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氨合成塔模型
寧波浪力儀器有限公司（余姚市朗海科教儀器廠）
2021-08-23
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人參二醇皂苷組分在制備防治皮炎和疤痕藥物中的用途
本發(fā)明提供一種人參二醇皂苷組分在制備防治皮炎或疤痕藥物及保健美容品中的應(yīng)用，主要成分為人參皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc和Rd。所述藥物或化妝品為人參二醇皂苷組分為活性成分單獨(dú)或與其它藥物一起，與藥學(xué)上或化妝品可接受的載體組成的藥物或化妝品。利用人參根莖藥材、西洋參根莖藥材、人參莖葉藥材、西洋參莖葉藥材以及它們的總提取物或總皂苷等原材料，通過大孔吸附樹脂和十八烷基硅烷鍵合硅膠柱層析相結(jié)合的色譜分離純化等方法制備。本發(fā)明可在促進(jìn)組織再生修復(fù)的同時(shí)防止疤痕的形成，與糖皮質(zhì)激素相比，整體調(diào)節(jié)細(xì)胞免疫、停藥后藥效穩(wěn)定，具有顯著的藥效優(yōu)勢(shì)；本發(fā)明的產(chǎn)品高度安全。人參二醇皂苷結(jié)構(gòu)式為：。
浙江大學(xué)
2021-04-11
藥大學(xué).jpg){kind=logo}
防治腦中風(fēng)一類新藥6-甲基燈盞乙素苷元
【項(xiàng)目來源】南京中醫(yī)藥大學(xué)科技創(chuàng)新風(fēng)險(xiǎn)基金項(xiàng)目。 【類 別】化藥1類新藥。 【劑 型】片劑。 【功能主治】缺血性腦中風(fēng)、腦偏癱、冠心病、腦血栓、腦出血、腦栓塞、微循環(huán)障礙等疾病。 【主要技術(shù)指標(biāo)】 6-甲基燈盞乙素苷元作為燈盞乙素在體內(nèi)的活性代謝產(chǎn)物，具有較強(qiáng)的抗凝血、抗血小板聚集、抗氧化以及抗腦缺血作用。其與燈盞乙素相比較，具有較好的溶解性、體內(nèi)代謝穩(wěn)定性等優(yōu)點(diǎn)。 該項(xiàng)目已完成目標(biāo)化合物6-甲基燈盞乙素苷元的合成工藝優(yōu)化、藥效學(xué)研究、在大鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)及穩(wěn)定性試驗(yàn)。體外藥效學(xué)研究表明，該化合物有顯著的抗氧化活性、抗凝血和抗血小板聚集作用，體內(nèi)藥效學(xué)表明，該化合物對(duì)大鼠中的腦缺血再灌注模型和局灶性腦缺血再灌注模型具有治療作用。質(zhì)量穩(wěn)定研究表明6-甲基燈盞乙素苷元性質(zhì)穩(wěn)定，半衰期較長(zhǎng)。 【推廣應(yīng)用前景】云南省燈盞花野生資源豐富——產(chǎn)量占全國(guó)總產(chǎn)量的95%。現(xiàn)在，燈盞花藥品已有了很高的知名度，其獨(dú)特的藥效已為醫(yī)藥界所稱道。從燈盞花提取物開發(fā)出的系列產(chǎn)品已有：燈盞花素片、益脈康片、燈盞花沖劑等，這些產(chǎn)品的開發(fā)均處于國(guó)內(nèi)領(lǐng)先地位。其中由云南生物谷燈盞花藥業(yè)有限公司生產(chǎn)的燈盞生脈膠囊用于瘀阻腦絡(luò)引起的胸痹心痛，中風(fēng)后遺癥，缺血性心腦血管疾病，其年銷售額達(dá)1.49億人民幣，而該品抗中風(fēng)活性由于燈盞乙素，預(yù)計(jì)將有廣闊的市場(chǎng)需求。 【進(jìn)展情況】已授權(quán)發(fā)明專利1項(xiàng)。
南京中醫(yī)藥大學(xué)
2021-04-13
一種含有米氏海參皂苷A的組合物及制備和用途
本發(fā)明提供一種含有米氏海參皂苷A組合物，由米氏海參總皂苷和大豆異黃酮總甙元組成，米氏海參總皂苷和大豆異黃酮總甙元的組成比例為1:2-5。米氏海參總皂苷由米氏海參皂苷A、海參素甲、海參素乙和24-脫氫棘輻肛參苷B四種化合物組成，大豆異黃酮總甙元由大豆素和染料木素組成。本發(fā)明組合物通過滲漉提取、經(jīng)ODS柱層析分離、減壓濃縮獲得。組合物具有顯著抑制多種膠質(zhì)瘤細(xì)胞增殖、誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡的作用。本發(fā)明組合物可以滿足大量制備抗膠質(zhì)瘤藥物生產(chǎn)的需求，可在制備治療腦膠質(zhì)瘤藥物方面具有應(yīng)用前景。
浙江大學(xué)
2021-04-13
一種丁香葉總環(huán)烯醚萜苷的制備方法及用途
本發(fā)明提供一種丁香葉總環(huán)烯醚萜苷提取物的制備方法，是將丁香葉藥材粉碎，加水或水/醇溶劑系統(tǒng)，采用加熱回流/滲漉或超聲提取，過濾，離心，調(diào)pH值至2-5，提取液通過大孔吸附樹脂層析柱，用水及醇洗脫劑洗滌樹脂，洗脫液減壓回收醇，冷凍或噴霧干燥，即得總環(huán)烯醚萜苷。用本發(fā)明方法制備的丁香葉總環(huán)烯醚萜苷轉(zhuǎn)移率可達(dá)75％以上，其中丁香苦苷含量達(dá)53.42％。通過添加各種藥用輔料可制成用于治療上呼吸道感染、急慢性扁桃體炎、急性腸炎及菌痢等感染性疾病的藥物，制備藥物的劑型為固體制劑。
浙江大學(xué)
2021-04-13
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酶法拆分生產(chǎn)（S）-萘普生
萘普生是一種傳統(tǒng)的非處方消炎、鎮(zhèn)痛藥物。作為一種手性藥物，其（S）-構(gòu)型化合物的消炎活性是（R）-構(gòu)型的28倍。對(duì)化學(xué)法合成的消旋萘普生進(jìn)行拆分，得到光學(xué)純的（S）-萘普生，可以有效地提高藥效，減少毒副作用。 我們采用自行開發(fā)的重組酯酶催化消旋萘普生甲酯的立體選擇性水解，（S）-萘普生甲酯水解生成相應(yīng)的（S）-萘普生，未反應(yīng)的（R）-萘普生甲酯在強(qiáng)堿環(huán)境下進(jìn)行消旋，得到消旋萘普生甲酯，回收后與新鮮底物混合，重新用于拆分反應(yīng)。 由于萘普生甲酯在水中溶解性差，與酶接觸面積小，反應(yīng)時(shí)底物濃度通常比較低，本項(xiàng)目中，我們采用簡(jiǎn)單的機(jī)械破碎的方法，對(duì)底物進(jìn)行粉碎，獲得細(xì)微的底物顆粒，極大地增加了萘普生甲酯顆粒的表面積，從而有效地提高了純水相反應(yīng)介質(zhì)中萘普生甲酯的酶促反應(yīng)速率，底物濃度可達(dá)到5%，并且反應(yīng)結(jié)束后通過簡(jiǎn)單過濾即可實(shí)現(xiàn)底物與產(chǎn)物的分離，工藝簡(jiǎn)單。
華東理工大學(xué)
2021-02-01
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超氧化物歧化酶含片
超氧化物歧化酶(Superoxide Dismutase, SOD)，是一種源于生命體的活性物 質(zhì)，能消除生物體在新陳代謝過程中產(chǎn)生的超氧陰離子自由基，從而能夠?qū)τ?超氧陰離子自由基引起的各種疾病和功能異常有預(yù)防和治療作用，如各種非特 異性炎癥、輻射損傷、自身免疫性疾病、缺血再灌注損傷等，因此在醫(yī)療、保 健品、化妝品領(lǐng)域有廣泛的應(yīng)用。
山東大學(xué)
2021-04-13
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代謝轉(zhuǎn)移酶介導(dǎo)的細(xì)胞老化研究
通過代謝組學(xué)手段發(fā)現(xiàn)線粒體能量代謝和脂肪酸氧化的一個(gè)關(guān)鍵酶：肉毒堿棕櫚酰基轉(zhuǎn)移酶1C（CPT1C）在老化腫瘤細(xì)胞中有極顯著下降；進(jìn)而在細(xì)胞老化模型及動(dòng)物模型上通過多種分子生物學(xué)手段，證明CPT1C在腫瘤細(xì)胞增殖性老化過程中發(fā)揮重要的調(diào)控作用，闡明CPT1C是調(diào)控腫瘤細(xì)胞老化的新調(diào)控因子。并進(jìn)一步闡明CPT1C沉默后通過影響線粒體功能與相關(guān)代謝重編程過程，導(dǎo)致線粒體功能異常、細(xì)胞增殖能力顯著下降，最終導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞老化、致瘤能力顯著下降。該研究系統(tǒng)證明CPT1C是腫瘤細(xì)胞老化關(guān)鍵的新調(diào)控因子，為基于線粒體能量代謝和細(xì)胞老化的抗腫瘤研究提供新靶點(diǎn)和新視角。
中山大學(xué)
2021-04-13
酶法拆分生產(chǎn)D-泛酸技術(shù)
D-泛解酸內(nèi)酯是D-泛酸鈣與D-泛醇的重要手性中間體。D-泛酸作為一種重要的藥物、食品添加劑和飼料添加劑，用途廣，市場(chǎng)大，目前全球D-泛酸鈣消費(fèi)量大約17000t/a，歐美各國(guó)是D-泛酸鈣的主要消費(fèi)市場(chǎng)，其中美國(guó)約3200t/a、歐洲約2800t/a、亞洲約2500t/a、拉美等地區(qū)約500t/a。D-泛酸鈣在全球市場(chǎng)呈現(xiàn)平穩(wěn)增長(zhǎng)態(tài)勢(shì)，自然年增長(zhǎng)率約5%。市場(chǎng)分析，泛酸鈣作為飼料添加劑其銷量將穩(wěn)步增長(zhǎng)，而它作為抑郁癥的輔助治療劑以及風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的輔助治療藥物前景十分光明。D-泛醇又稱為維生素原B5，在體內(nèi)能轉(zhuǎn)化為泛酸，進(jìn)而合成輔酶A，具有促進(jìn)蛋白質(zhì)、脂肪、糖類的代謝，保護(hù)皮膚表面和毛發(fā)光澤、防止疾病發(fā)生的作用，廣泛應(yīng)用于化妝品和個(gè)人洗護(hù)用品。隨著D-泛酸鈣和D-泛醇新用途的不斷被發(fā)掘，預(yù)計(jì)其國(guó)際市場(chǎng)銷售有望迅猛增長(zhǎng)。該反應(yīng)中DL-泛內(nèi)酯濃度20~25%，單次拆解率>30%；單批次反應(yīng)周期<24 h；固定化酶重復(fù)使用不少于50次。
華東理工大學(xué)
2021-04-13
酶法拆分生產(chǎn)（S）-萘普生
萘普生是一種傳統(tǒng)的非處方消炎、鎮(zhèn)痛藥物。作為一種手性藥物，其（S）-構(gòu)型化合物的消炎活性是（R）-構(gòu)型的28倍。對(duì)化學(xué)法合成的消旋萘普生進(jìn)行拆分，得到光學(xué)純的（S）-萘普生，可以有效地提高藥效，減少毒副作用。
我們采用自行開發(fā)的重組酯酶催化消旋萘普生甲酯的立體選擇性水解，（S）-萘普生甲酯水解生成相應(yīng)的（S）-萘普生，未反應(yīng)的（R）-萘普生甲酯在強(qiáng)堿環(huán)境下進(jìn)行消旋，得到消旋萘普生甲酯，回收后與新鮮底物混合，重新用于拆分反應(yīng)。
由于萘普生甲酯在水中溶解性差，與酶接觸面積小，反應(yīng)時(shí)底物濃度通常比較低，本項(xiàng)目中，我們采用簡(jiǎn)單的機(jī)械破碎的方法，對(duì)底物進(jìn)行粉碎，獲得細(xì)微的底物顆粒，極大地增加了萘普生甲酯顆粒的表面積，從而有效地提高了純水相反應(yīng)介質(zhì)中萘普生甲酯的酶促反應(yīng)速率，底物濃度可達(dá)到5%，并且反應(yīng)結(jié)束后通過簡(jiǎn)單過濾即可實(shí)現(xiàn)底物與產(chǎn)物的分離，工藝簡(jiǎn)單。
相關(guān)技術(shù)已申請(qǐng)中國(guó)發(fā)明專利，申請(qǐng)?zhí)?01010114462.8
華東理工大學(xué)
2021-04-13