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紫杉醇-聚合物載藥膠束制備工藝
作為一種重要的天然抗癌藥物，紫杉醇具備抑制腫瘤細胞的分化、新血管的形成及腫瘤轉移等藥效，已對多種癌癥具有十分明顯的治療作用。然而，受傳統紫杉醇制劑的無靶向功能的影響，病人使用后往往會引發很強的毒副作用。為了發揮這一藥物的治療效果并降低其毒副作用，開發研制出具有靶向功能的新型給藥系統是當前藥劑領域的一熱點課題。與之相隨，藥物制劑也逐步向高效、速效、長效、服用劑量小、毒副作用小的方向發展。其中，這類新型給藥系統的研制開發進入了納米體系的階段。近年來，具有兩親性的聚合物膠束尤為受到人們的關注。聚合物膠束作
蘭州大學
2021-04-14
磷酸多元醇酯多價金屬鹽的制備方法
本發明公開了一種磷酸多元醇酯多價金屬鹽的制備方法，其特點是將原料多元醇和磷酸按醇∶酸＝1∶1.1～1.5摩爾比投料，帶水劑用量為原料投入重量的1/4，加入帶有攪拌器，溫度計和回流冷凝器的反應器中，于溫度100～150℃反應3～6h，獲得磷酸多元醇酯；再將磷酸多元醇酯與多價金屬的碳酸鹽按重量比1:0.20～0.60投入攪拌混合器中混合均勻，然后將此混合物轉移至烘箱中，于溫度120～160℃反應2～4h，獲得磷酸多元醇酯多價金屬鹽產物；或者將磷酸多元醇酯與多價金屬的水溶性鹽酸鹽，硫酸鹽或硝酸鹽按重量比1∶0.20～0.60投入占反應物總重量1.5～3.5倍的水中，于溫度20～60℃攪拌反應1～4h，獲得磷酸多元醇酯多價金屬鹽產物。
四川大學
2016-10-25
原位注射聚乙二醇型水凝膠及其制備方法
本發明公開了一種原位注射聚乙二醇型水凝膠的制備方法，包括：以聚乙二醇和硫代蘋果酸為原料，以三氟甲基磺酸稀土為催化劑，通過縮聚反應制備多巰基線形聚乙二醇型聚醚酯；以聚乙二醇和馬來酸酐為初始原料，以三氟甲基磺酸稀土為催化劑，通過縮聚反應制備多雙鍵線形聚乙二醇型聚醚酯；分別將多巰基線形聚乙二醇型聚醚酯及多雙鍵線形聚乙二醇型聚醚酯溶PBS緩沖溶液中，兩份溶液迅速混勻，靜置，制得原位注射聚乙二醇型水凝膠。該方法操作簡單，條件易控制，適于工業化生產。本發明還公開了一種原位注射聚乙二醇型水凝膠，具有可降解、可原位注射性能。
浙江大學
2021-04-11
海帶裂解制備富含異山梨醇液體產物的方法
本發明公開了一種海帶裂解制備富含異山梨醇液體產物的方法，以海帶為原料，包 括瀝干、粉碎和分離；其特征在于：將粉碎后的海帶置于固定床裂解反應器內，在無氧、常 壓、反應溫度為 300-450℃條件下，進行裂解反應，收集餾出物，經冷卻得到的液體即為富 含異山梨醇的溶液。本發明克服了現有技術中制備異山梨醇存在炭化、流程長、原料較貴等 缺點，本通過海帶裂解的方法制備異山梨醇，不需要催化劑，流程簡單，得到的液體產物中 異山梨醇含量高，經過純化分離即可提取異山梨醇。
安徽理工大學
2021-04-13
表藤黃醇酸及其制備方法和在醫藥上的應用
【發 明 人】文紅梅；李偉；吳皓；熊海偉；董棒；岳愉馨【摘要】本發明涉及一種籠狀多異戊烯基xanthones類化合物表藤黃醇酸，其具有抗腫瘤活性。本發明還涉及表藤黃醇酸的制備方法：以藤黃酸為原料，加熱，制備液相色譜分離即得。本發明還涉及表藤黃醇酸在制備抗腫瘤藥物中的應用。
南京中醫藥大學
2021-04-13
雷公藤內酯醇—氨基葡萄糖結合物
腎病，尤其是免疫相關的腎病是威脅人類健康的常見病之一。2012年柳葉刀報道，中國腎病患者達到10.8%，最常見的有急性腎炎、慢性腎炎、原發性腎病綜合癥等，在后期可發展成為末期腎病（ESRD），2012年我國ESRD病人達120萬人。病人只能依靠血液透析或腎移植來延長生命。目前國內臨床上治療常用激素沖擊治療，雷公藤多甙片維持治療的治療方案。大劑量使用激素和長期服用雷公藤多甙片所帶來的毒副作用嚴重限制了腎病的治療。因此，腎病臨床治療中，研究發展腎臟的靶向給藥系統，以提高藥物療效和降低毒副作用，具有十分重要的意義。該產品的生產工藝簡單、成熟，所需設備簡單，易于產業化。 合成了雷公藤內酯醇－氨基葡萄糖結合物，并確證了雷公藤內酯醇－氨基葡萄糖結合物（TP—AGL）。TP/AGL摩爾比約為1:1。以3%甘露醇為凍干保護劑，將TP—AGL結合物制成了溶液型凍干粉針劑，并進行了制劑綜合性能評價。動物研究表明：TP—AGL結合物在30%大鼠血漿中（37℃，2 h）水解量小于10%。在大鼠腎溶酶體溶液中12 h釋放80％以上原藥，表明結合物在血中穩定而在細胞能釋放出活性母藥。與原藥相比，結合物具有較短的血漿半衰期，具有很好的腎靶向性和滯留時間；在其它各臟器中的分布很少。藥效研究表明，結合物能明顯改善實驗所致大鼠腎炎和缺血再灌注引起的損傷，其對肝臟、免疫和生殖系統的毒性降低，局部免疫抑制效果顯著提高。
四川大學
2016-04-18
三聚氰胺纖/聚乙烯醇阻燃纖維
隨著合成纖維在人們日常生活中得到越來越廣泛的應用，由合成纖維引發的火災事故也日益得到人們的重視。據統計由紡織品所引起的火災事故已占總火災事故的37.5%，成為火災事故的主要起源，因此阻燃纖維成為化纖行業的研究和發展的重要方向。隨著人民生活水平的提高，對阻燃纖維和紡織品的要求也日趨嚴格，傳統的含鹵阻燃纖維和織物將會受到越來越嚴格的限制。從阻燃纖維的應用市場來看，無鹵化、低毒化、不熔滴、耐久化、低煙、低成本將是阻燃纖維的發展趨勢。 三聚氰胺甲醛(MF)纖維又稱密胺纖維，它主要是以三聚氰胺
四川大學
2021-04-14
雷公藤內酯醇中間體的合成方法
雷公藤（Tripterygium wilfordii）系衛矛科植物，作為傳統中藥，它被應用于多種疾病的治療已有相當長的歷史。如上式所示的化合物1、2、4 即雷公藤內酯醇、雷公藤酮和雷酚內酯都是從雷公藤植物中分離出來的二萜類內酯類化合物。近二十年來的研究表明它們具有抗炎、免疫抑制、抗腫瘤、抗菌等多種顯著的生物活性，它們被很多科研小組作為免疫抑制新藥和抗癌新藥的先導化合物。另外，雷公藤內酯醇還是治療類風濕病雷公藤片、雷公藤多甙片等制劑的主要有效成分。 對于雷公藤內酯醇
蘭州大學
2021-04-14
手性醇的高效不對稱催化氫化合成
項目簡介： 手性醇是有機合成化學中非常重要的手性化合物，它是合成手性 藥物、天然有機化合物等的重要手性中間體。目前已有很多手性醇的不對稱合成方法。其中，酮的不對稱催化氫化是合成手性醇最高效、 最原子經濟且環境友好的方法之一。本項目可依據需要提供多種類型 手性醇合成的新技術，特別是光學活性手性芳基烷基醇等公斤級以上 合成工藝技術。 項目特色： 利用具有自主知識產權的手性合成核心技術，為醫藥企業等提供 各種類型的光學活性芳基烷基醇等多樣性手性醇的不對稱氫化合成 工藝技術。相應的合成工藝技術操作簡單、條件溫和、安全、環保， 能給企業帶來效益。 提供的光學活性手性醇合成技術，具有原子經濟、環境友好、效 率高、選擇性好的特點，不會給環境帶來污染。相應的手性醇合成新 工藝技術面向醫藥企業，在能給企業帶來效益的同時，可促進人類的 健康和社會的可持續發展。
南開大學
2021-04-11
農作物秸稈原料生產化工二元醇成套技術
乙二醇和丙二醇等化工二元醇主要用于聚酯樹脂、防凍液以及粘合劑、油漆溶劑、耐寒潤 滑劑和表面活性劑等的生產。目前絕大多數的化工二元醇是通過氫化裂解石油基底物或糧食基 葡萄糖得到的，面臨著化石原料的日益枯竭和糧食安全等重大戰略問題。利用豐富的、開再生 的農作物秸稈生產乙二醇和丙二醇等化工二元醇，是木質纖維素生物煉制的重要方向。本技術 的產業化實施將對傳統農業的可持續發展和產業更新換代具有重大的提升作用，并大幅減少因 秸稈焚燒帶來的霧霾等大氣污染因素。然而，高額生產成本嚴重阻礙了本技術的產業化進程。 秸稈化工醇的生產成本具體表現在過程的高能耗和高廢水排放上。 本項目的農作物秸稈原料生產乙二醇和丙二醇等化工二元醇成套技術采用華東理工大學研 發的干法生物煉制技術。該技術主要包括干法稀酸預處理、高固體含量酶促糖化和秸稈糖連續 加氫裂解等主要工序。其中，干法稀酸預處理技術使用新型的螺帶攪拌式預處理反應器，實現 了過程零廢水排放，新鮮水和蒸汽用量比典型的預處理技術降低80%以上；高固體含量酶促糖 化技術則通過自主研發的螺帶型反應器處理固含量達20%以上的秸稈底物酶解，可得到糖濃度 高于10%的秸稈糖化液；秸稈糖連續加氫裂解技術則實現了化工二元醇生產過程的連續化和催 化劑的循環利用。通過該成套技術可以得到不低于20%（w/w）濃度化工二元醇的裂解液，纖 維素轉化率達75%以上。本技術的實施將會大大降低纖維素化工醇的生產成本，為纖維素化工 醇的產業化奠定基礎
華東理工大學
2021-04-11