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新獸藥泰地羅新的合成
泰地羅新是目前最新的動物專用大環內酯類半合成抗生素，它以泰樂菌素 為原料，經過多步轉化而成。 動物呼吸系統疾病具有高發病率和高死亡率的特點，嚴重困擾著養殖業的 發展。目前我國用于治療和預防豬牛呼吸道疾病的大環內酯類藥物是泰樂菌素 和替米考星，這兩種藥物都取得不錯的效果，但隨著長時間的使用，各地都出 現了不同程度的抗藥性問題；同時這兩種產品都需要多次給藥才能見效，用量 大，殘留多。 泰地羅新作為全新的大環內酯類抗生素產品，不僅藥效強于泰樂菌素和替 米考星，治療效果非常明顯。而且用量少，半衰期長，生物利用度高，低殘留， 單次給藥即可全程治療，具有很大的生產推廣價值。
山東大學
2021-04-13
二磷酸果糖的高效生物合成
二磷酸果糖（FDP）作為藥物研究始于20世紀80年代，我國于80年代后期在北京、上海、廣州、南京、西安等地50多家大型醫院進行了臨床試驗，證明FDP是急性心機梗塞、心功能不全、冠心病、心肌缺血發作、休克等的急救良藥和重要治療手段。研究發現，通常FDP無法通過細胞膜，但可作用于細胞膜而激活細胞內的磷酸果糖激酶，進而聚增細胞內的高能磷酸池，提高細胞內ATP濃度
西安交通大學
2021-01-12
天然藥物全合成研究取得重要進展
秋水仙堿（Colchicine）是國際上第一個報道具有阻止微管蛋白轉換，進而導致細胞死亡的天然產物。秋水仙堿具有許多優秀的生物活性，例如，是治療急性痛風的特效處方藥，也是美國FDA批準的唯一用于治療家族性地中海熱疾病的藥物，患者需要終生服用。但是，由于秋水仙堿對人正常組織的毒性很大，嚴重者可致腎衰竭，并引起死亡。秋水仙堿在全合成歷史上也是具有里程碑式的明星分子，其全合成的難度相當大：如何立體選擇性、區域選擇性、以及高對映選擇性的構建6-7-7三環體系，具有很大的合成挑戰性。自分離后，它吸引了眾多世界合成化學家的研究興趣，截至目前，有四篇全合成和十幾篇的形式全合成報道，但是合成路線繁瑣且效率很低，難以滿足各種研究需要。其中，哈佛大學Woodward教授（諾貝爾獲得者），23步，未知產率；Scripps研究所Eschenmoser 教授（世界著名化學家），22步，總產率為0.00006%。為此，開發一條高效簡潔的秋水仙堿合成方案，并通過結構修飾合成其類似物，尋找高效低毒的、具有自主知識產權的藥物先導化合物，將具有非常重要的學術與社會意義
南方科技大學
2021-04-13
聚苯胺納米粒子合成方法
本方法制得的聚苯胺納米粒子粒徑均勻、排列規則，粒徑在 50～100nm。
揚州大學
2021-04-14
高效原油降凝劑的合成技術
內容介紹： 利用自由基聚合法合成系列高效原油降凝劑，該降凝劑含有較長的 烷基鏈，又含有極性基團，對原油適應性較強，可在紅蓮原油、善都原 油、巴喀原油、吐哈原油等原油中使用，有效地改善原油的流動性。 該技術達到國內先進水平。
西北工業大學
2021-04-14
新型水性涂料、油墨膠乳的合成技術
針對油性涂料環境污染大的問題，以復合乳膠為成膜物質，先后研制出水性地坪涂料、水性金屬防腐蝕涂料、水性混凝土防腐涂料、水性木器涂料等高性能水性涂料。性能優良，完全可以替代同類油性涂料，成為環境友好新型涂料的重要發展方向。
揚州大學
2021-04-14
可膨脹熱塑性微球的合成
通過調節單體合成出的熱膨脹具有快速響應性，能在達到初始膨脹溫度后迅速響應，快速膨脹至最大尺寸；替代甲基丙烯腈的其他單體而且具有較好的發泡倍率。 與傳統的熱膨脹微球相比較，本技術通過調節單體合成出的熱膨脹具有快速響應性，能在達到初始膨脹溫度后迅速響應，快速膨脹至最大尺寸。市售的熱膨脹微球很多為獲得較好的發泡效果均加入甲基丙烯腈，這不僅具有很強的環境污染而且價格較貴， 本成果提出替代甲基丙烯腈的其他單體而且具有較好的發泡倍率。
揚州大學
2021-04-14
酶促合成藥物衍生物
利用水解酶催化的高效、高選擇性以及反應條件溫和等優點，在酶促合成藥物、天然產物以及新型高分子藥物方面進行了重要的發展，所獲得的實驗結果對生物催化的應用和理論研究均有重要意義。主要包括脂肪酶高選擇性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物，具有藥理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物，一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前藥等。反應選擇性好，產率高，同時所得到的高分子前藥具有較好的緩釋效果，部分化合物還表現出熱敏性，為其進一步的應用提供更多的基礎。
四川大學
2016-04-18
新型抗癌藥的化學合成
Ecteinascidin-743（Et-743）是一類新型抗腫瘤藥物，其藥理活性遠遠高于目前臨床上廣泛使用的抗腫瘤藥物；對于白血病、黑素瘤、宮頸癌、肺癌、乳腺癌、軟組織肉瘤、結腸癌、卵巢癌、直腸癌、腎癌、非小細胞肺癌及前列腺癌等腫瘤細胞都具有良好的抑制活性；針對該藥物生產的需要，開發了一條適合工業化生產的合成路線，生產成本僅為國外產品的七分之一，未來有望可以部分甚至全部替代進口藥品，為國民醫療提供重要保障。
哈爾濱工業大學
2021-04-14
吡咯賴氨酸的手性合成方法
2002 年，俄亥俄州立大學的 Joseph A. Krzycki 和 Michael Chan兩個研究小組在產甲烷菌的甲氨甲基轉移酶中發現了一種新的第二十二種天然氨基酸—吡咯賴氨酸，這是迄今為止發現的第二十二種天然氨基酸。通過對 Methanosarcina barkeri 單甲胺晶體結構的研究，確定它是由(4R,5R)-4-甲基-吡咯環-5-羧酸和 L-賴氨酸組成
蘭州大學
2021-04-14