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【發 明 人】唐于平;李念光;段金廒【技術領域】本發明涉及醫藥技術研究領域，具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元Mannich衍生物（I），以及它的制備方法和在防治血栓藥物中的應用。【摘要】本發明涉及醫藥技術領域，具體涉及一類新型的燈盞乙素苷元Mannich衍生物及其制備方法和在制備防治血栓藥物中的應用。實驗結果表明，本發明提供的燈盞乙素苷元Mannich衍生物與燈盞乙素相比較，具有更好的溶解性，并且顯示出很好的抗氧化、抑制細胞損傷、和抗凝血等藥理活性，有望開發成新的防治心肌梗死、老年癡呆癥、腦梗塞等疾病的藥物。

本發明提供延胡索乙素在制備抗順鉑毒性藥物中的應用。所述毒性包括腎臟毒性、耳毒性及神經毒性。研究表明，延胡索乙素對OCT2與MATE1具有抑制作用，能拮抗順鉑引起的細胞毒性，并在原代培養的腎小管上皮細胞模型上得到較好的驗證。且以(-)-THP為代表，研究發現延胡索乙素對順鉑所致小鼠腎損傷具有很好的保護作用。因此，延胡索乙素與順鉑合用，可能減少順鉑在腎臟、耳蝸細胞及背根神經節蓄積，從而達到預防或降低順鉑毒性的預期結果。本發明拓展了延胡索乙素的新用途；由于腎臟、耳蝸毛細胞及背根神經節高表達OCT2，而腫瘤細胞上往往缺少OCT2的表達，順鉑具有一定的被動透過性，因此，延胡索乙素與順鉑合用，減弱順鉑所致毒性的同時，并不會降低順鉑的抗腫瘤效果。

【申 請 號】201410660948.X【發 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本發明涉及化學合成領域，具體涉及中藥分子燈盞乙素活性代謝物的制備，將燈盞乙素在強酸作用下水解葡萄糖醛酸分子得到4’,5,6,7-四羥基黃酮，4’,5,6,7-四羥基黃酮與溴芐在敷酸劑存在下反應，生成5,6-二羥基-4’,7-二芐基黃酮，繼而在堿性條件下與碘甲烷反應生成5-羥基-6-甲氧基-4’,7-二芐基黃酮，最后5-羥基-6-甲氧基-4’,7-二芐基黃酮在鈀碳存在下催化氫化脫芐基得到6-甲基燈盞乙素苷元。本發明步驟簡單，易純化，條件溫和，成本低，反應總收率大于70%，合成的產品純度高，大于99.0%，適合工藝化生產。

國內外已開發多種葉黃素及各種含葉黃素的保健食品。本項目創造性地采用吸附、洗脫制 備高純度的葉黃素酯而后由高純度的葉黃素酯皂化制備高純度的葉黃素的生產工藝，建立一種 工藝操作簡單，溶劑和淋洗液可循環套用，環境友好，收率較高，便于較大規模工業化生產提 取制備高純度葉黃素酯和葉黃素的方法。 本技術可生產符合美國usp32標準的高純度葉黃素 (≥90%) 和高純度葉黃素酯，產品收率 大于60%，可做為保健食品和醫藥產品的原料。

氟嘧菌酯是農藥殺菌劑，廣泛用于治療水稻，小麥，馬鈴薯，蔬菜，咖啡等作物的枯葉 病。氟嘧菌酯的商標名為，中文商品名，國外專利即將到期。 本課題組已完成氟嘧菌酯原料藥合成，工藝路線先進，有成本和環保優勢，利潤空間大。 目前在進行制劑研究，計劃進行國家批文申請。

本項目產品為一種特殊的香料，具有清美而幽雅的似香檸檬油的香氣，是茉莉、依蘭、桂 花、紫丁香等花香型香精的主要成份，在其它許多花香型及非花香型香精中也可使用，如古龍 香型、馥奇型、玫瑰麝香型等，亦可配制人造薰衣草油、橙葉油和香檸檬油、中高檔香制品及 皂用香精中。本產品通過非酯化工藝制得，合成工藝選擇性好、轉化率高、簡單可靠、成本低 等特點，產品純度可達96%以上。

餐廚廢油具有鮮明的廢物和資源的二重性，需要加以資源化利用，避免非 法加工為食用油而重回餐桌。餐廚廢油酸值非常高，工業上一般采用兩步法制 備生物柴油：第一步先采用濃硫酸催化酯化高酸值油脂，降低游離脂肪酸含 量，第二步進行液體堿催化酯交換反應，步驟繁瑣，操作復雜。本成果是針對 生物柴油酯交換反應的特殊需求，采用簡便路線設計合成了高活性、低成本的 固體催化劑材料。實現了化劑的回收與重復利用，在工業生產得以連續化的 同時，也降低了生產的成本。

二丙二醇也稱一縮二丙二醇。本技術以丙二醇、環氧丙烷為主要原料，采用低壓液相法催 化合成二丙二醇。同現有工藝相比，本技術具有設備投資小，催化劑活性高，操作能耗低，產 品收率高等優點，具有較強的競爭優勢。 對于年產3000噸二丙二醇，設備投資約400萬元。主要設備包括：反應釜、貯罐、產品精 餾塔等。

二丙二醇也稱一縮二丙二醇，本技術以丙二醇、環氧丙烷為主要原料，采用低壓液相法催化合成二丙二醇。同現有工藝相比，本技術具有設備投資小，催化劑活性高，操作能耗低，產品收率高等優點，具有較強的競爭優勢。對于年產3000噸二丙二醇，設備投資約240萬。主要設備包括：反應釜、貯罐、產品精餾塔等。

1 成果簡介碳酸鈣作為一種重要的無機化工產品，具有原料豐富、生產工藝簡單、性能穩定等特點，廣泛用于橡膠、塑料、涂料、造紙、油墨、食品、醫藥、飼料等工業部門。其中塑料、橡膠行業的碳酸鈣消費量為 65%，造紙、涂料各占 15%和 10%，其它行業占 10%。 碳酸鈣在橡膠、塑料等行業中的作用與其粒徑有關，粒徑在 1~3μm 的沉淀碳酸鈣僅作為填充劑起增容作用，粒徑在 0.01~0.1μm 之間的納米碳酸鈣具有補強、增韌的作用。 我國目前有輕質碳酸鈣生產企業一百多家，總生產能力近 500 萬噸，但工藝落后，品種單一，基本上采用簡易的的間歇鼓泡式炭化工藝，產品大多為售價低廉（ 400~500 元/噸）的大粒徑（ 2~5 微米）紡錘形產品（ 圖 1），而附加值較高（售價 3000~6000 元/噸）、市場需求增長較快的粒徑小于 100 納米的納米碳酸鈣產量甚微，僅占輕質碳酸鈣總產量的 2~5 %左右。我國近年也有利用國內外技術進行納米碳酸鈣生產的報道，但生產成本較高（ 1500~2000元/噸），且大多需 5 千萬以上的巨額投資，中小企業難以適應。  圖 1 普通紡錘型碳酸鈣 (2-3 微米)                        圖 2 納米球型碳酸鈣（ 50-60 nm）2 應用說明清華大學經過多年的潛心研究，現已開發出一套嶄新的納米碳酸鈣制備工藝和設備，通過加入特定的添加劑，在自行研制的高效傳熱傳質碳化釜中進行反應，即可制得粒徑為40~100 納米的球型碳酸鈣（ 圖 2）。本技術采用的添加劑價廉易得，所需設備大多為常規化工定型設備，易于為廣大的中小企業采用。目前已在河北、江西建成年產 5000~10000 噸納米碳酸鈣的生產廠。采用本工藝的生產成本僅為 1000 元/噸左右。3 效益分析按年產 10000 噸，每噸保守價 1500 元計算， 年創產值（萬元）： 10000′1500?10000=1500，年創利稅（萬元）： 10000′（ 1500-1000） ?10000=500。4 合作方式技術轉讓或合作開發。 開發年產 10000 噸規模，技術轉讓（專利使用）費： 150 萬， 碳化塔設計費： 30 萬元， 核心設備（氣體分布器）設計及加工費： 100 萬元， 碳化塔加工及配套設備：約 300~500 萬元， 其它常規設備費（包括氣體凈化、活化、過濾、干燥、粉碎、分級）：約 500 萬元， 基建：約 200~400 萬元， 廠房面積：約 10000 平方米。