劑的選擇性與活性。然而，現有研究經驗與理論表明，該反應催化劑普遍面臨嚴重的“選擇性-活性”兩難問題：具有理論高活性的催化劑通常會導致激烈的析氫副反應，從而表現出低的反應選擇性；而可能具有高選擇性的催化劑對氮的吸附又過強，導致產物難以脫附，表現出過低的反應活性。因此，為取得電催化合成氨研究進展，大幅提高催化劑的選擇性與活性，就必須突破現有理論，發展新型催化劑與催化體系。