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【項(xiàng)目來(lái)源】1、江蘇省中藥藥效與安全評(píng)價(jià)重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室開(kāi)放課題:抗腫瘤活性物質(zhì)—番荔枝內(nèi)酯類(lèi)化合物的結(jié)構(gòu)-活性與結(jié)構(gòu)-毒性的相關(guān)性研究（P09018）2009.12-2012.12；2、江蘇省中醫(yī)藥局科技項(xiàng)目：抗腫瘤活性物質(zhì)—番荔枝內(nèi)酯類(lèi)化合物的構(gòu)-效關(guān)系研究（LZ09001），2009.10-2011.12；3、國(guó)家教育部博士點(diǎn)基金（博導(dǎo)類(lèi)）：四氫呋喃型系列番荔枝內(nèi)酯類(lèi)化合物的分離及其對(duì)腫瘤細(xì)胞線(xiàn)粒體復(fù)合酶I的ND2亞基基因表達(dá)的影響（20113237110009），2012-2014。 【類(lèi)    別】中藥5類(lèi)新藥。 【劑    型】滴丸。 【知識(shí)產(chǎn)權(quán)】已授權(quán)專(zhuān)利1項(xiàng)：專(zhuān)利名稱(chēng)“抗腫瘤活性精制番荔枝總內(nèi)酯及其制備方法”，授權(quán)公告號(hào) CN 101485700 B。 【功能主治】清熱解毒、消積殺蟲(chóng)。臨床主要用于惡瘡腫痛等；治療肝癌，尤其對(duì)多藥耐藥性肝癌療效較好。 【主要技術(shù)指標(biāo)】 在藥效物質(zhì)基礎(chǔ)、作用機(jī)制、結(jié)構(gòu)-藥效、結(jié)構(gòu)-毒性、藥效-毒性等方面有諸多創(chuàng)新。 1、本研究已從番荔枝種子中，分離鑒定了50多個(gè)化學(xué)成分，并對(duì)分離所得的12種番荔枝內(nèi)酯進(jìn)行了5種人實(shí)體腫瘤細(xì)胞毒性測(cè)定，同時(shí)考察了代表不同結(jié)構(gòu)類(lèi)型的番荔枝內(nèi)酯的抗腫瘤活性。 2、以紫杉醇為陽(yáng)性對(duì)照藥進(jìn)行了小鼠體內(nèi)抗腫瘤活性實(shí)驗(yàn)，實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示抗癌活性?xún)?yōu)于陽(yáng)性對(duì)照藥；實(shí)驗(yàn)結(jié)果還顯示部分四氫呋喃型番荔枝內(nèi)酯組相對(duì)于陰性組對(duì)小鼠的脾和胸腺免疫器官具有保護(hù)作用, 而對(duì)小鼠肝臟沒(méi)有明顯的保護(hù)作用或負(fù)面影響，但陽(yáng)性藥紫杉醇對(duì)小鼠的脾、胸腺和肝臟均有不同程度的負(fù)面影響。 3、以5-氟尿嘧啶（10mg/kg) 為陽(yáng)性對(duì)照，考察對(duì)肝癌（HepS）移植瘤小鼠的作用，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，抗腫瘤活性作用優(yōu)于陽(yáng)性組。 4、作用機(jī)理的探討，以鄰雙四氫呋喃型番荔枝內(nèi)酯S作為工具藥，發(fā)現(xiàn)在早期能通過(guò)抑制線(xiàn)粒體呼吸，釋放活性氧，而后耗竭細(xì)胞內(nèi)ATP，抑制細(xì)胞膜鈉鉀ATP酶活性后引起細(xì)胞膜的去極化，而這種膜電位的變化最后很明顯地增強(qiáng)了白血病細(xì)胞對(duì)死亡受體蛋白（CD95，TRAIL）的凋亡敏感性。 【推廣應(yīng)用前景】 肝癌是全球第６大常見(jiàn)癌癥，也是全球癌癥相關(guān)死亡的第３大主要因素，番荔枝內(nèi)酯治療用量小，作用機(jī)制獨(dú)特，對(duì)多藥耐藥的肝癌細(xì)胞也具有強(qiáng)大的抑制活性，不同于目前臨床上用的各類(lèi)抗肝癌藥物，而且天然資源較豐富，可認(rèn)為番荔枝內(nèi)酯有巨大的市場(chǎng)開(kāi)發(fā)前景。 【項(xiàng)目進(jìn)展情況】已完成臨床前主要研究工作，獲發(fā)明專(zhuān)利1項(xiàng)，申報(bào)2項(xiàng)。

需求名稱(chēng)：荔枝長(zhǎng)勢(shì)監(jiān)測(cè)大數(shù)據(jù)系統(tǒng)開(kāi)發(fā) 懸賞金額：30萬(wàn)元 發(fā)榜企業(yè)：廣州市荔鼎生態(tài)農(nóng)業(yè)開(kāi)發(fā)有限公司 需求領(lǐng)域：果樹(shù)、軟件開(kāi)發(fā)、農(nóng)業(yè)信息、物聯(lián)網(wǎng)技術(shù) 產(chǎn)業(yè)集群：現(xiàn)代農(nóng)業(yè)與食品產(chǎn)業(yè)集群 技術(shù)關(guān)鍵詞：荔枝長(zhǎng)勢(shì)監(jiān)測(cè)、大數(shù)據(jù)系統(tǒng)、物聯(lián)網(wǎng)、智慧農(nóng)業(yè)

一、項(xiàng)目分類(lèi) 重大科學(xué)前沿創(chuàng)新 二、成果簡(jiǎn)介 荔枝原產(chǎn)我國(guó)，廣東省栽培面積、產(chǎn)量均居世界第一，但長(zhǎng)期以來(lái)生產(chǎn)上存在“成花難、保果難、保鮮難”三大技術(shù)難題。該成果針對(duì)這些難題開(kāi)展了歷時(shí)20多年的系統(tǒng)深入研究和產(chǎn)業(yè)化應(yīng)用，取得了如下創(chuàng)新性： 一、理論上有六大創(chuàng)新，如提出了荔枝花芽分化階段轉(zhuǎn)變學(xué)說(shuō)，系統(tǒng)地闡明螺旋環(huán)剝和花穗修剪提高坐果的原理，揭示了果實(shí)品質(zhì)形成、發(fā)育與調(diào)控的生理和分子機(jī)制，發(fā)現(xiàn)花色素苷降解酶和采前炭疽病菌潛伏侵染是導(dǎo)致茘枝采后品質(zhì)劣變的重要原因等。 二、針對(duì)荔枝產(chǎn)業(yè)問(wèn)題，依托理論創(chuàng)新，在技術(shù)創(chuàng)新上研發(fā)和集成了以“促花、保果和保鮮”為核心的采前與采后技術(shù)相配套的五項(xiàng)關(guān)鍵技術(shù)，解決了長(zhǎng)期阻礙產(chǎn)業(yè)發(fā)展的“成花難、保果難、保鮮難”三大技術(shù)瓶頸。 三、將理論研究、技術(shù)研發(fā)、集成與示范推廣有機(jī)結(jié)合，創(chuàng)建了以“理論研究來(lái)源于生產(chǎn)，研究成果應(yīng)用于生產(chǎn)并進(jìn)一步促進(jìn)生產(chǎn)發(fā)展，采前采后技術(shù)全程應(yīng)用”為鮮明特點(diǎn)的產(chǎn)學(xué)研相結(jié)合的 “西麗模式”。 該成果在荔枝應(yīng)用基礎(chǔ)研究和共性關(guān)鍵技術(shù)研發(fā)方面取得了一批開(kāi)創(chuàng)性成果，為我國(guó)荔枝產(chǎn)業(yè)發(fā)展提供重要技術(shù)支撐，引領(lǐng)荔枝產(chǎn)業(yè)的發(fā)展方向，并為我國(guó)果業(yè)發(fā)展的產(chǎn)學(xué)研結(jié)合模式作了有益的探索，整體上達(dá)到國(guó)際同類(lèi)研究領(lǐng)先水平。

【發(fā) 明 人】唐于平；劉欣；段金廒；劉睿；郭建明；丁少雄；林祥志；林汝榕 【摘要】 本發(fā)明公開(kāi)了荔枝螺在制備解熱抗炎藥物中的應(yīng)用。本發(fā)明通過(guò)大量實(shí)驗(yàn)篩選荔枝螺的藥理活性，實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，荔枝螺軟體提取物或荔枝螺殼粉對(duì)二甲苯致小鼠耳廓腫脹、角叉菜膠致小鼠足跖腫脹的急性炎癥模型具有較強(qiáng)的抑制作用，表現(xiàn)出很好的解熱、抗炎活性，并且還具有抗氧化能力，增強(qiáng)SOD活力，清除氧自由基，減少丙二醛的釋放作用。為充分利用廣闊的海洋資源，開(kāi)發(fā)新的安全有效的海洋藥物具有重要的意義。

【發(fā) 明 人】李祥；楊海軍；陳建偉【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及一種植物提取物，具體是涉及一種精制番荔枝總內(nèi)酯和其制備方法及其在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。【摘要】本發(fā)明涉及一種抗癌精制番荔枝總內(nèi)酯及其制備的方法，采用番荔枝根、葉、樹(shù)皮或種子為原材料，經(jīng)石油醚、氯仿、乙酸乙酯或它們混合溶液滲漉提取，或者用超臨界二氧化碳萃取后，用溶劑法，即用石油醚加熱溶解去雜得到番荔枝總內(nèi)酯，再用硅膠柱層析，石油醚- 乙酸乙酯或氯仿-甲醇梯度洗脫，分離精制得到由史可莫辛和番荔枝塔亭戊為主要組成的番荔枝總內(nèi)酯。由本發(fā)明所用原材料的來(lái)源豐富，價(jià)格低廉，易得，得到的精制番荔枝總內(nèi)酯含量高，成分清楚，質(zhì)量可控，其制備方法工藝簡(jiǎn)單，消耗低，得率高，能實(shí)現(xiàn)工業(yè)化大生產(chǎn)。

【發(fā) 明 人】李祥；陳勇；陳建偉；王玉；苗筠杰；邱海龍；袁斐【摘要】本發(fā)明公開(kāi)了一種具有抗腫瘤活性的番荔枝脂肪酸有效部位及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位，本發(fā)明以番荔枝種子為原料，采用有機(jī)溶劑提取，柱層析法分離及有機(jī)溶劑萃取分離等方法，并且結(jié)合藥理實(shí)驗(yàn)篩選，優(yōu)化制備得到具有很好抗腫瘤活性的番荔枝脂肪酸及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位。本發(fā)明變廢為寶，以現(xiàn)有資源開(kāi)發(fā)出番荔枝種子中脂肪酸有效部位或脂肪酸甲酯有效部位的抗腫瘤新用途，為番荔枝種子中的脂肪油提供了新的臨床用途，且番荔枝資源廣泛，可形成產(chǎn)業(yè)化，具有重要的社會(huì)效益和經(jīng)濟(jì)效應(yīng)。