α-烯基-β-氨基酸修飾的內(nèi)嗎啡肽-1 類似物及其合成和應(yīng)用
阿片類鎮(zhèn)痛藥物主要通過與 μ 阿片受體結(jié)合發(fā)揮其鎮(zhèn)痛作用。1997 年 μ 阿片受體的內(nèi)源性配體內(nèi)嗎啡肽被發(fā)現(xiàn)后,科學(xué)家們對(duì)其進(jìn)行了廣泛深入的研究。研究表明,內(nèi)嗎啡肽通過與 G 蛋白偶聯(lián)的 μ阿片受體結(jié)合,參與了包括痛覺、呼吸、心血管、胃腸、內(nèi)分泌、行為等諸多功能的調(diào)節(jié),其主要作用體現(xiàn)在鎮(zhèn)痛功能上。其中內(nèi)嗎啡肽-1 ( Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2 , EM-1 )具有優(yōu)于內(nèi)嗎啡肽 -2(Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2,EM-2)的治療學(xué)特性,如獎(jiǎng)賞行為與鎮(zhèn)痛作用的分離,耐受的形成
蘭州大學(xué)
2021-04-14