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一種催化制備9-芳基多氫吖啶衍生物的方法
（專(zhuān)利號(hào)：ZL 201310135455.X） 簡(jiǎn)介：本發(fā)明提供一種催化制備9-芳基多氫吖啶衍生物的方法，屬于有機(jī)化工技術(shù)領(lǐng)域。制備9-芳基多氫吖啶衍生物的反應(yīng)中芳香醛、1，3-環(huán)己二酮衍生物與醋酸銨的摩爾比為1：2~3：3~5，雙磺酸根酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的3~8%，反應(yīng)溶劑無(wú)水乙醇的用量為物料總質(zhì)量的60~90%，回流反應(yīng)3~7h，反應(yīng)壓力為一個(gè)大氣壓，反應(yīng)后冷卻，抽濾，濾渣用95%乙醇重結(jié)晶、真空干燥后得到純9-芳
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物及其合成方法和應(yīng)用
研發(fā)階段/n本發(fā)明公開(kāi)了4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物及其合成方法和應(yīng)用。本發(fā)明將4′-去甲基表鬼臼毒素的C環(huán)4位的羥基活化后通過(guò)親核加成反應(yīng)，將川芎嗪引入到4′-去甲基表鬼臼毒素的C環(huán)4位，得到式(III)所示的4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物衍生物。體外KB細(xì)胞凋亡的試驗(yàn)結(jié)果表明，本發(fā)明4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物具有良好的抗腫瘤活性、且安全性好、毒副作用小，可制備成抗腫瘤藥物。
湖北工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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γ-羥基炔酸酯衍生物及其在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用
癌癥已成為威脅人類(lèi)生命健康的主要?dú)⑹帧?jù)報(bào)道，全球癌癥發(fā)病率呈急劇上升趨勢(shì)，在未來(lái)十幾年將增加 50％。我國(guó)近二十多年來(lái)癌癥發(fā)病率增長(zhǎng)近 70％，而死亡率增長(zhǎng)近 30％。隨著有機(jī)化學(xué)的飛速發(fā)展，化療已成為腫瘤治療中發(fā)展最快的領(lǐng)域之一。它不僅是腫瘤治療的輔助手段，而且已經(jīng)逐漸發(fā)展成為最為普遍、有效的方法和手段之一。因而具有潛在抗腫瘤活性化合物的分離、設(shè)計(jì)合成與改造必將為化療提供必備基礎(chǔ)。 研究發(fā)現(xiàn)炔丙醇結(jié)構(gòu)是許多天然產(chǎn)物及藥物分子中重要的手性結(jié)構(gòu)單元。該類(lèi)化合物廣泛
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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氨基葡萄糖衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽
本發(fā)明提供了如式I所示的氨基葡萄糖衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中，X、Y、Z三個(gè)基團(tuán)中的相鄰兩個(gè)選自不同的雜原子，余下一個(gè)為C；R1、R2分別獨(dú)立選自H、C1～C4烷基、苯基或取代苯基；所述取代苯基的取代基選自鹵素；R3為無(wú)；或者，R2、R3與其相連的原子共同組成五元或六元芳香環(huán)或芳雜環(huán)。本發(fā)明還提供給了所述氨基葡萄糖衍生物或其藥學(xué)上可接受的鹽的用途。本發(fā)明提供的氨基葡萄糖衍生物，能夠有效抑制軟骨細(xì)胞中糖胺聚糖(GAG)釋放量，其生物活性甚至超過(guò)了目前臨床一線用藥氨基葡萄糖和乙酰氨基葡萄糖，為保護(hù)軟骨細(xì)胞和治療骨關(guān)節(jié)炎提供了新的用藥選擇。
四川大學(xué)
2016-10-20
手性螺環(huán)吲哚-吡喃嘧啶堿類(lèi)化合物及其制備和應(yīng)用
在發(fā)展和開(kāi)發(fā)藥物方面，具有相關(guān)生物活性結(jié)構(gòu)的手性分子的合成，一直以來(lái)都扮有很重要的角色，從而導(dǎo)致的藥物革新無(wú)論對(duì)提高相關(guān)疾病的治療，還是對(duì)人類(lèi)健康維護(hù)方面都是十分重要的。在有機(jī)合成領(lǐng)域，盡管以藥物為導(dǎo)向的手性合成是非常具有市場(chǎng)應(yīng)用潛力的，但是手性合成方法的發(fā)展及其作為新型藥物的應(yīng)用還是非常有限。癌癥是當(dāng)今世界危害人類(lèi)健康最嚴(yán)重的疾病之一，全世界每年約有 700 萬(wàn)人死于癌癥及其并發(fā)癥。其病理特征為發(fā)病細(xì)胞的生長(zhǎng)和分裂速度明顯高于正常細(xì)胞，但不具備正常細(xì)胞的生理功能和分化能力。癌細(xì)胞除了生長(zhǎng)失控外，還
蘭州大學(xué)
2021-04-14
一種催化合成12-芳基-8，9，10，12-四氫苯并[α]氧雜蒽-11-酮衍生物的方法
（專(zhuān)利號(hào)：ZL 201410424243.8） 簡(jiǎn)介：本發(fā)明公開(kāi)了一種催化合成12-芳基-8，9，10，12-四氫苯并[α]氧雜蒽-11-酮衍生物的方法，屬于有機(jī)合成技術(shù)領(lǐng)域。該合成反應(yīng)中芳香醛、β-萘酚和1，3-環(huán)己二酮衍生物的摩爾比為1：1：1，酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的7～10％，反應(yīng)溶劑90％乙醇水溶液的體積量(ml)為芳香醛摩爾量(mmol)的3～6倍，回流反應(yīng)時(shí)間為15～60min，反應(yīng)結(jié)束后冷卻至室溫，過(guò)濾，所
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-01-12
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含氮芥基黃酮衍生物、其制備方及抗腫瘤方向應(yīng)用
該項(xiàng)目介紹一種含氮芥基黃酮衍生物在抑制人肺癌細(xì)胞（A549），人宮頸癌細(xì)胞（Hela）等的增殖、轉(zhuǎn)移過(guò)程中的應(yīng)用，以及它們的制備方法。實(shí)驗(yàn)表明，目標(biāo)化合物的抗腫瘤活性高于現(xiàn)有臨床用藥5-氟尿嘧啶，美法侖。 項(xiàng)目特色：在目標(biāo)化合物的制備過(guò)程中，對(duì)儀器設(shè)備要求不高，原料來(lái)源豐富，產(chǎn)品制備成本較低，有國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)保護(hù)。 展望：進(jìn)一步研究，可望開(kāi)發(fā)成一類(lèi)新型的，未見(jiàn)報(bào)道的高效抗腫瘤新藥。不同濃度的目標(biāo)化合物對(duì)人宮頸癌細(xì)胞線粒體膜電位的影響圖不同濃度的目標(biāo)化合物對(duì)人宮頸癌細(xì)胞生長(zhǎng)形態(tài)的影響圖
遼寧大學(xué)
2021-04-10
一種利用酸性離子液體催化制備四氫吡啶衍生物的方法
（專(zhuān)利號(hào)：ZL 201510212365.5） 簡(jiǎn)介：本發(fā)明公開(kāi)了一種利用酸性離子液體催化制備四氫吡啶衍生物的方法，屬于有機(jī)化工技術(shù)領(lǐng)域。該制備反應(yīng)中芳香胺、芳香醛和乙酰乙酸乙酯的摩爾比為2：2：1，酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用乙酰乙酸乙酯的5～8％，反應(yīng)溶劑乙醇以毫升計(jì)的體積量為乙酰乙酸乙酯以毫摩爾計(jì)摩爾量的5～7倍，反應(yīng)壓力為一個(gè)大氣壓，回流反應(yīng)30～45min，反應(yīng)結(jié)束后冷卻至室溫，有大量固體析出，碾碎固體，靜置，抽濾，所得濾渣乙醇洗滌、真空干燥后得到純四氫吡啶衍生物。本發(fā)明與采用其它催化劑的制備方法相比，具有催化劑催化活性高、可生物降解性好、使用量少以及整個(gè)制備過(guò)程原料利用率高、操作簡(jiǎn)單方便等特點(diǎn)，便于工業(yè)化大規(guī)模生產(chǎn)。
安徽工業(yè)大學(xué)
2021-04-11
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含氮芥基黃酮衍生物、其制備方及抗腫瘤方向應(yīng)用
該項(xiàng)目介紹一種含氮芥基黃酮衍生物在抑制人肺癌細(xì)胞（A549），人宮頸癌細(xì)胞（Hela）等的增殖、轉(zhuǎn)移過(guò)程中的應(yīng)用，以及它們的制備方法。實(shí)驗(yàn)表明，目標(biāo)化合物的抗腫瘤活性高于現(xiàn)有臨床用藥5-氟尿嘧啶，美法侖。
項(xiàng)目特色：在目標(biāo)化合物的制備過(guò)程中，對(duì)儀器設(shè)備要求不高，原料來(lái)源豐富，產(chǎn)品制備成本較低，有國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)保護(hù)。
展望：進(jìn)一步研究，可望開(kāi)發(fā)成一類(lèi)新型的，未見(jiàn)報(bào)道的高效抗腫瘤新藥。
不同濃度的目標(biāo)化合物對(duì)人宮頸癌細(xì)胞線粒體膜電位的影響圖
不同濃度的目標(biāo)化合物對(duì)人宮頸癌細(xì)胞生長(zhǎng)形態(tài)的影響圖
北京師范大學(xué)
2021-05-09
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一種多巴胺衍生物及分子印跡聚合物制備方法和應(yīng)用
本發(fā)明公開(kāi)了一種多巴胺衍生物及分子印跡聚合物制備方法和應(yīng)用。所述多巴胺衍生物包括丹磺酰多巴胺、咔唑磺酰多巴胺等。多巴胺衍生物由熒光發(fā)色劑前體與多巴胺通過(guò)磺化反應(yīng)合成。利用所述多巴胺熒光衍生物制備熒光分子印跡聚合物，所得的熒光分子印跡聚合物，集特異性樣品預(yù)處理和熒光檢測(cè)于一體，與多孔酶標(biāo)板聯(lián)用，組建熒光傳感器，根據(jù)加樣前后熒光淬滅值的改變，直接測(cè)定環(huán)境水樣中的系列酸性有機(jī)污染物，包括雙酚 A 和 2,4-二氯苯氧乙酸。
華中科技大學(xué)
2021-04-14