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本發(fā)明涉及以苯基?2?吡咯烷基芐醇類(lèi)化合物以CSA為催化劑，以DCE為溶劑，在100℃的條件下，反應(yīng)10小時(shí)，制得二苯并[b,e]吖庚因類(lèi)化合物。本發(fā)明以苯基?2?吡咯烷基芐醇類(lèi)化合物在酸性條件下脫水生成碳正離子，四氫吡咯鄰位碳上的氫以氫負(fù)離子的形式遷移到碳正離子，原位上生成的亞胺正離子，再對(duì)另一苯環(huán)發(fā)生傅克反應(yīng)得到二苯并[b,e]吖庚因類(lèi)化合物。實(shí)現(xiàn)了通過(guò)氫遷移/環(huán)化策略構(gòu)建二苯并[b,e]吖庚

【發(fā) 明人】郭盛；段金廒；錢(qián)大瑋；宿樹(shù)蘭【摘    要】本發(fā)明公開(kāi)了一種大棗葉活性提取物及其在制備防治肝損傷藥物或保健品中的應(yīng)用。本發(fā)明首次采用大孔樹(shù)脂耦合聚酰胺樹(shù)脂，然后通過(guò)制備液相制備大棗葉精制提取物，較傳統(tǒng)的分離純化方法分離效率更高，且分離得到的活性成分含量高，生物活性強(qiáng)，安全性高。經(jīng)實(shí)驗(yàn)研究表明，大棗葉提取物可顯著降低CCl4、D-GalN和乙醇所致肝損傷模型小鼠血清ALT、AST活性及肝組織MDA含量，增強(qiáng)肝臟SOD活性，對(duì)肝損傷具有很好的防治功效。因此大棗葉及大棗葉提取物有望開(kāi)發(fā)成為新一代安全有效，用于防治肝損傷的藥物或保健品，同時(shí)也為大棗葉廢棄資源變廢為寶及棗樹(shù)資源綜合利用提供了途徑。

【發(fā) 明 人】郭立瑋；付廷明；朱華明；朱華旭；張啟春；劉峰；張偉【摘要】本發(fā)明提供一種治療心腦血管疾病的藥物組合物、制備方法及其質(zhì)量控制方法，涉及制藥領(lǐng)域。所述治療心腦血管疾病的藥物組合物，由下述重量配比的中藥原料制成：地龍30~50份、全蝎15~25份和水蛭30~50份。其制備方法，包括如下步驟：將地龍粗粉、全蝎及水蛭粗粉混合均勻，加水浸泡，將藥材連同浸泡液加入粉碎機(jī)進(jìn)行濕法粉碎，離心，取上清液作采用中空纖維膜過(guò)濾，取粗提取液中分子量范圍為9~120KDa的組分即得所述治療心腦血管疾病的藥物組合物。本發(fā)明藥物組合物，去除了藥材中干擾藥效的雜質(zhì)，所以抗血栓方面的藥效較傳統(tǒng)藥物顯著增強(qiáng)，且能顯著減少服用劑量，卻并未檢測(cè)到毒性。

  該項(xiàng)目在利用微生物細(xì)胞中的酶進(jìn)行生物催化生產(chǎn)手征性化合物時(shí)采用過(guò)程集成技術(shù)，通過(guò)分離與反應(yīng)耦合優(yōu)化生產(chǎn)過(guò)程，大大提高了生物催化轉(zhuǎn)化體系的效率，降低生產(chǎn)成本，簡(jiǎn)化生產(chǎn)過(guò)程，形成具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的L-蘋(píng)果酸與L-丙氨酸創(chuàng)新的生產(chǎn)工藝流程。采用反應(yīng)與分離耦合技術(shù)，對(duì)系統(tǒng)整體過(guò)程的集成優(yōu)化，可通過(guò)分離耦合解決反應(yīng)過(guò)程轉(zhuǎn)化率低的問(wèn)題，通

公開(kāi)了一種化合物2?羥基?3?氟?5?硝基?1?苯基丁酮及其制備方法和農(nóng)用生物活性。在反應(yīng)器內(nèi)加入硝酸、乙酐及甲醇，攪拌一段時(shí)間后將反應(yīng)液降溫至0到20℃，加入2?羥基?3?氟?1?苯基丁酮，反應(yīng)一段時(shí)間向反應(yīng)混合物加入水，再加入乙酸乙酯萃取多次，從有機(jī)相獲得目標(biāo)化合物。該化合物對(duì)蘋(píng)果腐爛、白菜灰霉、柑橘炭疽、棉花枯萎、小麥全蝕等植物病原菌具有較高的抑制作用。

研發(fā)階段/n本發(fā)明公開(kāi)了具抗腫瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及其制備方法和應(yīng)用。其制備方法包括：制備靈芝子菌絲體或子實(shí)體的乙醇提取物；將靈芝子菌絲體或子實(shí)體的乙醇提取物清膏以水分散后，用石油醚反復(fù)萃取，再用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物；將乙酸乙酯提取物通過(guò)正相、反相以及凝膠柱層析反復(fù)分離得到三部分；用制備高效液相色譜，分別以乙腈－甲醇－水體系洗脫，收集相應(yīng)組分后，減壓蒸干后即得。本發(fā)明從靈芝子實(shí)體或發(fā)酵菌絲體中分離得到５種新的羊毛甾烷衍生物，經(jīng)生物活性評(píng)價(jià)，本發(fā)明新分離的５種羊毛甾烷衍生物能夠有效抑

本發(fā)明涉及化學(xué)催化劑制備技術(shù)，旨在提供一種用于氯代揮發(fā)性有機(jī)物低溫催化燃燒的催化劑及制備方法。該催化劑是以γ?Al2O3顆粒為載體，以NM?RMO?Co3O4為活性組分；其中，RMO?Co3O4占催化劑重量的5～15％，NM占催化劑重量的0.01％～0.2％，余量為γ?Al2O3顆粒；所述RMO為稀土金屬氧化物CeO2、ZrO2、La2O3、Nd2O3、Y2O3中的一種或幾種，NM為貴金屬Pd、Pt、Ru、Rh中的一種或幾種。本發(fā)明提供的催化劑具有制備工藝簡(jiǎn)單、價(jià)格低廉、催化活性高、抗氯中毒能力強(qiáng)、壽命長(zhǎng)等優(yōu)點(diǎn)。采用該催化劑，可以在低溫空氣環(huán)境中，長(zhǎng)時(shí)間穩(wěn)定地將含氯揮發(fā)性有機(jī)物轉(zhuǎn)化為CO2和HCl，且技術(shù)路線方便實(shí)用，可廣泛應(yīng)用于工業(yè)含氯有機(jī)廢氣的治理。

《能源技術(shù)革命創(chuàng)新行動(dòng)計(jì)劃（2016-2030年）》，將“氫能與燃料電池技術(shù)創(chuàng)新”列入15項(xiàng)重點(diǎn)任務(wù)之一。項(xiàng)目團(tuán)隊(duì)圍繞氫的制取、儲(chǔ)存和應(yīng)用展開(kāi)研究，突破高活性高容量金屬氫化物儲(chǔ)、制氫關(guān)鍵技術(shù)，成功開(kāi)發(fā)了高活性高容量鎂基金屬氫化物儲(chǔ)、制氫材料，相關(guān)性能達(dá)到了國(guó)際先進(jìn)水平。團(tuán)隊(duì)主持承擔(dān)了國(guó)際合作項(xiàng)目、國(guó)家自然科學(xué)基金、國(guó)家科技部863、國(guó)家教育部、江蘇省教育廳等項(xiàng)目20余項(xiàng)。發(fā)表SCI論文100余篇，授權(quán)國(guó)家發(fā)明專(zhuān)利10余件。

01. 成果簡(jiǎn)介 中東呼吸綜合征冠狀病毒（MERS-CoV）是2012年在中東地區(qū)首先發(fā)現(xiàn)的一種新型冠狀病毒，與嚴(yán)重急性呼吸綜合征冠狀病毒（SARS-CoV）同屬于β冠狀病毒，能夠引發(fā)嚴(yán)重的人類(lèi)呼吸系統(tǒng)疾病。據(jù)世界衛(wèi)生組織的最新統(tǒng)計(jì)表明，MERS-CoV已造成全球27個(gè)國(guó)家2428例感染，致死率高達(dá)35%。 MERS-CoV表面刺突蛋白（Spike）蛋白是病毒顆粒與細(xì)胞受體二肽基肽酶4（DPP4）作用的關(guān)鍵蛋白，也是MERS-CoV疫苗與保護(hù)性單克隆抗體研究的熱門(mén)靶點(diǎn)。本項(xiàng)目團(tuán)隊(duì)在靶向刺突蛋白的高活性中和抗體篩選、鑒定、分子結(jié)構(gòu)研究中取得了一系列突破。本團(tuán)隊(duì)在國(guó)際上首批報(bào)道了兩株人源MERS-CoV中和抗體MERS-4與MERS-27，它們均能高效抑制假病毒與活病毒對(duì)體外培養(yǎng)細(xì)胞的侵染，在動(dòng)物模型中也顯示了很好的保護(hù)作用。該團(tuán)隊(duì)還綜合運(yùn)用結(jié)構(gòu)生物學(xué)、生物化學(xué)以及病毒學(xué)研究方法闡明了這兩株抗體識(shí)別Spike受體結(jié)合結(jié)構(gòu)域（RBD）的不同位點(diǎn)，并阻斷Spike與受體DPP4的結(jié)合。 本項(xiàng)目團(tuán)隊(duì)還利用一種稀有黑猩猩腺病毒AdC68為載體，搭載MERS-CoV表面全長(zhǎng)的Spike蛋白，在轉(zhuǎn)基因小鼠（hDPP4-KI）模型中，一次滴鼻免疫即可誘導(dǎo)產(chǎn)生長(zhǎng)期保護(hù)性免疫反應(yīng)，并完全預(yù)防小鼠感染或降低感染后的疾病進(jìn)展速度。解決了目前研發(fā)的MERS-CoV疫苗大多需要進(jìn)行多次免疫注射的復(fù)雜程序問(wèn)題。進(jìn)一步的抗體分析表明，免疫動(dòng)物血清中含有廣譜高滴度針對(duì)RBD的多克隆和單克隆中和抗體，能夠有效阻斷病毒與受體DPP4的結(jié)合，從而解析了其長(zhǎng)期保護(hù)性免疫反應(yīng)的分子基礎(chǔ)和機(jī)制，為疫苗下一階段進(jìn)入大動(dòng)物模型和人體臨床試驗(yàn)做好了準(zhǔn)備。                        MERS-CoV及其相關(guān)中和抗體和疫苗研究時(shí)間軸AdC68-S重組疫苗在hDPP4-KI轉(zhuǎn)基因小鼠模型上的保護(hù)效果02. 應(yīng)用前景 本項(xiàng)成果可應(yīng)用于治療或預(yù)防中東呼吸綜合征冠狀病毒的抗體藥物及疫苗候選物。03. 知識(shí)產(chǎn)權(quán) 本項(xiàng)成果已申請(qǐng)4項(xiàng)發(fā)明專(zhuān)利，其中3項(xiàng)已授權(quán)。04. 團(tuán)隊(duì)介紹 本項(xiàng)目團(tuán)隊(duì)由生命學(xué)院實(shí)驗(yàn)室與醫(yī)學(xué)院實(shí)驗(yàn)室聯(lián)合組成，兩位實(shí)驗(yàn)室負(fù)責(zé)人分別為清華大學(xué)生命學(xué)院和醫(yī)學(xué)院教授、博士生導(dǎo)師，主要研究方向分別為結(jié)構(gòu)生物學(xué)與病毒學(xué)，已發(fā)表國(guó)內(nèi)外高水平學(xué)術(shù)論文數(shù)十篇，聯(lián)合申請(qǐng)專(zhuān)利4項(xiàng)。05.合作方式 技術(shù)許可。06.聯(lián)系方式 郵箱：[email protected]

【發(fā) 明 人】郭盛；段金廒；錢(qián)大瑋；宿樹(shù)蘭 【摘要】 本發(fā)明公開(kāi)了一種大棗葉活性提取物及其在制備防治肝損傷藥物或保健品中的應(yīng)用。本發(fā)明首次采用大孔樹(shù)脂耦合聚酰胺樹(shù)脂，然后通過(guò)制備液相制備大棗葉精制提取物，較傳統(tǒng)的分離純化方法分離效率更高，且分離得到的活性成分含量高，生物活性強(qiáng)，安全性高。經(jīng)實(shí)驗(yàn)研究表明，大棗葉提取物可顯著降低CCl4、D-GalN和乙醇所致肝損傷模型小鼠血清ALT、AST活性及肝組織MDA含量，增強(qiáng)肝臟SOD活性，對(duì)肝損傷具有很好的防治功效。因此大棗葉及大棗葉提取物有望開(kāi)發(fā)成為新一代安全有效，用于防治肝損傷的藥物或保健品，同時(shí)也為大棗葉廢棄資源變廢為寶及棗樹(shù)資源綜合利用提供了途徑。