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近日，國際頂級學術期刊《Angewandte Chemie-International Edition》在線發表了東南大學生物科學與醫學工程學院數字醫學工程全國重點實驗室梁高林教授課題組的研究成果，文章標題為《Tandem Guest-Host-Receptor Recognitions Precisely Guide Ciprofloxacin to Eliminate Intracellular Staphylococcus aureus》。

帕金森病“長線用藥”存在著副作用多、幾年后療效減退的難題。南京中醫藥大學醫學院?整合醫學學院胡剛教授團隊的最新研究成果《維生素B6通過PKM2/Nrf2通路促進谷胱甘肽合成發揮神經保護作用》，為帕金森病臨床治療的突破及研發理想治療藥物提供了新靶標。前不久，該項研究成果在國際一流刊物《自然通訊》上在線發表。谷胱甘肽作為細胞內一種重要的抗氧化物質，能夠保護神經元免受氧化應激損傷。帕金森患者腦內普遍存在谷胱甘肽水平降低問題，導致神經元抗氧化損傷能力減弱，加劇病理進程。因此，亟需闡明腦內谷胱甘肽水平下降的分子病理機制，并通過外源性藥物恢復腦內谷胱甘肽水平，為臨床治療的突破及研發理想治療藥物提供新靶標。南京中醫藥大學胡剛教授團隊的研究新成果，首次報道了星形膠質細胞多巴胺D2受體激活后促進谷胱甘肽合成的具體分子機制，并發現小分子化合物吡哆醇可促進星形膠質細胞谷胱甘肽的合成，發揮神經保護作用。“星形膠質細胞D2型多巴胺受體激動后，通過下游非經典G蛋白β-arrestin2信號通路，直接結合并二聚化M2型丙酮酸激酶?！毖芯繄F隊專家介紹，后者作為轉錄共激活因子增強Nrf2的轉錄活性，導致Nrf2與Gclc、Gclm基因啟動子結合能力增強，最終促進谷胱甘肽合成。研究團隊還通過對源于天然產物的小分子庫篩選，找到了一種能促進谷胱甘肽合成的小分子化合物吡哆醇，該化合物能二聚化PKM2從而促進其對Nrf2的轉錄激活作用，進而提高腦內谷胱甘肽水平，保護神經。帕金森是全球第二大神經退行性疾病。據統計，我國60歲以上老年人帕金森病患病率為1%，65歲以上人口患病率為2%，70歲以上患病率約為3%-5%?！艾F在臨床治療帕金森病的一線藥物，多是作用于腦內多巴胺受體的?！毖芯繄F隊成員之一、南京中醫藥大學醫學院?整合醫學學院青年教師偉堯博士介紹，激活多巴胺受體可以較好地緩解帕金森癥狀，但存在兩個比較突出的問題，一是會有惡心、嗜睡、低血壓、消化道不適等副作用，二是長期服用會產生受體脫敏現象，導致服藥3-5年后療效減退，嚴重影響患者生活質量。如何解決這些問題，成為業界專家學者們探究的課題。

疼痛在臨床醫學治療和病人生活質量提高等方面都具有重要意 義。目前，臨床最廣泛應用的阿片類鎮痛藥物常伴隨一些副作用，如 鎮痛耐受、便秘和成癮等，從而大大限制了其臨床應用。因此，研究 和開發低副作用的高效鎮痛新藥具有廣闊的應用前景。 研究表明，在保持阿片藥物鎮痛活性的同時有效減少其副作用的 策略主要有以下三種：一、以其母體為模板，通過化學修飾來篩選出 受體選擇性較高和具有優勢構象的類似物，從而達到保持較高生物活

本發明公開了一種用Bi/Mo/Fe/Ce四組分復合氧化物催化劑合成1,3-丁二烯的方法。本發明使用該四組分催化劑進行1-丁烯的氧化脫氫生產1,3-丁二烯的方法。更具體的說，采用鐵鹽、鉍鹽、鉬鹽、鈰鹽和去離子水按照一定摩爾比配置，堿液調節pH值，經濃縮、過濾、干燥、焙燒、冷卻后，再通過研磨、篩分得到Bi/Mo/Fe/Ce的四組分復合氧化物催化劑。與由金屬組分構成的常規多組分金屬氧化物催化劑不同的是，根據本發明，可以對金屬組分的比例進行系統研究就可以制得用于1,3-丁二烯制備工藝的高活性、高選擇性Bi/Mo/Fe/Ce四組分復合氧化物催化劑。

研究內容： 本項目率先采用生物技術、動態超高壓微射流、膜分離和 柱層析聯用技術對豆渣進行高值化， 綜合制備生理活性強強的大豆多糖和 不可溶性膳食纖維產品，具有顯著的提高機體免疫力、降血脂、清除自由 基、預防結腸癌、調節腸道菌群平衡等生理功能。 應用前景 ：該成果采用了可行、可信的生產加工工藝對江西省豐富的 豆渣廢棄資源實施綜合開發，實現了資源變廢為寶，為豆渣的高值話化找 到一條新的出路，本項目的開發可提

(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多種血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)普利藥物，如貝 那普利、西拉普利等，該類藥物用于治療高血壓。在抗高血壓藥物市場中，ACEI與非肽類血 管緊張素II (AngII)受體抑制劑、鈣通道拮抗劑(CCB)形成了三足鼎立的市場格局。該類藥物 2009年的世界銷售為52億美元，國內市場約30億元人民幣，國內外對普利原料藥需求旺盛，價 格穩定，尤其是貝那普利等緊俏產品，主要依賴進口，國內外前景樂觀。目前，我國在卡托普 利、依那普利、賴諾普利、雷米普利、喹那普利、貝那普利和福辛普利等8個普利藥物實現了 產業化。傳統的生產(R)-HPBE的方法為化學法，存在催化劑較昂貴且污染環境、產物光學活 性低、對設備壓力要求高等缺點，本項目采用的生物法，綠色無污染，催化劑成本低，產物光 學活性高，操作簡單，條件溫和，具有很好的市場前景。 本項目開發了一種酶促不對稱還原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制備多種普利類藥物關鍵手性 中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯的生物技術。該技術易于放大，反應溫和(30℃，pH 6.0)，產 品光學純度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂貴的輔酶再生系統。項目的實施將節能減排 20-30%，生產成本降低20%以上，產品收率提高15%，顯示了該項技術具有很好的工業應用前 景

（專利號：ZL 201410066913.3） 簡介：本發明公開了一種綠色催化合成N-(苯基亞氨基)吲唑-1-硫代酰胺類化合物的方法，屬于有機合成技術領域。該合成反應中芳香醛、雙硫腙與5，5-二甲基-1，3-環己二酮的摩爾比為1：1：1，多磺酸基布朗斯特酸性離子液體催化劑的摩爾量是所用芳香醛的20～50%，反應溫度為80～100℃，反應時間為25～60min，反應后冰水冷卻，抽濾，濾渣經硅膠色譜柱分離得到純N-(苯基亞氨基)吲唑-1-硫代

(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多種血管緊張素轉化酶抑制劑(ACEI)普利藥物，如貝 那普利、西拉普利等，該類藥物用于治療高血壓。在抗高血壓藥物市場中，ACEI與非肽類血 管緊張素II (AngII)受體抑制劑、鈣通道拮抗劑(CCB)形成了三足鼎立的市場格局。該類藥物 2009年的世界銷售為52億美元，國內市場約30億元人民幣，國內外對普利原料藥需求旺盛，價 格穩定，尤其是貝那普利等緊俏產品，主要依賴進口，國內外前景樂觀。目前，我國在卡托普 利、依那普利、賴諾普利、雷米普利、喹那普利、貝那普利和福辛普利等8個普利藥物實現了 產業化。傳統的生產(R)-HPBE的方法為化學法，存在催化劑較昂貴且污染環境、產物光學活 性低、對設備壓力要求高等缺點，本項目采用的生物法，綠色無污染，催化劑成本低，產物光 學活性高，操作簡單，條件溫和，具有很好的市場前景。 本項目開發了一種酶促不對稱還原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制備多種普利類藥物關鍵手性 中間體(R)-2-羥基-4-苯基丁酸乙酯的生物技術。該技術易于放大，反應溫和(30℃，pH 6.0)，產 品光學純度高(>99%)，收率85%，且不需要添加昂貴的輔酶再生系統。項目的實施將節能減排 20-30%，生產成本降低20%以上，產品收率提高15%，顯示了該項技術具有很好的工業應用前 景。

在軸手性化合物不對稱構建研究方面的重要研究進展：由于軸手性化合物是不對稱催化反應的常用催化劑，廣泛應用于不對稱催化反應中，這些軸手性化合物的不對稱合成一直是此領域的研究熱點之一。劉心元、譚斌課題組成功實現了在手性磷酸催化下利用Hantzsch酯不對稱還原現場生成的亞胺來動力學拆分連萘胺。這樣一來，就能高效、高立體選擇性地合成重要用途的手性連萘胺。

隨著5G技術的發展，無線通信系統越來越需要同一平臺中的高集成度和多頻工作能力。小型化也是現代天線發展的重要趨勢。為了滿足這些要求，多天線輻射器需要安排在一個平臺上，但由于尺寸太大，嚴重限制了其應用。為了緩和這個問題，多個饋電口共享一個輻射器的設計被提出，極大地減小了天線的物理尺寸并且可以在多個頻段同時工作。 一種基于SIW的緊湊型高隔離度全平面饋電自三工貼片天線的優化設計。該天線由一個