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已有樣品/n西洛多辛是一種新型選擇性1a-腎上腺素受體拮抗劑，用于治療良性前列腺增生。和目前市場(chǎng)上的坦索羅辛比較，由于其對(duì)1a和1b受體的高選擇性，能夠在減輕前列腺增生癥狀的同時(shí)，最小化藥物對(duì)血壓等的不良影響。西洛多辛于2006年1月首次在日本批準(zhǔn)上市，之后分別在美國(guó)和歐盟接受申請(qǐng)，估計(jì)年銷售額可達(dá)上億美元。。支持額度：。100。萬(wàn)元。承接單位：。湖北省。項(xiàng)目進(jìn)展：。西洛多辛原料藥的合成工藝，已完成三批公斤級(jí)中試驗(yàn)證，成本約20000元/公斤，純度99%，ee98%，并且擁有西洛多辛鹽晶型專利。西洛多辛是一種新型選擇性1a-腎上腺素受體拮抗劑，用于治療良性前列腺增生。和目前市場(chǎng)上的坦索羅辛比較，由于其對(duì)1a和1b受體的高選擇性，能夠在減輕前列腺增生癥狀的同時(shí)，最小化藥物對(duì)血壓等的不良影響。西洛多辛于2006年1月首次在日本批準(zhǔn)上市，之后分別在美國(guó)和歐盟接受申請(qǐng)，估計(jì)年銷售額可達(dá)上億美元。。項(xiàng)目基本內(nèi)容：。西洛多辛是一種新型選擇性1a-腎上腺素受體拮抗劑，用于治療良性前列腺增生。和目前市場(chǎng)上的坦索羅辛比較，由于其對(duì)1a和1b受體的高選擇性，能夠在減輕前列腺增生癥狀的同時(shí)，最小化藥物對(duì)血壓等的不良影響。西洛多辛于2006年1月首次在日本批準(zhǔn)上市，之后分別在美國(guó)和歐盟接受申請(qǐng)，估計(jì)年銷售額可達(dá)上億美元。

鹽酸多西環(huán)素可與細(xì)胞遷移運(yùn)動(dòng)相關(guān)的基質(zhì)金屬蛋白酶（MMPs）和黏著斑激酶（FAK）發(fā)生相互作用，通過(guò)抑制腫瘤細(xì)胞粘附并誘導(dǎo)其失巢凋亡，進(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞的支持性生長(zhǎng)、侵襲和血道轉(zhuǎn)移，綜合發(fā)揮抗腫瘤效應(yīng)。 一、項(xiàng)目分類 重大科學(xué)前沿創(chuàng)新 二、成果簡(jiǎn)介 癌癥是世界嚴(yán)重的公共衛(wèi)生問(wèn)題，據(jù)國(guó)際癌癥研究機(jī)構(gòu)公布的數(shù)據(jù)顯示，每年全球約 800 萬(wàn)人死于癌癥。《2012 年中國(guó)腫瘤登記年報(bào)》提出，嚴(yán)重威脅我國(guó)居民健康的癌癥主要是肺癌。男性其他主要腫瘤死亡包括肝癌、胃癌、食管癌；女性其他主要腫瘤死亡包括乳腺癌、胃癌、肝癌等。目前我國(guó)腫瘤的發(fā)病率為 285.91/10 萬(wàn)，平均每天每分鐘有 6 人被診斷為惡性腫瘤，因此抗腫瘤藥物的研發(fā)非常迫切。 項(xiàng)目組研究發(fā)現(xiàn)，鹽酸多西環(huán)素可與細(xì)胞遷移運(yùn)動(dòng)相關(guān)的基質(zhì)金屬蛋白酶（MMPs）和黏著斑激酶（FAK）發(fā)生相互作用，通過(guò)抑制腫瘤細(xì)胞粘附并誘導(dǎo)其失巢凋亡，進(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞的支持性生長(zhǎng)、侵襲和血道轉(zhuǎn)移，綜合發(fā)揮抗腫瘤效應(yīng)。 項(xiàng)目特色和創(chuàng)新之處： 項(xiàng)目組通過(guò)體外細(xì)胞增殖試驗(yàn)和細(xì)胞侵襲試驗(yàn)，篩選出多西環(huán)素對(duì)其具有較好抑制生長(zhǎng)和抗遷移效果的3種腫瘤類型：肺癌、乳腺癌和黑色素瘤，其IC50 均在2.5 μM 以下；體內(nèi)小鼠荷瘤試驗(yàn)結(jié)果顯示：多西環(huán)素對(duì)小鼠B16 黑色素移植瘤、小鼠Lewis 肺癌移植瘤、裸鼠MCF-7乳腺癌移植瘤以及裸鼠H446 小細(xì)胞肺癌移植瘤的生長(zhǎng)有明顯的抑制作用，最高抑瘤率分別為73%、68%、98%和81%；此外，多西環(huán)素可以增加荷瘤小鼠的體重，改善荷瘤小鼠的生存狀態(tài)，表明多西環(huán)素對(duì)黑色素瘤具有很好的抗腫瘤活性，且毒性和副作用均較低。多西環(huán)素用于抗腫瘤治療，其用藥劑量不超過(guò)原說(shuō)明書(shū)中抗菌治療的用法用量，安全性有保障，具有良好的前景和臨床應(yīng)用價(jià)值。

多西他賽(docetaxel)的作用機(jī)制與紫杉醇類似，誘導(dǎo)和促進(jìn)微管的裝配，使 微管不解聚；抑制細(xì)胞的有絲分裂，從而阻止腫瘤細(xì)胞的增殖。 抗腫瘤活性是紫杉醇的 1.3～12 倍，對(duì)乳腺癌、肺癌有很好的療效；對(duì)頭 頸癌、胃癌、胰腺癌及軟組織腫瘤的患者也具有較好的治療作用。 存在缺點(diǎn):溶解性較差、含吐溫-80 和乙醇嚴(yán)重的副反應(yīng)、藥物全身分布靶 向效率低 脂質(zhì)納米混懸液的優(yōu)勢(shì)：1.現(xiàn)實(shí)性高，高壓乳勻制備，工藝簡(jiǎn)單，利于大 工業(yè)生產(chǎn)。2.應(yīng)用廣泛，適用于既不溶于水又不溶于油的藥物。3.毒性更低，以 單一的可注射性磷脂作為載體材料無(wú)有機(jī)溶劑的使用。4.穩(wěn)定性提高，載藥量 高無(wú)藥物泄露問(wèn)題。

多所高校特聘教授，多所高校、孵化器創(chuàng)新創(chuàng)業(yè)導(dǎo)師，中國(guó)社會(huì)科學(xué)院研究生院 MBA特聘導(dǎo)師，長(zhǎng)沙市青年企業(yè)家協(xié)會(huì)首席創(chuàng)投顧問(wèn)。

洛索洛芬鈉是由日本三共株式會(huì)社研制的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥。廣泛用于關(guān)節(jié)炎，肩周炎，術(shù)后消炎鎮(zhèn)痛。其效果優(yōu)于同類產(chǎn)品如萘譜生、酮基布洛芬、芬必得等。合成路線 以甲苯為起始原料，經(jīng)酰化、重排、親電取代等步驟得到目的產(chǎn)物洛索洛芬鈉。

本發(fā)明提供了桑辛素或藥學(xué)上可接受的衍生物在制備抗惡性腫瘤藥物中的用途。本發(fā)明還提供了桑辛素或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備抗腦膠質(zhì)瘤的藥物中的用途。本發(fā)明研究發(fā)現(xiàn)，桑辛素在體外、體內(nèi)都表現(xiàn)出了良好的抗惡性腫瘤活性(如膠質(zhì)瘤)，且實(shí)驗(yàn)表明，桑辛素可以通過(guò)抑制腫瘤生長(zhǎng)、誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞和腫瘤干細(xì)胞橫向分化和凋亡的良好效果，且對(duì)正常細(xì)胞毒副作用小，具有良好的應(yīng)用前景。

性狀 本品為白色或類白色粉末，在水、乙醇和甲醇中溶解，在乙酸乙酯中幾乎不溶。 應(yīng)用劑型 氟尼辛葡甲胺糊劑、氟尼辛葡甲胺注射液、氟尼辛葡甲胺顆粒劑 產(chǎn)品參數(shù)

特征特性：該品種屬中晚熟雜交玉米，在區(qū)試3000株/畝密度下，播種到成熟平均118天，比對(duì)照早 1.5天；第一葉鞘紫色，株型半緊湊，株高269厘米，穗位高106厘米，葉色深綠色，成株葉片數(shù)17片，花藥 黃色，穎殼綠色，花絲淺紫色；穗長(zhǎng)17.6厘米，穗行數(shù)18 ~ 20行，行粒數(shù)35.4粒;穗形筒型，穗軸白色，籽 粒黃色、半硬粒型,百粒重32.3克。 產(chǎn)量表現(xiàn):兩年區(qū)試平均畝產(chǎn)529.8千克,比對(duì)照渝單8號(hào)增產(chǎn)7.4% , 16個(gè)試驗(yàn)點(diǎn)點(diǎn)次15增1減；生產(chǎn)試 驗(yàn)平均畝產(chǎn)568.1千克，比對(duì)照渝單8號(hào)增產(chǎn)9.9% , 5個(gè)試點(diǎn)全部增產(chǎn)。 適宜區(qū)域及栽培要點(diǎn):適宜重慶市海拔700米以下地區(qū)種植，墊江縣慎用。3月上中旬播種育苗為宜，畝  植密度3000株左右，注意防治絲黑穗病、莖腐病和紋枯病。