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一種二苯并[b,e]吖庚因類化合物的制備方法
本發明涉及以苯基?2?吡咯烷基芐醇類化合物以CSA為催化劑，以DCE為溶劑，在100℃的條件下，反應10小時，制得二苯并[b,e]吖庚因類化合物。本發明以苯基?2?吡咯烷基芐醇類化合物在酸性條件下脫水生成碳正離子，四氫吡咯鄰位碳上的氫以氫負離子的形式遷移到碳正離子，原位上生成的亞胺正離子，再對另一苯環發生傅克反應得到二苯并[b,e]吖庚因類化合物。實現了通過氫遷移/環化策略構建二苯并[b,e]吖庚
青島農業大學
2021-01-12
超快掃描隧道顯微鏡并捕捉到極化子動力學行為
成功研制出國內首臺超快掃描隧道顯微鏡，實現飛秒級時間分辨和原子級空間分辨，并捕捉到金屬氧化物表面單個極化子的非平衡動力學行為。掃描隧道顯微鏡（Scanning Tunneling Microscope，STM）由于其隧穿電流具有高度的局域性，空間分辨率可以達到原子量級。然而受電流放大器帶寬的局限，其時間分辨一般只能達到微秒量級（10-6 s），而很多微觀動力學過程往往發生在皮秒（10-12 s）和飛秒（10-15 s）量級。為了提高STM的時間分辨率，其中一種比較可行的辦法是將超快激光的泵浦-探測（pump-probe）技術和STM相結合，利用超快光與電子隧穿過程的耦合來實現“飛秒-埃”尺度的極限探測。盡管超快激光技術和STM相耦合的概念在上世紀90年代就被提出，但是相關研究進展非常緩慢，主要受限于一系列技術難點，例如：激光的熱效應對STM隧道電流的干擾、激光誘導電流的低信噪比、超快激光脈沖在STM中的展寬、激光與隧穿電子間的耦合機制等。
北京大學
2021-04-11
發現并闡明了體細胞重編程成誘導多能干細胞（iPSCs）的新機制
通過分析轉錄抑制復合物NCoR/SMRT在不同細胞環境中的作用，發現該抑制復合物作為體細胞重編程中新的路障對重編程因子誘導的相關基因表達調控起了至關重要的抑制作用，涉及的具體機制是該復合物中組蛋白去乙酰化酶HDAC3對目的基因實施了特異性組蛋白去乙酰化修飾，從而導致重編程因子無法有效地激活內源性的多能性基因。然而，衰減這一復合物在體細胞重編程中的作用將極大地促進重編程的效率。這一研究的發現，加深了業界對體細胞重編程機制的理解，同時也讓表觀遺傳學各個層面的修飾在調控體細胞重編程中發揮的作用也更加清晰。這對于誘導多能干細胞領域的研究和應用，乃至其他類型的細胞命運調控都具有重要的指導意義。
南方科技大學
2021-04-13
世界首臺30W藍激光手術設備研制成功并投入臨床使用
近日，西安交通大學第一附屬醫院與西安藍極醫療電子科技有限公司聯合研發的世界首臺輸出功率30W藍激光手術設備正式獲得國家藥品監督管理局頒發的三類醫療器械注冊證并投入臨床使用，實現了國產重大醫療器械在半導體激光領域自研、自制的重大突破，是醫工結合的重大創新，解決了激光治療領域“臨門一腳”的難題，是交大一附院創建國家醫學中心以來的又一重大科研成果。
西安交通大學
2021-11-29
一種提高分布式緩存的命中率并減少固態硬盤磨損的方法
本發明公開了一種提高分布式緩存的命中率并減少固態硬盤磨 損的方法，結合緩存數據分布特性和固態硬盤特性優化緩存性能并降 低成本。它能根據應用場景分配內存緩存區并將 SSD 劃分為連續分布 的與內存緩存區等大的 Cage，內存緩存區緩存新數據，內存緩存區的 數據達到上限時將內存緩存區所有數據寫入 Cage，擦除內存緩存區進 行新的數據緩存。替換算法通過分析內存緩存區中的數據的訪問頻度 分布，設定 Cage 中替換算法參數
華中科技大學
2021-04-14
一種多取代色原酮并吡咯環類衍生物及其合成方法和應用
高校科技成果盡在科轉云
中山大學
2021-04-10
一種基于靛紅骨架的苯并[b,e]氮雜卓化合物及其制備方法
本發明提供了一個基于靛紅骨架的苯并[b,e]氮雜卓化合物，該化合物的獨特骨架結構使其具有良好的抗菌活性。本發明還發展了一種路易斯酸催化的吡咯烷擴環合成苯并[b,e]氮雜卓的制備方法。利用4?吡咯烷靛紅和多種苯酚化合物作為底物，利用一步法合成復雜結構的多環胺，同時擴展了吡咯烷合成多元雜環化合物的合成策略。本發明的合成方法底物方便易得，操作方便，反應活性較高，原料轉化完全，具有綠色經濟性。
青島農業大學
2021-01-12
利用植物來源的系列酶催化合成并篩選具有重要醫 藥價值的糖苷或糖酯
本項目涉及來源于植物的 100 多種糖基轉移酶的應用，尤其涉及這些植物 酶在催化藥物糖苷、糖酯、醫藥中間體合成過程中的應用，屬于生物制藥的酶 催化合成領域。許多次生代謝物的糖苷、糖酯是非常重要的醫藥成分或其中間 體，例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博來霉素、依托泊糖苷、噻吩足葉 糖甙、 氨基糖苷類抗生素、毛地黃苷、龍葵堿類糖苷、黃酮糖苷等等，它們在 抗腫瘤、解肝毒、治療心臟病、抗氧化、防衰老等方面具有重要藥用價值。 在醫藥工業或化學工業，要想獲得某種化合物的糖苷主要有兩種途徑：從 生物體中提取和化學合成。由于在生物體中這些天然產物含量很低，因此提取 量非常有限，純度難以保證，并且提取過程復雜。如果用化學方法合成，又存 在過程復雜、成本高、環境污染等缺點。相比之下，利用生物酶催方法合成糖 苷糖酯化合物則具有效率高、成本低、環境清潔等優點。本項目將提供來源于 植物的 100 多種糖基轉移酶，這些酶的催化特性各不相同，可利用它們催化合 成多種多樣的不同化合物的糖苷和糖酯，具有催化效率高，專一性強，方便使 用，資源創新等特點。本技術為利用酶催化方法合成重要的藥物、藥物中間體 提供了可行的途徑，為創新藥物和新藥篩選提供了關鍵技術支撐，將帶來巨大 的經濟效益和社會效益。
山東大學
2021-04-13
基于液體活檢技術成功監測HER2陽性胃癌患者曲妥珠單抗耐藥并闡述分子機制
基于血漿ctDNA靶向深度測序的HER2基因拷貝數變異（SCNA）檢測結果與FISH檢測結果高度一致，且HER2 SCNA動態監測相比CEA能更好地預測腫瘤退縮或進展，表明基于靶向深度測序的液體活檢能夠預測曲妥珠單抗的治療療效。進一步的研究還發現大多數對曲妥珠單抗原發耐藥的患者在疾病進展后展現出更高的HER2 SCNA，而獲得性耐藥患者HER2 SCNA相對基線明顯下降。PIK3CA基因突變在曲妥珠單抗原發耐藥患者中顯著富集，在部分曲妥珠單抗耐藥患者的基線和進展后的血漿ctDNA中可檢測到ERBB2/4基因突變。基線血漿中PIK3CA/R1/C3和ERBB2/4基因的突變與更差的PFS顯著相關。此外，本研究通過體外和體內的細胞與動物實驗研究證實了NF1基因突變可導致曲妥珠單抗耐藥，且HER2和MEK/ERK雙重阻斷可克服NF1突變導致的曲妥珠單抗耐藥。 本研究的一系列研究成果表明持續的ctDNA檢測可動態監測曲妥珠單抗耐藥的發生，揭示潛在的耐藥機制，并為下一步治療方案的調整提供有用的線索。
中山大學
2021-04-13
利用植物來源的系列酶催化合成并篩選具有重要醫藥價值的糖苷或糖酯
本項目涉及來源于植物的100多種糖基轉移酶的應用，尤其涉及這些植物酶在催化藥物糖苷、糖酯、醫藥中間體合成過程中的應用，屬于生物制藥的酶催化合成領域。許多次生代謝物的糖苷、糖酯是非常重要的醫藥成分或其中間體，例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博來霉素、依托泊糖苷、噻吩足葉糖甙、 氨基糖苷類抗生素、毛地黃苷、龍葵堿類糖苷、黃酮糖苷等等，它們在抗腫瘤、解肝毒、治療心臟病、抗氧化、防衰老等方面具有重要藥用價值。在醫藥工業或化學工業，要想獲得某種化合物的糖苷主要有
山東大學
2021-04-14