抗腫瘤活性的大黃素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制備方法
一種抗腫瘤活性的大黃素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制備方法,屬于用于抗腫瘤藥物的衍生物。本發(fā)明的大黃素和5-FU拼合的衍生物,為3-取代的1-(1,6,8-三甲氧基-3-甲基-9,10-蒽醌-2-甲基)-5-氟尿嘧啶衍生物,其制備方法是以大黃素為原料,經6,8-二甲基化、2位羥甲基化、1位甲基化、再將2位羥甲基氯代,然后與5-FU的N1位連接,最后將得到的拼合物與不同的鹵代烷或取代氯芐進行N3-烷基化,得到目標化合物。本發(fā)明的大黃素和5-氟尿嘧啶的拼合物對腫瘤細胞和正常細胞具有較好的選擇性,可用于制備治療癌癥的藥物。體外抗腫瘤實驗表明,本發(fā)明提供的拼合物與5-FU及大黃素相比,對正常細胞的毒性明顯降低。
江蘇師范大學
2021-04-11