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9-硝基喜樹堿-環糊精包合物及其制備方法和含有該包合物的藥物組合物
【發 明 人】顧薇；陳軍；楊希雄；陸姍姍；嚴旭 【摘要】 針對現有技術中9-硝基喜樹堿溶解度差、生物利用度低的技術問題，本發明提供9-NC-環糊精包合物，其含有分子摩爾比為1:30~200的活性成分9-NC和包合劑β-CD或其衍生物；具體制備方法為：將9-NC丙酮飽和溶液滴加到CD溶液中，并在25~60℃下磁力攪拌至丙酮完全揮發；所得混懸液離心后取上清液進行冷凍干燥得9-NC-CD包合物粉末。同時本發明提供含有上述9-NC-CD包合物和藥學上可接受的賦形劑的藥物組合物。本發明提供的包合物相比于9-NC游離藥物溶解度增加300倍以上；同時包合物表現出更高的內酯穩定性與體外緩釋效果；用X射線衍射分析與熱分析法表明包合物中9-NC已完全被包合，進一步驗證工藝的可靠性。由此，包合物可被開發成為液體制劑，也可改善9-NC固體制劑的體內吸收，提高生物利用度。
南京中醫藥大學
2021-04-13
芳香化合物催化加氫制備環己基化合物的方法
本發明公開了一種芳香化合物催化加氫制備環己基化合物的方法，包括：將芳香化合物、溶劑和氮摻雜的介孔碳負載的納米金屬催化劑置于加氫反應容器中，反應容器內氫氣壓力為0.1Mpa～10MPa，反應溫度為30～250℃，催化加氫完成，得到環己基化合物。本發明采用氮摻雜的介孔碳負載的納米金屬催化劑，催化活性高，且環己基化合物的選擇性均在97％以上，且反應條件容易控制，后處理簡單，適于工業化生產。
浙江大學
2021-04-11
一種具有抗癌活性的化合物及抗癌組合物
本發明公開了一種具有抗癌活性的化合物及抗癌組合物。所述化合物為一氧化氮(NO)供體化合物，具有抗癌活性，能應用于制備抗癌藥物。所述抗癌組合物為本發明提供的化合物其作為輔藥與化療藥物組合，誘導腫瘤細胞凋亡，增強其抗腫瘤活性的應用。
華中科技大學
2021-04-14
一種用于檢測禽白血病病毒J亞群的試劑盒
本發明提供了用于檢測禽白血病病毒J亞群(ALV?J)的試劑盒，屬于RT?PCR檢測技術領域。本發明的試劑盒含有一對特異性引物，其核苷酸序列分別如SEQ ID NO.1?2所示。本發明還提供了檢測禽白血病病毒J亞群的方法。本發明試劑盒和檢測方法具有高特異性、高靈敏度、高效率、通用性好、低成本的特點，可在6.5h內對臨床病料進行快速鑒別診斷，本發明為ALV?J的早期快速診斷和開展分子流行病學調查提供技術手段，以更好地指導養禽生產中對該病的防控。
中國農業大學
2021-04-11
生物催化高效制備抗艾滋病藥物阿巴卡韋手性中間體
阿巴卡韋(abacavir)是治療艾滋病和皰疹病毒感染的核苷類藥物。“雞尾酒療法”是迄今為止治療艾滋病的最為有效的方法，阿巴卡韋是“雞尾酒療法”中的不可或缺的藥物組成成分。目前在中國阿巴卡韋還沒有實現國產化，其關鍵技術是手性中間體(-)?-內酰胺的制備。 本研究采用自主篩選獲得到的具有高對映選擇性(+)γ-內酰胺酶產生菌株，采用發酵培養獲得的微生物整體細胞作為催化劑，在單一水相體系中，以外消旋的?-內酰胺為底物，通過生物轉化(+)?-內酰胺，拆分獲得單一構型的產物(-)?-內酰胺，在外消旋?-內酰胺底物濃度 100－200 g/L 的條件下，轉化 10－20 h， 產物(-)γ-內酰胺的光學純度達到 100%ee，轉化率達到拆分反應的理論水平>50%。
江南大學
2021-04-11
抗銀屑病性藥物阿普斯特合成技術產業化研究
阿普斯特是由美國 FDA 批準的首個治療銀屑病性關節炎的選擇性磷酸二酯酶 4（PDE4）抑制劑。項 目擬以 3-乙氧基-4-羥基苯乙酮為原料，通過等多步化學反應制備高光學純度阿普斯特，研究內容包括工 藝優化、實驗室放大、公斤級放大及產品質量研究。
中山大學
2021-04-10
一種生物防治抗紅景天根腐病及促生的方法
本發明公開了一種生物防治抗紅景天根腐病及促生的方法，包括：將枯草芽孢桿菌制成密度109～1010cfu/mL的高密度菌懸液；將紅景天健康枝條剪成小段進行堆肥，堆肥過程中噴施枯草芽孢桿菌高密度菌懸液，經發酵后得到能有效抑制殺滅紅景天根腐病病害菌的生物肥，將該生物肥用在生物防治抗紅景天根腐病及促生上。本發明中，產beta葡聚糖酶的枯草芽孢桿菌是對紅景天起抗病促生作用的植物益生菌，將其加入堆肥中，顯著加強對紅景天根腐病病害菌的抑制殺滅作用，并顯著提高紅景天根鮮重。堆肥過程處理簡便，無廢水排放，投資少、能耗低、易操作，易于工業化大規模生產，具有良好的經濟效益和廣闊的應用前景。
浙江大學
2021-04-13
蛇床子素在制備用于治療包蟲病的藥物中的新用途
包蟲病是由棘球絳蟲寄生于人體或宿主動物而引起的嚴重寄生 蟲疾病。而我國是同時有囊型和泡狀兩種類型的包蟲病高發區。目前 臨床應用最廣泛的抗包蟲病藥物是阿苯達唑，但是該藥的腸道吸收率 很差，而且其一般只能抑制寄生蟲生長而不能徹底有效殺滅寄生蟲， 導致患者必須長期大量服用該藥物才能達到治療效果。與此同時，大 量的研究發現該藥可引起多系統的嚴重藥物不良反應。因此，尋找或 開發療效顯著且副作用小的包蟲病治療新藥物具有重大的意義
蘭州大學
2021-04-14
癲癇寧在制備預防或治療阿爾茨海默病藥物中的應用
阿爾茨海默病(Alazheimer’sdisease，AD)是一種以進行性認知障 礙和記憶損傷為主的神經系統退行性疾病。臨床上以記憶障礙、失語、 失用、失認、視空間技能損害、執行功能障礙以及人格和行為改變等 全面性癡呆表現為特征。 目前用于治療阿爾茨海默病的藥物主要分為兩類：乙酰膽堿酯酶 抑制劑(如加蘭他敏)和 N-甲基-D-天冬氨酸受體(NMDA 受體)拮抗劑 (如美金剛)，但上述藥物價格昂貴、副作用顯著(幻覺、意
蘭州大學
2021-04-14
具有抗白血病、抗腫瘤作用的雄黃微生物轉化液技術
雄黃本身是一種水不溶性硫化砷礦，具有劑型單一、生物利用率低、臨床用量大等缺點。基于此，我們以甘肅優質道地礦物藥雄黃為主要原料，成功的借助特定微生物的生物化學催化作用，建立起一套成熟的針對雄黃的微生物轉化技術，將雄黃中的砷溶解出來，得到一種新型砷劑。通過藥理藥效實驗證實，該新型砷劑可以有效的通過阻滯細胞周期，在體內外誘導小鼠腹水瘤 S180 和肝癌細胞 H22 發生凋亡。同時，對荷瘤小鼠的毒副作用較小，對腫瘤組織具有很強的選擇性。尤其對多種（多藥耐藥）白血病有良好的體外抑制作用。目前實驗證實，與雄黃相
蘭州大學
2021-04-14