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肥胖癥已成為影響患者整體健康的主要公共健康問題。鹽酸芬特明托吡酯緩釋膠囊是美國FDA最新批準上市的有效治療肥胖藥物，目前國內僅有西安楊森制藥有限公司的托吡酯片銷售，但價格昂貴，而文獻報道的托吡酯及鹽酸芬特明制備工藝均存在路線長、操作繁瑣、三廢嚴重、總收率低、成本高等弊端。南京工業大學率先在國內開展托吡酯及鹽酸芬特明的綠色生產工藝研發，旨在通過技術攻關和創新，在國內率先實現托吡酯及鹽酸芬特明的廉價、綠色生產，使鹽酸芬特明托吡酯緩釋膠囊早日上市，造福人民。本項目擁有自主知識產權。

研發內容：聚醚-丙烯酸酯新型雙功能聚合物電解質。 主要性能：耐受氧化電壓為 4.5 伏。 

丙烯酸丁酯是重要的基本有機化工原料之一，其衍生產品成千上萬，在精細化工的應用 中占有相當重要的地位，幾乎涉及到工業領域各部門，在涂料、粘合劑、醫學、皮革加工、造 紙、油漆、化纖等行業得到日益廣泛的應用。目前國內外都是石油路線合成，由于原料供應緊 張，生產成本高。 課題組開發了非石油路線綠色清潔生產新技術，過程安全、環保，成本降低40％以上，產 品質量優異，優級品含量大于99.5％，具有很強的國際市場競爭力。同時，利用了CO2廢氣為 原料，對節能、減排，實現綠色化、生態化具有重要意義。 年產2萬噸丙烯酸丁酯，總投資8448 萬元。

丙烯酸及酯是重要的基本有機化工原料之一，其衍生產品成千上萬，在精細化工的應用 中占有相當重要的地位，幾乎涉及到工業領域各部門，在涂料、粘合劑、醫學、皮革加工、造 紙、油漆、化纖等行業得到日益廣泛的應用。目前國內外都是石油路線合成，由于原料供應緊 張，生產成本高。 課題組開發了非石油路線綠色清潔生產新技術，過程安全、環保，成本降低40％以上，產 品質量優異，優級品含量大于99.5％，具有很強的國際市場競爭力。同時，利用了CO2廢氣為 原料，對節能、減排，實現綠色化、生態化具有重要意義。 年產10萬噸非石油路線合成丙烯酸及酯，總投資41495萬元。

【發 明 人】張麗;陳佩東;丁安偉;曹雨誕;單鳴秋;姚衛峰【技術領域】本發明涉及一種荊芥內酯對溴苯甲酸酯及其制備工藝和用途，屬于藥物制劑技術領域?！菊勘景l明公開了一種荊芥內酯對溴苯甲酸酯及其制備工藝和用途，分子式為C17H17BrO4，熔點為179-181℃，其比旋度為本發明還公開了它的提取方法，以及在制備抗流感病毒藥物中的應用。

設計廢水處理方案時，采用了“生產工藝廢水套用-蒸發回用-結晶”這樣的一個內循環過程，不僅大大降低了生產工藝廢水的處理成本，而且回收絕大部分的水以及無機鹽?？梢詫崿F水回用，基本達到廢液“零排放”，滿足了節能環保的要求。 一、項目分類 顯著效益成果轉化 二、成果簡介 單嘧磺隆和單嘧磺酯是超高效、廣譜、安全的綠色化農藥品種，分別于2007、2013年通過農業部審核，獲得農業部正式登記證。其中單嘧磺隆適用于小麥、谷子、玉米等主要作物，尤其是作為谷子除草劑，它的作用無可替代，我國玉米種植面積為5.1億畝，小麥4.5億畝，谷子3000萬畝，市場相當廣闊。目前單嘧磺隆、單嘧磺酯原藥生產廢水量較大，亟需對它們的合成工藝進行更深入的研究，以實現合成工藝綠色化，使整個工藝廢水達到“零排放”。 項目特色和創新之處：設計單嘧磺隆生產工藝路線時，對氨解工段反應進行改進，用水代替有機溶劑作為反應溶劑，使生產工藝更為綠色化；對氨基酯工段后處理進行了改進，通過蒸餾回收了丙酮；對關環工段后處理進行了改進，在近回流情況下通過水萃取除掉無機鹽，水可以通過蒸發回用，既保證了中間體的純度，又減少了廢水排放。設計廢水處理方案時，采用了“生產工藝廢水套用-蒸發回用-結晶”這樣的一個內循環過程，不僅大大降低了生產工藝廢水的處理成本，而且回收絕大部分的水以及無機鹽?？梢詫崿F水回用，基本達到廢液“零排放”，滿足了節能環保的要求。該方法操作簡便，且不需要增加額外的設備，運行成本低。 社會貢獻和經濟效益：可降低單嘧磺隆生產工藝廢水的處理成本，而且回收絕大部分的水、無機鹽以及部分原料，能基本達到廢液“零排放”。同時，可能將該方法應用于同類產品單嘧磺酯等的生產工藝廢水處理中。該項目不僅節約成本，更重要的是它基本實現生產工藝“綠色化”，這對單嘧磺隆、單嘧磺酯的推廣具有非常重要的意義。

發榜企業：廣州嘉德樂生化科技有限公司 懸賞金額：15萬元 需求領域：精細化工 技術關鍵詞：包埋微膠囊技術 產業集群：現代農業與食品產業集群

研發背景：抗凝血藥物的臨床應用極為廣泛，在骨科手術，心臟手術，抗腦卒中等方面具有數十年的使用歷史。肝素類藥物，包括目前大范圍應用的低分子肝素與合成肝素等是針對諸多臨床適應癥不可替代的抗凝血藥物。作為肝素結構上的類似物，巖藻糖基化硫酸軟骨素(FuCS)是近年來被重點關注的具有抗凝血活性的新結構分子。其可從天然海參中提取得到，深入的天然產物化學研究表明FuCS九糖片段具有與市售低分子量肝素相當的抗凝血活性，且已觀測到此類結構多糖的口服抗凝活性。繼續研究這一新結構多糖的抗凝活性機制并對相關分子結構進行優化是開發新一代類肝素抗凝藥物的必要舉措。 前景預測：肝素的抗凝活性極為出色，目前每年的全球銷售額可達數十億美元并繼續保持著較高的增長率。但由于其口服無活性的性質，使得相關臨床應用僅局限于醫院等專業醫療機構。另一方面，肝素的潛在出血風險是限制肝素大范圍應用的另一問題。我們所研究的FuCS九糖是肝素寡糖的結構類似物，同屬于糖胺聚糖家族，但由于FuCS獨特的化學結構，使得其具有口服抗凝活性，且藥理活性機制表明其可選擇性激活內源性凝血通路，因而在出血傾向方面相比肝素具有更高的安全性。項目團隊開發了一種可以簡便合成FuCS九糖的化學合成工藝。這一工藝的實現可以提高FuCS的可獲得性，降低目標藥物的獲取難度，并且保障其后續開發中的質控水平。該工藝是支撐目前FuCS分子庫建立、后期藥物篩選與中式放大的最優合成路線，應用前景廣闊。

以工業發酵檸檬酸的廢棄玉米渣（含菌絲體）和食用菌工廠化栽培產生的大 量菌根、菌渣為原料，采用高效生物轉化和膜譜分離技術制備新一代植物源氨糖 產品，具有高純度、無甲殼致敏源、無腥味、無重金屬污染的特點，能夠促進關 節軟骨恢復、緩解骨關節痛、輔助治療骨關節炎，是重要的醫藥和功能食品原料。 項目申報專利 13 件，其中授權發明專利 3 件，授權實用新型專利 2 件；獲得省高新技術產品 5 個；獲國家星火計劃 1 項、江蘇省重大成果轉化 A 類項目 1 項、國際科技合作計劃（中以合作項目）1 項、江蘇省重點技術創新計劃項目 1 項江蘇省綠色制造清潔生產及工業循環經濟項目 1 項；獲具有國際先進水平的省級鑒定成果 2 項；獲中國發明創業銀獎 1 項。項目實施應用單位建立了新型氨糖柔性生產線，生產的產品總量占國內生產總量的 20%以上，近三年來新增銷售 11.3億元，新增利潤 1.22 億元，稅收 5088 萬元，出口創匯 5947 萬美元。項目解決了原料幾丁質含量低、提取效率低、精制工藝難等瓶頸問題，提升了氨糖產業的技術水平和綜合效益。 

項目簡介研發背景：抗凝血藥物的臨床應用極為廣泛，在骨科手術，心臟手術，抗腦卒中等方面具有數十年的使用歷史。肝素類藥物，包括目前大范圍應用的低分子肝素與合成肝素等是針對諸多臨床適應癥不可替代的抗凝血藥物。作為肝素結構上的類似物，巖藻糖基化硫酸軟骨素(FuCS)是近年來被重點關注的具有抗凝血活性的新結構分子。其可從天然海參中提取得到，深入的天然產物化學研究表明 FuCS 九糖片段具有與市售低分子量肝素相當的抗凝血活性，且已觀測到此類結構多糖的口服抗凝活性。繼續研究這一新結構多糖的抗凝活性機制并對相關分子結構進行優化是開發新一代類肝素抗凝藥物的必要舉措。前景預測：肝素的抗凝活性極為出色，目前每年的全球銷售額可達數十億美元并繼續保持著較高的增長率。但由于其口服無活性的性質，使得相關臨床應用僅局限于醫院等專業醫療機構。另一方面，肝素的潛在出血風險是限制肝素大范圍應用的另一問題。我們所研究的 FuCS 九糖是肝素寡糖的結構類似物，同屬于糖胺聚糖家族，但由于 FuCS 獨特的化學結構，使得其具有口服抗凝活性，且藥理活性機制表明其可選擇性激活內源性凝血通路，因而在出血傾向方面相比肝素具有更高的安全性。項目團隊開發了一種可以簡便合成 FuCS 九糖的化學合成工藝。這一工藝的實現可以提高 FuCS 的可獲得性，降低目標藥物的獲取難度，并且保障其后續開發中的質控水平。該工藝是支撐目前 FuCS 分子庫建立、后期藥物篩選與中式放大的最優合成路線，應用前景廣闊項目團隊 團隊由藥學院李中軍教授領導。李教授是北京大學天然藥物與仿生藥物國家重點實驗室學術委員會成員，北京大學藥學院學術委員會成員，其在糖類藥物的基礎研究與技術開發方面具有 30 年的實操經驗。獲得包括施維雅科學獎在內的眾多學術榮譽，發表超過 150 篇 SCI 論文，擁有超過 20 項授權發明專利。團隊成員包括 3 名副教授，1 名講師，5 名博士研究生及 10 名碩士研究生。李教授領導的團隊與國內領先的疫苗生產企業康希諾生物股份公司保持密切的合作關系；李教授本人曾長期擔任上市公司——深圳信立泰股份公司的獨立董事；李教授曾開發一條紅景天苷的合成工藝并成功實現了技術轉讓。李教授在國內糖化學與糖類藥物領域積累了深厚的學術經驗，擁有廣泛的人際關系。應用范圍 臨床抗凝血用，包括手術抗凝血，居家日?？鼓褂玫?。項目階段 候選藥物（細胞水平研究階段）。知識產權 已申報兩項中國發明專利：  1、 巖藻糖基化硫酸軟骨素寡糖及其制備方法、組合物和用途，申請號：2018107787336  2、 巖藻糖基化硫酸軟骨素寡糖糖簇及其制備方法，申請號 2017103131376合作方式 技術入股、技術轉讓。