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青蒿素是目前為止最熱門的抗瘧疾特效藥，由于它速效和低毒的用藥特點(diǎn)，現(xiàn)已作為世界衛(wèi)生組織推薦的藥品。青蒿素從植物的花蕾和葉子中分離提取，但近來因?yàn)榍噍锼氐拇笏撂崛。鷳B(tài)平衡遭到破壞，資源枯竭，所以不宜長久提取；此外，由于患者大多為貧苦地區(qū)的人民，購買力低下，承受不起青蒿素高昂的價(jià)格。對(duì)此，科學(xué)家們開始研究新的藥物，希望能降低治療的成本，也可以減少青蒿素的用量，保護(hù)生態(tài)環(huán)境。 在研發(fā)新藥物的過程中，研究工作者發(fā)現(xiàn)一類含 trioxolane 單元的分子藥物對(duì)于瘧疾的抗擊有著很好的效果。通過對(duì)藥物進(jìn)行改造研究，研究人員得到了藥物性能優(yōu)異的類似物 OZ439。通過口服，OZ439能完全消滅人體當(dāng)中的寄生蟲，現(xiàn)如今 OZ439 的合成已在瑞士進(jìn)行了中試生產(chǎn)。 本項(xiàng)目是通過廉價(jià)的反應(yīng)材料，經(jīng)過催化轉(zhuǎn)化制備合成 OZ439的所需重要中間體 HPCH。目前實(shí)驗(yàn)室已完成了催化劑的篩選和合成工作，所制備的催化劑在溫和的反應(yīng)條件下可以獲得較高收率的 HPCH，其生產(chǎn)成本低于國外藥企的要求。 開發(fā)計(jì)劃：催化劑的放大制備及反應(yīng)工藝的放大研究及優(yōu)化，催化劑的循環(huán)利用和產(chǎn)品的分離及純化。本項(xiàng)目初期一直與國外藥企進(jìn)行溝通合作，工藝優(yōu)化后即可進(jìn)入產(chǎn)業(yè)化階段。 所需條件支持：希望能獲得 100 萬經(jīng)費(fèi)支持與 100m2 實(shí)驗(yàn)室支持，用于購置反應(yīng)評(píng)價(jià)及催化劑放大制備設(shè)備。 

核苷是 DNA 或 RNA 的組成部分，熒光識(shí)別在核酸的研究中被廣泛應(yīng)用于熒光光譜法檢測(cè)，其作為熒光探針的特性取決于可靠性和靈敏度。研究開發(fā)制備毒性低、量子產(chǎn)率高及靈敏度高的核苷類作為熒光探針的良好骨架，經(jīng)過結(jié)構(gòu)修飾的熒光核苷類似物不僅具備良好的發(fā)射性，還對(duì)周圍微環(huán)境變化非常敏感。其結(jié)構(gòu)與天然核苷極為相似，具有很好的生物兼容性，插入核酸序列后可代替天然核苷發(fā)揮正常的生物功能。

儀器概述 　本儀器是根據(jù)《石油和石油產(chǎn)品試驗(yàn)方法國家標(biāo)準(zhǔn)匯編》中的GB/T 7305標(biāo)準(zhǔn)設(shè)計(jì)制造的。適用于測(cè)定40℃時(shí)運(yùn)動(dòng)粘度為28.8～90mm2/S的油品。試驗(yàn)溫度為54±1℃。也可用于測(cè)定40℃時(shí)運(yùn)動(dòng)粘度大于90mm2/S的油品，試驗(yàn)溫度為82±1℃。 技術(shù)參數(shù) 1、控溫范圍：室溫～100℃ 2、控溫點(diǎn)：54℃、82℃ 3、控溫精度：±1℃ 4、加熱器功率：600W 5、輸入電源：AC 200V±10V 50Hz 6、試驗(yàn)孔數(shù)：雙孔 7、浴缸攪拌電機(jī)：YR70,1500r/min，25W 8、攪拌葉片電機(jī)：同上 9、數(shù)顯溫控儀：XMT152C-9，測(cè)量范圍0～100 性能特點(diǎn) 1、浴缸用耐熱優(yōu)質(zhì)硼硅酸鹽玻璃制造，透明度好，便于檢測(cè)觀察。 2、本儀器設(shè)置兩個(gè)試樣量筒孔，利用率高。 3、葉片攪拌軸與電機(jī)軸連結(jié)采用自動(dòng)定心夾緊裝置，比偏心，轉(zhuǎn)動(dòng)平穩(wěn)可靠。 4、攪拌軸與電機(jī)安裝在滑座上，可沿立柱上下滑動(dòng)，選用旋轉(zhuǎn)定位法，手鈕緊固，調(diào)整靈活，對(duì)心方便。 5、本儀器用數(shù)顯溫控儀自動(dòng)控制溫度，顯示直觀，可靠性好。 6、定時(shí)、攪拌共用一個(gè)開關(guān)，簡(jiǎn)化操作，同時(shí)也避免操作者有時(shí)疏忽，漏按計(jì)時(shí)開關(guān)的情況。定時(shí)器調(diào)好后，到5min時(shí)，蜂鳴器自動(dòng)鳴叫。 網(wǎng)址鏈接 http://www.csscyq.com/proshow.asp?id=771

剪切變稀是流體的一種流變學(xué)行為，某些流體在施加剪切力后，流體的粘度降低。現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)不少天然產(chǎn)物及聚合物的溶液具有剪切變稀的特性，同時(shí)，剪切變稀性質(zhì)也得到廣泛應(yīng)用，如：大多數(shù)涂料被賦予剪切變稀特性，涂刷時(shí)，對(duì)涂料施加剪切力，涂料變稀，易于均勻地分散在被涂覆物表面，一旦停止涂刷，剪切力消失后，涂料粘度恢復(fù)到施加剪切力前的粘度，限制涂料自發(fā)流動(dòng)，避免產(chǎn)生涂層不均一、流掛等現(xiàn)象。隨著剪切變稀性質(zhì)研究的深入，以及應(yīng)用范圍的不斷擴(kuò)大，對(duì)剪切變稀性能要求也在不斷提高，不時(shí)有具備剪切變稀性質(zhì)的聚合物設(shè)計(jì)合成出來。其中，聚丙烯酸因其易于合成、性能可調(diào)等優(yōu)點(diǎn)逐步在市場(chǎng)上占據(jù)主導(dǎo)地位。疏水改性聚丙烯酸聚合物是聚丙烯酸剪切稀化劑的第二代產(chǎn)品。較第一代堿溶脹型聚丙烯酸剪切稀化性更容易控制，可調(diào)范圍更寬。盡管疏水改性聚丙烯酸聚合物剪切稀化性能可調(diào)范圍寬，但是市售產(chǎn)品并不能做到面面俱到，覆蓋整個(gè)需求范圍。本項(xiàng)目即根據(jù)需求方的提出的特殊性能要求開發(fā)特定疏水改性聚丙烯酸聚合物。 需求方性能要求如下： 1）與丙二醇有很好的相容性；2）剪切稀化指數(shù)（0.3rpm與30rpm的粘度比值）要求20℃≥15，-20℃≥10，且30rpm粘度值小于1000；3）粘度對(duì)鹽的敏感性高；4）耐剪切：2000rpm剪切5min，要求粘度損失小于10%；5）高溫穩(wěn)定性：要求80℃還能保持增稠效果。 目前市售疏水改性丙烯酸聚合物的均是針對(duì)水體系開發(fā)的，本項(xiàng)目要求與丙二醇有相容性，針對(duì)的不完全水體系，必須有特定結(jié)構(gòu)的聚合物才能滿足要求。 疏水改性丙烯酸聚合物在國外已經(jīng)有相關(guān)產(chǎn)品上市，但是作為產(chǎn)品，市場(chǎng)定位是應(yīng)用，這類產(chǎn)品是以功能化的角度進(jìn)入市場(chǎng)，比如：水性涂料增稠劑等。根據(jù)需求方提供的信息，市場(chǎng)上沒有專用除冰液增稠劑產(chǎn)品。由于生產(chǎn)企業(yè)對(duì)產(chǎn)品結(jié)構(gòu)保密，無法從產(chǎn)品結(jié)構(gòu)方面全面了解國外狀況，因此無法從產(chǎn)品結(jié)構(gòu)判定市場(chǎng)上是否滿足需方要求的產(chǎn)品。 國內(nèi)還沒有見到疏水改性丙烯酸有影響力的產(chǎn)品，市售產(chǎn)品還僅為第一代的堿溶脹型聚丙烯酸。需求方試用了國內(nèi)所有產(chǎn)品，均不能達(dá)到性能要求。 從30年前提出部分疏水改性丙烯酸的理念后，國內(nèi)外學(xué)術(shù)界有過大量研究，不過學(xué)術(shù)研究與產(chǎn)品技術(shù)開發(fā)著眼點(diǎn)不同，現(xiàn)有的報(bào)道都是對(duì)結(jié)構(gòu)性能的一般規(guī)律性研究，體統(tǒng)合成制備方面研究報(bào)道很少。更重要的是尚未看到水-丙二醇體系的相關(guān)研究。 根據(jù)現(xiàn)有資料，疏水改性聚丙烯酸聚合物制備可以分為兩大類：合成法和改性法。合成法采用疏水性單體與丙烯酸共聚使聚合物結(jié)構(gòu)中帶有疏水性基團(tuán)；改性法用市售聚丙烯酸通過酯化方法在丙烯酸鏈上帶上疏水性基團(tuán)。合成法的優(yōu)點(diǎn)是可進(jìn)行分子設(shè)計(jì)，疏水性可調(diào)范圍寬、改性法的優(yōu)點(diǎn)是較合成法簡(jiǎn)單，但是疏水可調(diào)性受限。疏水改性聚丙烯酸制備的工藝路線分為：1、沉淀法，聚合物結(jié)構(gòu)容易控制，高校科研單位以發(fā)文章為目的均采用此法。但是，該方法后處理極為繁瑣，通過環(huán)評(píng)難度較大；2、界面聚合法，工藝簡(jiǎn)單，但是，產(chǎn)品質(zhì)量差，而且不穩(wěn)定；3、膠束共聚法，工藝也較為簡(jiǎn)單，產(chǎn)品質(zhì)量雖然不如沉淀法好，但是，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定；以上3條工藝路線為合成法。4、聚合物改性法，產(chǎn)品質(zhì)量較易控制，也較為穩(wěn)定，但是成本較高，后處理也較為復(fù)雜。 本研究組已有30多年的聚合物合成研究經(jīng)歷，承擔(dān)過多個(gè)聚合物制備類項(xiàng)目，涉及的單體基本為丙烯酸類，苯乙烯類。曾經(jīng)承擔(dān)過疏水改性丙烯酸的合成項(xiàng)目，用于油田高溫、高鹽地層的采油。對(duì)疏水改性丙烯酸聚合物合成有一定的經(jīng)驗(yàn)。 本項(xiàng)目開發(fā)50L“較高剪切稀化指數(shù)的堿溶脹疏水改性聚丙烯酸聚合物”制備技術(shù)，制備的“較高剪切稀化指數(shù)的堿溶脹疏水改性聚丙烯酸聚合物”達(dá)到需求方提出的技術(shù)指標(biāo)。本項(xiàng)目采用疏水性單體與丙烯酸共聚的方法制備“較高剪切稀化指數(shù)的堿溶脹疏水改性聚丙烯酸聚合物”。該路線疏水性可調(diào)范圍寬，變化不同結(jié)構(gòu)的疏水性單體及含量即可加以調(diào)節(jié)。同時(shí)，剪切稀化指數(shù)也可以用此方法調(diào)節(jié)。采用膠束共聚工藝路線，生產(chǎn)過程易于控制，產(chǎn)品質(zhì)量穩(wěn)定。

本發(fā)明公開了一種磺胺酸?β?環(huán)糊精介導(dǎo)的超分子納米粒子在胰島素的控制釋放方面的應(yīng)用，用于對(duì)胰島素的pH響應(yīng)可控釋放。本發(fā)明的超分子納米粒子組裝體，由兩種水溶性和生物相容性糖類，磺胺酸?β?環(huán)糊精(SCD)和殼聚糖(CS)構(gòu)成，并通過動(dòng)態(tài)光散射(DLS)，紫外?可見光，掃描電子顯微鏡(SEM)和透射電子顯微鏡(TEM)表征。結(jié)果表明，這種納米粒子具有良好的穩(wěn)定性和可控的加載/釋放性能，使其成為胰島素的良好載體。換句話說，納米顆粒可以在胃的低pH環(huán)境中以高穩(wěn)定性加載胰島素，但是當(dāng)移動(dòng)到像腸的高pH環(huán)境時(shí)釋放胰島素。

該發(fā)明公開了一種從維生素E聚乙二醇琥珀酸單雙酯混合物中分離單酯與雙酯的方法。該方法以水、親水性離子液體、親水性離子液體與水組成的二元混合溶劑或者完全溶于水的極性有機(jī)溶劑與水組成的二元混合溶劑為萃取劑，以水中溶解度≤15g/100g的酯或醇類疏水性有機(jī)溶劑為洗滌劑，采用分餾萃取法高效地從含有單雙酯的混合物中分離單酯與雙酯。該方法具有分離效率高、溶劑消耗少、安全環(huán)保、易于工業(yè)化生產(chǎn)等優(yōu)點(diǎn)。

本發(fā)明公開了一種鋰、鈰、鉭共摻鈮酸鉍鈣基壓電陶瓷材料及其制備方法，其特點(diǎn)是該壓電陶瓷材料由通式Ca1-x(Li, Ce)x/2Bi2Nb2-yTayO9表示，0.02≤x≤0.15，0.01≤y≤0.3，其中X表示A位鋰、鈰元素的摩爾分?jǐn)?shù)，Y表示B位鉭元素的摩爾分?jǐn)?shù)。采用固相法制備A位鋰、鈰(Li，Ce)，B位鉭(Ta)不同摻雜量的鈮酸鉍鈣(CBN)陶瓷粉體材料；再通過造粒、壓片、排膠、燒結(jié)、被銀、極化的工藝制備鋰、鈰、鉭共摻雜CBN基壓電陶瓷材料。結(jié)果表明在較低的燒結(jié)溫度（～1100）℃下制備得到的鋰、鈰、鉭共摻雜CBN基壓電陶瓷材料，其晶粒比較致密、晶粒均勻，提高了燒結(jié)活性及陶瓷的致密性，使得燒結(jié)效果更好；壓電性能大大提高，并降低其介電損耗。

【發(fā) 明 人】李念光；唐于平；段金廒【技術(shù)領(lǐng)域】本發(fā)明涉及藥物化學(xué)研究領(lǐng)域，具體涉及一類新型的帶有一氧化氮供體的芳香酸前體藥物，以及它的制備方法和在抗血栓或抗腦缺血疾病中的應(yīng)用。【摘要】本發(fā)明涉及藥物化學(xué)研究領(lǐng)域，具體公開了一類新型的帶有一氧化氮供體的芳香酸前體藥物，以及它的制備方法和在防治血栓性疾病中的應(yīng)用。本發(fā)明對(duì)具有抗血栓作用強(qiáng)的天然芳香酸化合物進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾，將其羧酸基團(tuán)與一氧化氮供體結(jié)合，得到脂溶性好的一氧化氮供體型芳香酸前藥，本發(fā)明提供的帶有一氧化氮供體的芳香酸前體藥物的溶解性好，可有效透過生物膜脂質(zhì)雙分子層，可提高人體服用后生物利用度，并且前體藥物能夠分解為芳香酸類化合物和釋放出一氧化氮，二者可以協(xié)同發(fā)揮抗血栓、抗血小板聚集等藥理活性。本發(fā)明提供的帶有一氧化氮供體的芳香酸前體藥物可用于防治血栓性疾病和腦缺血性疾病。

【發(fā) 明 人】唐于平；李念光；段金廒【技術(shù)領(lǐng)域】 本發(fā)明涉及一種化合物，具體涉及一種以咖啡酸為母核經(jīng)過結(jié)構(gòu)改造而合成得到的咖啡酸雙酯類化合物，本發(fā)明還涉及咖啡酸雙酯類化合物的制備方法和應(yīng)用。【摘要】 本發(fā)明公開了通式為(I)的咖啡酸雙酯類化合物及其制備方法和其在制備防治血栓藥物中的應(yīng)用，實(shí)驗(yàn)表明本發(fā)明合成得到的咖啡酸雙酯類化合物對(duì)ADP誘導(dǎo)的血小板聚 集有較強(qiáng)的抑制作用，通過50％聚集抑制濃度對(duì)比可以看出，本發(fā)明提供的咖啡酸雙酯類化合物比咖啡酸和乙酰水楊酸都具有更好的抑制血小板聚集的作用，咖啡酸和乙酰 水楊酸縮合后得到的咖啡酸雙酯類化合物能起到協(xié)同增效的作用，臨床用量可更低，不良反應(yīng)降低。并且本發(fā)明提供的咖啡酸雙酯類化合物的制備方法，采用微波反應(yīng)，可 減少反應(yīng)時(shí)間，提高反應(yīng)效率，節(jié)省成本，且可操作性強(qiáng)、對(duì)環(huán)境具有一定的保護(hù)作用。