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新型抗血管性癡呆候選化合物LW91成藥性
血管性癡呆（VaD）是一類由腦血管疾病和缺血性或出血性腦損傷引起認知障礙的神經退行性疾病。 VaD 發生率約為 20％，已成為僅次于阿爾茨海默癥（AD）的第二大常見癡呆類型，全球尚無理想治療藥 物上市。當前我國患病人群達 750 萬。。 75
中山大學
2021-04-10
海洋來源化合物YXY211抗三陰性乳腺癌臨床前研究
乳腺癌是女性健康的“頭號殺手”。最新調查數據顯示，平均每3分鐘世界上就有一位婦女被診斷為乳腺癌，我國女性乳腺癌的發病率和死亡率也是逐年上升，目前已位居女性惡性腫瘤發病率之首。其中，雌激素受體（ER）、孕激素受體（PR）和原癌基因Her-2均為陰性的三陰性乳腺癌（TNBC），是一種高危型乳腺癌，具有獨特的臨床病理和分子特征，轉移性強、患者預后較差，其對內分泌治療不敏感，尚無有效治療藥物。課題組新發現孤兒核受體Nur77在三陰性乳腺癌中具有重要的作用，是一個治療三陰性乳腺癌藥物開發的靶點。項目組篩選以核
廈門大學
2021-01-12
手性螺環吲哚-吡喃嘧啶堿類化合物及其制備和應用
在發展和開發藥物方面，具有相關生物活性結構的手性分子的合成，一直以來都扮有很重要的角色，從而導致的藥物革新無論對提高相關疾病的治療，還是對人類健康維護方面都是十分重要的。在有機合成領域，盡管以藥物為導向的手性合成是非常具有市場應用潛力的，但是手性合成方法的發展及其作為新型藥物的應用還是非常有限。癌癥是當今世界危害人類健康最嚴重的疾病之一，全世界每年約有 700 萬人死于癌癥及其并發癥。其病理特征為發病細胞的生長和分裂速度明顯高于正常細胞，但不具備正常細胞的生理功能和分化能力。癌細胞除了生長失控外，還
蘭州大學
2021-04-14
一種修飾內嗎啡肽-1 化合物及其在鎮痛方面的應用
疼痛是一種與實際上或潛在的組織損傷相關聯的，或基于這種損傷的，可敘述的不愉快的感覺和情緒經驗。然而，疼痛特別是長期疼痛給患者帶來痛苦和不安，劇痛還可以引起失眠或其他生物功能紊亂，影響患者的生活質量。阿片類鎮痛藥是最古老的鎮痛藥，也是迄今為止最有效的鎮痛藥物，因其止痛作用強，在緩解重度疼痛具有無可取代的地位。但是，由于其諸如呼吸抑制、心搏過緩、耐受、成癮等方面的副作用，對病人產生了很大的危害，很大程度上限制了其在鎮痛方面的應用。從而，另辟蹊徑，發現新型的低副作用的阿片類鎮痛藥物是目前科學研究的熱點。&
蘭州大學
2021-04-14
一種基于微滴預混和轉印的氣敏膜的并行合成裝置及合成方法
本發明屬于氣敏膜合成技術領域，更具體地，涉及一種基于微 滴預混和轉印的氣敏膜的并行合成裝置及合成方法，該氣敏膜并行合 成裝置包括限位載物臺、控制模塊、三維滑臺、微滴預混模塊和微滴 轉印模塊，微滴預混模塊采用陣列蠕動泵和陣列微滴針頭相結合來實 現氣敏原材料預混，微滴轉印模塊采用氣密自動微量進樣器、圖像定 位攝像頭和預制定位膜的基片共同協調實現轉印過程中的定量微滴和 氣敏膜的精準定位定形。本發明還公開了氣敏膜的制備方法。
華中科技大學
2021-04-14
一種具有抗菌活性的3-硝基－2H－色烯類化合物及制備方法和用途
本技術成果公開了一種3-硝基-2H-色烯類化合物及其制備方法和用途。
中山大學
2021-04-10
高性能白光LED用氮化物基熒光粉的燃燒合成制備
本方法采用低成本的氮化燃燒合成工藝制備了可被藍光或紫外光芯片激發的高性能Eu 2+ 摻雜AlN基藍色熒光粉，以及Eu 2+ 摻雜的Sr 2 Si 5 N8和Ca 2 Si 5 N 8 紅色熒光粉。該方法無需高溫長時間加熱，工藝簡單、成本低、效率高、重復性好、對環境沒有污染，適于工業化生產。
西安交通大學
2021-04-11
工程釀酒酵母高效合成人參皂苷Ro
本發明達到的技術效果為工程化釀酒酵母菌可實現無需添加異源前體物或底物僅通過培養微生物即可從頭合成高效人參皂苷Ro、竹節參皂苷Ⅳa、姜狀三七苷R1等三種齊墩果烷型稀有人參皂苷以及金盞花苷E。
一、項目分類
關鍵核心技術突破
二、技術分析
人參皂苷Ro 是人參的主要活性成分之一，具有多種藥理、生理活性,在人參中含量較低（約0.4%），無法滿足日益增長的市場需求，而利用微生物從頭合成人參皂苷Ro則可以有效解決該問題，顛覆傳統的獲取方式，然而合成途徑未知，目前尚未有利用微生物從頭合成的報道。
本發明技術方案：1.通過生物信息學分析，對現有數據庫中的多種植物基因組、轉錄組數據進行分析和比對，初步篩選候選基因，再結合前期經驗和實驗基礎通過進化樹分析、同源建模、分子對接、保守序列分析等手段，確定最終的候選基因；2.通過酶工程等手段，對候選基因進行重組表達、體外酶活驗證、底物譜驗證等，挑選最合適的酶；3.通過合成生物學、代謝工程、分子生物學相關技術手段，對相關酶進行質粒構建、底盤宿主代謝網絡調控、異源途徑整合，最終成功構建人參皂苷Ro微生物細胞工廠。
本發明解決了人參皂苷Ro天然代謝途徑未知、異源途徑與底盤宿主適配性、已報道相關酶活性低等關鍵技術問題。本發明達到的技術效果為工程化釀酒酵母菌可實現無需添加異源前體物或底物僅通過培養微生物即可從頭合成高效人參皂苷Ro、竹節參皂苷Ⅳa、姜狀三七苷R1等三種齊墩果烷型稀有人參皂苷以及金盞花苷E。
本發明創新點包括：1.通過基因挖掘手段獲得的關鍵酶性能遠遠優于已報道的酶；2.通過基因挖掘手段獲得的多個關鍵酶，實現了人參皂苷Ro的合成途徑構建；3.首次實現了利用微生物從頭合成人參皂苷Ro、竹節參皂苷Ⅳa、姜狀三七苷R1等三種齊墩果烷型稀有人參皂苷以及金盞花苷E。
齊墩果烷型稀有人參皂苷，由于其豐富且具備一定特殊性的藥理、生理活性，可作為現有人參皂苷市場的強力補充，應用前景廣闊。而其天然含量極低，利用微生物對其進行從頭合成可大大降低生產成本與產物分離純化難度，減少有機試劑用量，不依賴植物種植，周期更短，符合國家綠了環保、可持續發展的硬性要求，微生物綠色制造是當前的政策導向也是發展的必然趨勢。
北京理工大學
2022-08-17
苯駢α-吡喃酮類化合物作為抗γ型人類皰疹病毒藥物的應用
本技術成果是以人類II型拓撲異構酶的ATP結合位點為藥物設計靶點，通過計算機輔助藥物篩選獲得 一系列可能具有人類II型拓撲異構酶抑制活性的化合物。在細胞水平對篩選獲得的化合物進行抗KSHV裂解 復制抑制實驗，發現其中一類新型苯駢α-吡喃酮類化合物可以有效抑制KSHV的裂解復制，且只有很低的 細胞毒性。此后在同屬人類γ皰疹病毒的EBV病毒上對此類化合物進行細胞實驗，證實此類化合物對EBV 裂解復制同樣具有抑制作用，并保持較低毒性。通過拓撲酶功能抑制實驗證實其中部分化合物明確具有人 類拓撲異構酶II抑制劑活性。 此類苯駢α-吡喃酮類化合物可用于治療或預防K SHV感染引起的相關疾病，如經典型卡波西氏肉 瘤（C l a s s i c-K S）、艾滋病相關型卡波西氏肉瘤（A ID S-K S）、器官移植相關型卡波西氏肉瘤（ p o s t- transplant KS）、原發性滲出性淋巴瘤、卡斯特萊曼病等，同時亦有望用于治療或預防EBV感染引起的傳 染性單核細胞增多癥、非洲兒童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。
中山大學
2021-04-10
一種綠色催化合成螺羥吲哚衍生物的方法
（專利號：ZL 201410114721.5） 簡介：本發明提供一種綠色催化合成螺羥吲哚衍生物的方法，屬于有機合成技術領域。該合成反應中靛紅、丙二腈和β-二酮的摩爾比為1：1：1，堿性離子液體催化劑的摩爾量是所用靛紅的2～5%，反應溶劑水的用量(ml)是靛紅摩爾量(mmol)的2～5倍，反應溫度為80～100℃，反應時間為8～35min。反應結束后冷卻至室溫，抽濾，所得濾渣用90%乙醇水溶液(質量比)進行重結晶、干燥后得到純螺羥吲哚衍生物
安徽工業大學
2021-01-12