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頭孢類抗生素藥物頭孢卡品酯 與其噻唑酸側(cè)鏈的合成
頭孢卡品酯是由日本鹽野義公司開發(fā)的新型頭孢菌素類抗生素，于1997年以Flomox的商品 名首次上市。這一頭孢抗生素品種對(duì)頭孢烯羧酸母核的7-位、3-位和4-位進(jìn)行了化學(xué)修飾，使 其成為它一個(gè)口服吸收性能好，對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌及陰性菌有廣泛抗菌活性的頭孢類抗生素品 種。日本14、15、16版藥局方收錄頭孢卡品酯一水合物鹽酸鹽作為商品活性物。由于頭孢卡品 酯的專利到期，國(guó)內(nèi)多家企業(yè)在開發(fā)仿制。 頭孢卡品酯由于涉及頭孢烯羧酸母核三個(gè)結(jié)構(gòu)部位的化學(xué)修飾，以及它的噻唑酸側(cè)鏈的合 成，因此具有較高的難度。華東理工大學(xué)經(jīng)數(shù)年潛心研究，打通頭孢卡品酯合成工藝，并且開 發(fā)了立體選擇性合成噻唑酸側(cè)鏈的新工藝，形成具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的頭孢卡品酯合成工藝，工 藝簡(jiǎn)便、收率高。 所開發(fā)的頭孢卡品酯與噻唑酸側(cè)鏈合成路線的優(yōu)點(diǎn)在于： 1. 工藝路線設(shè)計(jì)合理，反應(yīng)步驟簡(jiǎn)潔，避免使用無(wú)機(jī)堿，提高了關(guān)鍵中間體頭孢卡品酸二 異丙胺鹽的收率和質(zhì)量。 2. 在合成路線中，使用一鍋煮工藝，操作簡(jiǎn)便，易于規(guī)模化生產(chǎn)。 3. 采用高效、高立體選擇性技術(shù)合成噻唑酸側(cè)鏈，可以合成單一完全順式的側(cè)鏈產(chǎn)物。 4. 在全部的合成步驟中，避免了敏感昂貴試劑的使用，均使用結(jié)晶的方法分離中間體與終 產(chǎn)物，消除了分離的難點(diǎn)。
華東理工大學(xué)
2021-04-11
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一種新型透明質(zhì)酸和硫酸軟骨素超級(jí)裂解酶
本項(xiàng)目涉及一種新型的超級(jí)糖胺聚糖裂解酶 HCLase. 通過對(duì)提取的外周血基因組 DNA 與目的基因 GSTM3 啟動(dòng)子的甲基化特異 性引物對(duì)和探針、內(nèi)參基因 ALU-C4 的特異性引物對(duì)和 Taqman 熒光探針序列， 對(duì)處理過的 DNA 進(jìn)行實(shí)時(shí)定量聚合酶鏈?zhǔn)剑≒CR）反應(yīng),用甲基化特異性 PCR 205 的方法檢測(cè)目的基因 GSTM3 和內(nèi)參基因 ALU-C4 的閾值循環(huán)值，并計(jì)算出基 因 GSTM3 甲基化定量值。有助于評(píng)估病情、判斷預(yù)后及指導(dǎo)治療。
山東大學(xué)
2021-04-13
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一種3-苯甲酰基香豆素類化合物的合成方法
本發(fā)明提供了一種3?苯甲酰基香豆素類化合物的合成方法，屬于有機(jī)合成領(lǐng)域，能夠直接利用香豆素類化合物與醛類化合物為原料合成3?苯甲酰基香豆素類化合物，該方法簡(jiǎn)單，合成產(chǎn)物產(chǎn)率高，且無(wú)金屬參與，環(huán)境友好。該合成方法包括如下步驟：向反應(yīng)瓶中分別加入香豆素類化合物、醛類化合物和二叔丁基過氧化物，并在100?200℃的溫度下反應(yīng)10?24小時(shí)；待反應(yīng)結(jié)束后，利用有機(jī)溶劑進(jìn)行萃取，合并有機(jī)相；待對(duì)所述有機(jī)相干燥后，進(jìn)行色譜分離，得到3?苯甲酰基香豆素類化合物。本發(fā)明可用于3?苯甲酰基香豆素類化合物的合成制備中。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
一類含氟酰胺基香豆素化合物及其制備與除草用途
本發(fā)明涉及11種含氟酰胺基香豆素化合物及其制備方法，以及在除草方面的應(yīng)用。11種化合物可通過4?三氟甲基?7?甲氧基?6?（N?間氟芐基）?氨基香豆素與不同酰氯縮合制備，這些化合物可作為除草劑防治單子葉雜草馬唐、稗草及雙子葉雜草灰藜、薺菜等。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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一種從小腸浸出液中提取肝素和硫酸皮膚素的方法
本發(fā)明提供了一種從豬小腸浸出液中獲得高純度肝素和高純度硫酸皮膚素的方法，本發(fā)明以豬小腸粘膜浸出液為原料，通過離子交換層析、透析、旋蒸、有機(jī)溶劑沉淀生產(chǎn)高純度的肝素鈉以及高純度的硫酸皮膚素。通過離子交換層析的分步洗脫得到兩步洗脫液，以透析法除鹽，經(jīng)旋蒸濃縮得濃縮液，再進(jìn)行一步醇沉即得到高純度肝素與硫酸皮膚素。在離子交換樹脂的洗脫中使用了梯度的氯化鈉溶液洗脫，從而使肝素和硫酸皮膚素能在不同的洗脫液濃度下分離下來(lái)，達(dá)到了肝素與硫酸皮膚素的分離，并且分別提高了肝素和硫酸皮膚素的純度，且效價(jià)也有了提高，分子量
華中科技大學(xué)
2021-04-14
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一種纖維素/聚苯胺納米多孔復(fù)合微球及其制備方法與用途
本發(fā)明公開一種纖維素/聚苯胺復(fù)合微球，其是以纖維素溶液為分散相，通過乳液法制備再生纖維素 微球，再利用植酸能分別與纖維素和聚苯胺成氫鍵的橋梁作用，在再生纖維素微球上原位聚合聚苯胺， 得到纖維素/聚苯胺復(fù)合微球。用它們筑構(gòu)電極材料時(shí)明顯提高其充放電速率和穩(wěn)定性。因而這種復(fù)合微 球在電化學(xué)器件方面具有潛在應(yīng)用前景。
武漢大學(xué)
2021-04-14
一種可生物降解的纖維素共混材料及其制備方法
本發(fā)明公開了一種可生物降解的纖維素共混材料及其制備方法， 共混材料包括纖維素、離子液體和可生物降解聚合物，聚合物含量為 10～90wt％，離子液體含量為 2～63wt％，余量為纖維素；離子液體 作為增塑劑，破壞纖維素分子間氫鍵和增加自由體積，在熱機(jī)械作用 下賦予纖維素分子鏈充分的運(yùn)動(dòng)能力。方法是將離子液體與纖維素充 分混合后進(jìn)行混煉，得到離子液體-纖維素基料，再將其與聚合物進(jìn)行 熔融共混。本發(fā)明不僅具有可反復(fù)成型加工
華中科技大學(xué)
2021-04-14
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一種海洋黑曲霉生產(chǎn)耐鹽纖維素酶的液體發(fā)酵方法
本發(fā)明公開了一種海洋黑曲霉生產(chǎn)耐鹽纖維素酶的液體發(fā)酵方法。包括如下步驟:1)從東海近海10～20m深處的泥土里篩選得到一株海洋黑曲霉;2)海洋黑曲霉接種于PDA培養(yǎng)基上,32～40℃下培養(yǎng)60～90小時(shí),得到斜面孢子,斜面孢子保藏于4℃;3)斜面孢子接種于PDA-1培養(yǎng)基,在32～40℃下培養(yǎng)60～90h,得到活化的孢子;4)活化的孢子接種于茄子瓶斜面,42℃培養(yǎng)74小時(shí),得到擴(kuò)培的茄子瓶斜面孢子;5)擴(kuò)培得到的茄子瓶斜面孢子用滅菌人工海水稀釋到108個(gè)孢子/ml,接種于液體發(fā)酵產(chǎn)酶培養(yǎng)基,發(fā)酵5～10天,得到纖維素酶。本發(fā)明具有產(chǎn)酶活高、酶穩(wěn)定、耐鹽性好等優(yōu)點(diǎn),生產(chǎn)的纖維素酶可以在較高鹽含量的條件下降解纖維素,為該水解物的后續(xù)應(yīng)用打下基礎(chǔ)。
浙江大學(xué)
2021-04-13
一類噁唑并香豆素衍生物在農(nóng)藥方面的應(yīng)用
本發(fā)明（名稱為：一類噁唑并香豆素衍生物在農(nóng)藥方面的應(yīng)用）涉及一類噁唑并香豆素衍生物及其制備方法，以及在抑菌、除草方面的用途。這類噁唑并香豆素衍生物均可通過4?甲基?6?氨基?7?羥基香豆素與不同羧酸縮合制備，這些化合物可作為殺菌劑防治番茄灰霉病菌、柑橘炭疽病菌、白菜黑斑病菌、小麥全蝕病菌、棉花枯萎病菌，也可作為除草劑防治雜草馬唐、灰藜。
青島農(nóng)業(yè)大學(xué)
2021-04-13
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一種迭代空間模糊聚類的大腦磁共振圖像超體素生成方法
本發(fā)明公開了一種迭代空間模糊聚類的大腦磁共振圖像超體素生成方法，包括以下步驟：首先，由于人類大腦具有相同的拓?fù)浣Y(jié)構(gòu)，從基于群體的大腦MRI模板獲得一組種子模板；其次，為了排除部分容積效應(yīng)的影響，提出了一種迭代空間模糊聚類算法，將體素分配給每個(gè)種子生成超體素。本發(fā)明能較好地應(yīng)用于大腦磁共振圖像，生成有效的大腦磁共振圖像超體素。
東南大學(xué)
2021-04-11