阿奇沙坦酯制備技術(shù)
阿奇沙坦是日本武田 ( Takeda) 制藥公司開(kāi)發(fā)的一種新型血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑,通過(guò) 阻斷血管緊縮素Ⅱ受體的活動(dòng)而達(dá)到降低血壓的效果,于2011年2月獲美國(guó)FDA 批準(zhǔn)上市,商 品名為EDARBI。該藥為口服用藥,既可單用,亦可與其他降壓藥聯(lián)合用于高血壓以及相關(guān)并 發(fā)癥的治療。 阿齊沙坦的前藥阿齊沙坦酯 (azilsartan medoxmil) 已經(jīng)在美國(guó)及歐洲等國(guó)家和地區(qū)上市銷(xiāo) 售,通過(guò)動(dòng)態(tài)血壓監(jiān)測(cè)測(cè)定,阿齊沙坦酯與兩種常用ARB類(lèi)處方藥奧美沙坦酯 (40mg/天) 和纈 沙坦 (320mg/天) 最高批準(zhǔn)劑量相比,EDARBI (80mg/天) 在降低臨床收縮壓 (SBP) 和24小時(shí)平 均SBP方面有顯著性統(tǒng)計(jì)學(xué)優(yōu)勢(shì)。 阿齊沙坦的臨床試驗(yàn)結(jié)果比現(xiàn)有ARB的降壓效果好,與坎地沙坦酯相比,對(duì)于中度及輕度 高血壓患者來(lái)說(shuō),統(tǒng)計(jì)學(xué)上阿齊沙坦有更強(qiáng)的降壓效果,且能達(dá)到相類(lèi)似的安全性及耐受性。
華東理工大學(xué)
2021-04-11