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西洛多辛的合成工藝
已有樣品/n西洛多辛是一種新型選擇性1a-腎上腺素受體拮抗劑，用于治療良性前列腺增生。和目前市場上的坦索羅辛比較，由于其對1a和1b受體的高選擇性，能夠在減輕前列腺增生癥狀的同時，最小化藥物對血壓等的不良影響。西洛多辛于2006年1月首次在日本批準上市，之后分別在美國和歐盟接受申請，估計年銷售額可達上億美元。。支持額度：。100。萬元。承接單位：。湖北省。項目進展：。西洛多辛原料藥的合成工藝，已完成三批公斤級中試驗證，成本約20000元/公斤，純度99%，ee98%，并且擁有西洛多辛鹽晶型專利。西洛多辛是一種新型選擇性1a-腎上腺素受體拮抗劑，用于治療良性前列腺增生。和目前市場上的坦索羅辛比較，由于其對1a和1b受體的高選擇性，能夠在減輕前列腺增生癥狀的同時，最小化藥物對血壓等的不良影響。西洛多辛于2006年1月首次在日本批準上市，之后分別在美國和歐盟接受申請，估計年銷售額可達上億美元。。項目基本內容：。西洛多辛是一種新型選擇性1a-腎上腺素受體拮抗劑，用于治療良性前列腺增生。和目前市場上的坦索羅辛比較，由于其對1a和1b受體的高選擇性，能夠在減輕前列腺增生癥狀的同時，最小化藥物對血壓等的不良影響。西洛多辛于2006年1月首次在日本批準上市，之后分別在美國和歐盟接受申請，估計年銷售額可達上億美元。
武漢工程大學
2021-04-11
鹽酸多西環(huán)素抗腫瘤藥物開發(fā)
鹽酸多西環(huán)素可與細胞遷移運動相關的基質金屬蛋白酶（MMPs）和黏著斑激酶（FAK）發(fā)生相互作用，通過抑制腫瘤細胞粘附并誘導其失巢凋亡，進而抑制腫瘤細胞的支持性生長、侵襲和血道轉移，綜合發(fā)揮抗腫瘤效應。
一、項目分類
重大科學前沿創(chuàng)新
二、成果簡介
癌癥是世界嚴重的公共衛(wèi)生問題，據國際癌癥研究機構公布的數據顯示，每年全球約 800 萬人死于癌癥。《2012 年中國腫瘤登記年報》提出，嚴重威脅我國居民健康的癌癥主要是肺癌。男性其他主要腫瘤死亡包括肝癌、胃癌、食管癌；女性其他主要腫瘤死亡包括乳腺癌、胃癌、肝癌等。目前我國腫瘤的發(fā)病率為 285.91/10 萬，平均每天每分鐘有 6 人被診斷為惡性腫瘤，因此抗腫瘤藥物的研發(fā)非常迫切。
項目組研究發(fā)現，鹽酸多西環(huán)素可與細胞遷移運動相關的基質金屬蛋白酶（MMPs）和黏著斑激酶（FAK）發(fā)生相互作用，通過抑制腫瘤細胞粘附并誘導其失巢凋亡，進而抑制腫瘤細胞的支持性生長、侵襲和血道轉移，綜合發(fā)揮抗腫瘤效應。
項目特色和創(chuàng)新之處：
項目組通過體外細胞增殖試驗和細胞侵襲試驗，篩選出多西環(huán)素對其具有較好抑制生長和抗遷移效果的3種腫瘤類型：肺癌、乳腺癌和黑色素瘤，其IC50 均在2.5 μM 以下；體內小鼠荷瘤試驗結果顯示：多西環(huán)素對小鼠B16 黑色素移植瘤、小鼠Lewis 肺癌移植瘤、裸鼠MCF-7乳腺癌移植瘤以及裸鼠H446 小細胞肺癌移植瘤的生長有明顯的抑制作用，最高抑瘤率分別為73%、68%、98%和81%；此外，多西環(huán)素可以增加荷瘤小鼠的體重，改善荷瘤小鼠的生存狀態(tài)，表明多西環(huán)素對黑色素瘤具有很好的抗腫瘤活性，且毒性和副作用均較低。多西環(huán)素用于抗腫瘤治療，其用藥劑量不超過原說明書中抗菌治療的用法用量，安全性有保障，具有良好的前景和臨床應用價值。
南開大學
2022-08-12
多西他賽脂質納米混懸液
多西他賽(docetaxel)的作用機制與紫杉醇類似，誘導和促進微管的裝配，使 微管不解聚；抑制細胞的有絲分裂，從而阻止腫瘤細胞的增殖。 抗腫瘤活性是紫杉醇的 1.3～12 倍，對乳腺癌、肺癌有很好的療效；對頭 頸癌、胃癌、胰腺癌及軟組織腫瘤的患者也具有較好的治療作用。 存在缺點:溶解性較差、含吐溫-80 和乙醇嚴重的副反應、藥物全身分布靶 向效率低 脂質納米混懸液的優(yōu)勢：1.現實性高，高壓乳勻制備，工藝簡單，利于大 工業(yè)生產。2.應用廣泛，適用于既不溶于水又不溶于油的藥物。3.毒性更低，以 單一的可注射性磷脂作為載體材料無有機溶劑的使用。4.穩(wěn)定性提高，載藥量 高無藥物泄露問題。
山東大學
2021-04-13
25%吡·辛乳油
南開大學
2021-04-10
全自動數顯洛氏/表面洛氏/雙洛氏硬度計
蘇州英示測量科技有限公司
2021-12-15
周洛宏
多所高校特聘教授，多所高校、孵化器創(chuàng)新創(chuàng)業(yè)導師，中國社會科學院研究生院 MBA特聘導師，長沙市青年企業(yè)家協(xié)會首席創(chuàng)投顧問。
云上高博會
2022-03-24
非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥洛索洛芬鈉
洛索洛芬鈉是由日本三共株式會社研制的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥。廣泛用于關節(jié)炎，肩周炎，術后消炎鎮(zhèn)痛。其效果優(yōu)于同類產品如萘譜生、酮基布洛芬、芬必得等。合成路線 以甲苯為起始原料，經酰化、重排、親電取代等步驟得到目的產物洛索洛芬鈉。
武漢工程大學
2021-04-11
桑辛素抗腫瘤用途
本發(fā)明提供了桑辛素或藥學上可接受的衍生物在制備抗惡性腫瘤藥物中的用途。本發(fā)明還提供了桑辛素或其藥學上可接受的鹽在制備抗腦膠質瘤的藥物中的用途。本發(fā)明研究發(fā)現，桑辛素在體外、體內都表現出了良好的抗惡性腫瘤活性(如膠質瘤)，且實驗表明，桑辛素可以通過抑制腫瘤生長、誘導腫瘤細胞和腫瘤干細胞橫向分化和凋亡的良好效果，且對正常細胞毒副作用小，具有良好的應用前景。
四川大學
2016-10-11
氟尼辛葡甲胺
性狀
本品為白色或類白色粉末，在水、乙醇和甲醇中溶解，在乙酸乙酯中幾乎不溶。
應用劑型
氟尼辛葡甲胺糊劑、氟尼辛葡甲胺注射液、氟尼辛葡甲胺顆粒劑
產品參數
山東久隆恒信藥業(yè)有限公司
2021-08-31
西大678
特征特性：該品種屬中晚熟雜交玉米，在區(qū)試3000株/畝密度下，播種到成熟平均118天，比對照早 1.5天；第一葉鞘紫色，株型半緊湊，株高269厘米，穗位高106厘米，葉色深綠色，成株葉片數17片，花藥 黃色，穎殼綠色，花絲淺紫色；穗長17.6厘米，穗行數18 ~ 20行，行粒數35.4粒;穗形筒型，穗軸白色，籽 粒黃色、半硬粒型,百粒重32.3克。 產量表現:兩年區(qū)試平均畝產529.8千克,比對照渝單8號增產7.4% , 16個試驗點點次15增1減；生產試 驗平均畝產568.1千克，比對照渝單8號增產9.9% , 5個試點全部增產。 適宜區(qū)域及栽培要點:適宜重慶市海拔700米以下地區(qū)種植，墊江縣慎用。3月上中旬播種育苗為宜，畝 植密度3000株左右，注意防治絲黑穗病、莖腐病和紋枯病。
西南大學
2021-04-13