抗肺動(dòng)脈高血壓藥物安貝生坦的合成
安貝生坦 (ambrisentan) 是由美國(guó)Gilead Science公司開(kāi)發(fā)的一種內(nèi)皮素受體拮抗劑,該藥物 以S-活性構(gòu)型于2007年6月獲得美國(guó)FDA批準(zhǔn)上市,商品名為L(zhǎng)etairis,口服用于治療肺動(dòng)脈高血 壓。它是繼波生坦和西他生坦之后第三個(gè)上市的內(nèi)皮素受體拮抗劑,具有治療效果好、安全性 高、藥物相互作用少、給藥方式簡(jiǎn)便等優(yōu)點(diǎn),已經(jīng)成為該類藥的重點(diǎn)產(chǎn)品。 華東理工大學(xué)近年來(lái)成功開(kāi)發(fā)了安貝生坦合成工藝,做到工藝簡(jiǎn)便、收率高。所開(kāi)發(fā)的安貝生坦合成路線,所有原材料都立足于國(guó)內(nèi),反應(yīng)步驟簡(jiǎn)潔,操作簡(jiǎn)便,無(wú)昂 貴的輔助試劑,易于規(guī)模化生產(chǎn)。
華東理工大學(xué)
2021-04-11