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內(nèi)嗎啡肽-1 類似物及其合成和在制備鎮(zhèn)痛藥物中的應(yīng)用
現(xiàn)代醫(yī)學(xué)所謂的疼痛，是一種復(fù)雜的生理心理活動，是臨床上最常見的癥狀之一。它包括傷害性刺激作用于機(jī)體所引起的痛感覺，以及機(jī)體對傷害性刺激的痛反應(yīng)。長期疼痛給患者帶來痛苦和不安，劇痛還可以引起失眠或其他生物功能紊亂，影響患者的生活質(zhì)量。因此，疼痛藥物的研發(fā)一直是全球性的熱點(diǎn)和難點(diǎn)。阿片類藥物因其止痛作用強(qiáng)，在緩解重度疼痛具有無可取代的地位。然而它們在起到鎮(zhèn)痛作用的同時(shí)往往伴隨很多副作用，很大程度上限制了其在鎮(zhèn)痛方面的應(yīng)用。臨床上鎮(zhèn)痛最常應(yīng)用的是阿片藥物，除了眾所周知的副作用外，不同的阿片藥物治療還可產(chǎn)生
蘭州大學(xué)
2021-04-14
基于阿片肽 Biphalin 和神經(jīng)肽 FF 的嵌合肽及其合成和應(yīng)用
疼痛是人類所經(jīng)受的最常見的病癥之一，每個(gè)人的一生都會經(jīng)歷疼痛的困擾。據(jù)統(tǒng)計(jì)全球大約有 1/3 的人忍受著持續(xù)或周期性疼痛的折磨，美國在疼痛相關(guān)社會問題的花費(fèi)約為 1 千億美元/年。在臨床上，嗎啡類的阿片藥物已被人們廣泛的應(yīng)用于治療和緩解各種疼痛，但由于阿片類的鎮(zhèn)痛藥物能引起嚴(yán)重的耐受、成癮、便秘和呼吸抑制等不良反應(yīng)，從而大大限制了其臨床應(yīng)用范圍。已有的研究結(jié)果表明，機(jī)體內(nèi)的阿片肽同樣也能通過激活阿片受體而介導(dǎo)鎮(zhèn)痛作用。為了獲得選擇性高、高效、分子較為穩(wěn)定的阿片類配體分子，在腦啡肽等阿片肽的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)上
蘭州大學(xué)
2021-04-14
基于內(nèi)嗎啡肽 2 和神經(jīng)肽 FF 的嵌合肽及其合成和應(yīng)用
在臨床上，嗎啡類的阿片藥物已被人們廣泛的應(yīng)用于治療和緩解各種疼痛，但是由于阿片類的鎮(zhèn)痛藥能引起嚴(yán)重的不良反應(yīng)和阿片依賴作用，而大大限制其在臨床治療中的應(yīng)用。已有的研究表明哺乳動物中樞和外周都廣泛存在著阿片受體。1997 年，發(fā)現(xiàn)內(nèi)嗎啡肽（endomorphins，EMs），即內(nèi)嗎啡肽 1（EM-1，Tyr-Pro- Trp-Phe-NH2）和 2（EM-2，Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2）為 μ 阿片受體（MOR）內(nèi)源性的高效選擇性的激動劑，它們對 μ 阿片受體的 Ki 分別為 360 pM
蘭州大學(xué)
2021-04-14
不對稱催化的高光學(xué)活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性藥物合成前體，比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-鄰甲苯海明，(S)-卡比沙明、(R,R)-氯馬斯汀等手性藥物就 是由光學(xué)活性二芳基甲醇合成得到，尚有一些具有明顯抗腫瘤前景的 化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技術(shù)使用容易合成且價(jià)格低 廉的格氏試劑在不對稱催化的條件下與芳香醛加成，使用四異丙醇鈦 和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚為添加劑，使用 10 mol% 光學(xué)活性 H8-BINOL 為手性配體，產(chǎn)物產(chǎn)
蘭州大學(xué)
2021-04-14
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西湖大學(xué)劉志常團(tuán)隊(duì)提出合成三葉結(jié)新策略｜Nature Synthesis報(bào)道
劉志常經(jīng)常調(diào)侃自己是一個(gè)在分子層面“糾結(jié)”的人。在西湖大學(xué)，他帶領(lǐng)著一個(gè)“異想天開”給分子打結(jié)的實(shí)驗(yàn)室。被打了結(jié)的分子，除了空間結(jié)構(gòu)的變化，還會如同彎弓一樣呈現(xiàn)出張力，科學(xué)家得以借此調(diào)控分子的性質(zhì)，并探索新應(yīng)用可能。
西湖大學(xué)
2022-10-21
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催化合成甲基乙烯基二氯硅烷 以制備乙烯基環(huán)體
技術(shù)原理 ：利用乙炔和二氯氫硅合成甲基乙烯基二氯硅烷單體，再將 單體水解、中和、裂解制得乙烯基環(huán)體。后者是生產(chǎn)乙烯基硅橡膠、硅油 和硅樹脂的重要原料。 技術(shù)特點(diǎn) ：解決了硅氫加成反應(yīng)中催化劑的穩(wěn)定性及抑制二次加成反 應(yīng)發(fā)生，提高催化劑的選擇性（達(dá) 96%以上），使該項(xiàng)目首次成功地實(shí)現(xiàn) 了產(chǎn)業(yè)化。 投資規(guī)模 ：實(shí)現(xiàn) 100 噸/年乙烯基環(huán)體，需要有 500M2 以上的生產(chǎn)廠 房
南昌大學(xué)
2021-04-14
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一種季銨化殼聚糖衍生物的均相合成方法
本發(fā)明公開了一種季銨化殼聚糖衍生物的均相合成方法，首先殼聚糖粉末分散于 7wt?%?KOH?/ ?8?wt?%?LiOH?/?8?wt?%尿素水溶液中，然后迅速冷凍至溶液完全結(jié)冰，再在室溫下攪拌 解凍，得到殼聚糖溶液;向殼聚糖溶液中逐滴加入 3-氯-2-羥丙基三甲基氯化銨水溶液，于 0?oC?~?50?oC 機(jī)械攪拌反應(yīng)，得到季銨化殼聚糖衍生物。所用的殼聚糖溶劑無毒、無污染、價(jià)格低廉;整個(gè)合成方法 操作簡便、反應(yīng)條件溫和、速度快且不需要加入有機(jī)溶劑作稀釋劑。所
武漢大學(xué)
2021-04-14
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一種受阻酚/受阻胺分子內(nèi)復(fù)合型抗氧劑的合成方法
本發(fā)明提供了一種受阻酚/受阻胺分子內(nèi)復(fù)合型抗氧劑的合成方法，包括以下步驟：將化合物I溶解在溶劑A中，加入二氯亞砜，進(jìn)行取代反應(yīng)，反應(yīng)結(jié)束后，減壓蒸餾除去溶劑A和未反應(yīng)的二氯亞砜，得到化合物II；使用溶劑B分別溶解化合物II、化合物III，混合，進(jìn)行酰胺化反應(yīng)，然后加入縛酸劑，繼續(xù)反應(yīng)，待反應(yīng)結(jié)束后過濾，洗滌，真空干燥，得到受阻酚/受阻胺分子內(nèi)復(fù)合型抗氧劑。本發(fā)明反應(yīng)原料易得，方法簡便，收率高，產(chǎn)物分子內(nèi)含有受阻酚抗氧化基團(tuán)和受阻胺光穩(wěn)定劑官能團(tuán)，提高了聚合物的抗氧化性。
浙江大學(xué)
2021-04-13
人才需求:化學(xué)工藝、化學(xué)合成、高分子等相關(guān)專業(yè)、領(lǐng)域人才
化學(xué)工藝、化學(xué)合成、高分子等相關(guān)專業(yè)、領(lǐng)域人才
山東世紀(jì)陽光科技有限公司
2021-09-08
不對稱催化的高光學(xué)活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性藥物合成前體，比如(R)-新苯海拉明、(R)-鄰甲苯海明，(S)-卡比沙明、(R,R)-氯馬斯汀等手性藥物就是由光學(xué)活性二芳基甲醇合成得到，尚有一些具有明顯抗腫瘤前景的化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。
本技術(shù)使用容易合成且價(jià)格低廉的格氏試劑在不對稱催化的條件下與芳香醛加成，使用四異丙醇鈦和N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚為添加劑，使用10mol%光學(xué)活性H8-BINOL為手性配體，產(chǎn)物產(chǎn)率為90~97%，光學(xué)活性在90~>99%，放大到實(shí)驗(yàn)室規(guī)模，產(chǎn)率和ee值均無變化。其特點(diǎn)是：產(chǎn)率和光學(xué)活性都非常高，反應(yīng)中使用的材料均價(jià)廉、易得，操作簡便，反應(yīng)條件溫和，反應(yīng)快（3小時(shí)），容易實(shí)現(xiàn)規(guī)模化生產(chǎn)，具有良好的工業(yè)化前景。
蘭州大學(xué)
2021-01-12