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產品詳細介紹

研發背景：抗凝血藥物的臨床應用極為廣泛，在骨科手術，心臟手術，抗腦卒中等方面具有數十年的使用歷史。肝素類藥物，包括目前大范圍應用的低分子肝素與合成肝素等是針對諸多臨床適應癥不可替代的抗凝血藥物。作為肝素結構上的類似物，巖藻糖基化硫酸軟骨素(FuCS)是近年來被重點關注的具有抗凝血活性的新結構分子。其可從天然海參中提取得到，深入的天然產物化學研究表明FuCS九糖片段具有與市售低分子量肝素相當的抗凝血活性，且已觀測到此類結構多糖的口服抗凝活性。繼續研究這一新結構多糖的抗凝活性機制并對相關分子結構進行優化是開發新一代類肝素抗凝藥物的必要舉措。 前景預測：肝素的抗凝活性極為出色，目前每年的全球銷售額可達數十億美元并繼續保持著較高的增長率。但由于其口服無活性的性質，使得相關臨床應用僅局限于醫院等專業醫療機構。另一方面，肝素的潛在出血風險是限制肝素大范圍應用的另一問題。我們所研究的FuCS九糖是肝素寡糖的結構類似物，同屬于糖胺聚糖家族，但由于FuCS獨特的化學結構，使得其具有口服抗凝活性，且藥理活性機制表明其可選擇性激活內源性凝血通路，因而在出血傾向方面相比肝素具有更高的安全性。項目團隊開發了一種可以簡便合成FuCS九糖的化學合成工藝。這一工藝的實現可以提高FuCS的可獲得性，降低目標藥物的獲取難度，并且保障其后續開發中的質控水平。該工藝是支撐目前FuCS分子庫建立、后期藥物篩選與中式放大的最優合成路線，應用前景廣闊。

項目簡介研發背景：抗凝血藥物的臨床應用極為廣泛，在骨科手術，心臟手術，抗腦卒中等方面具有數十年的使用歷史。肝素類藥物，包括目前大范圍應用的低分子肝素與合成肝素等是針對諸多臨床適應癥不可替代的抗凝血藥物。作為肝素結構上的類似物，巖藻糖基化硫酸軟骨素(FuCS)是近年來被重點關注的具有抗凝血活性的新結構分子。其可從天然海參中提取得到，深入的天然產物化學研究表明 FuCS 九糖片段具有與市售低分子量肝素相當的抗凝血活性，且已觀測到此類結構多糖的口服抗凝活性。繼續研究這一新結構多糖的抗凝活性機制并對相關分子結構進行優化是開發新一代類肝素抗凝藥物的必要舉措。前景預測：肝素的抗凝活性極為出色，目前每年的全球銷售額可達數十億美元并繼續保持著較高的增長率。但由于其口服無活性的性質，使得相關臨床應用僅局限于醫院等專業醫療機構。另一方面，肝素的潛在出血風險是限制肝素大范圍應用的另一問題。我們所研究的 FuCS 九糖是肝素寡糖的結構類似物，同屬于糖胺聚糖家族，但由于 FuCS 獨特的化學結構，使得其具有口服抗凝活性，且藥理活性機制表明其可選擇性激活內源性凝血通路，因而在出血傾向方面相比肝素具有更高的安全性。項目團隊開發了一種可以簡便合成 FuCS 九糖的化學合成工藝。這一工藝的實現可以提高 FuCS 的可獲得性，降低目標藥物的獲取難度，并且保障其后續開發中的質控水平。該工藝是支撐目前 FuCS 分子庫建立、后期藥物篩選與中式放大的最優合成路線，應用前景廣闊項目團隊 團隊由藥學院李中軍教授領導。李教授是北京大學天然藥物與仿生藥物國家重點實驗室學術委員會成員，北京大學藥學院學術委員會成員，其在糖類藥物的基礎研究與技術開發方面具有 30 年的實操經驗。獲得包括施維雅科學獎在內的眾多學術榮譽，發表超過 150 篇 SCI 論文，擁有超過 20 項授權發明專利。團隊成員包括 3 名副教授，1 名講師，5 名博士研究生及 10 名碩士研究生。李教授領導的團隊與國內領先的疫苗生產企業康希諾生物股份公司保持密切的合作關系；李教授本人曾長期擔任上市公司——深圳信立泰股份公司的獨立董事；李教授曾開發一條紅景天苷的合成工藝并成功實現了技術轉讓。李教授在國內糖化學與糖類藥物領域積累了深厚的學術經驗，擁有廣泛的人際關系。應用范圍 臨床抗凝血用，包括手術抗凝血，居家日常抗凝血使用等。項目階段 候選藥物（細胞水平研究階段）。知識產權 已申報兩項中國發明專利：  1、 巖藻糖基化硫酸軟骨素寡糖及其制備方法、組合物和用途，申請號：2018107787336  2、 巖藻糖基化硫酸軟骨素寡糖糖簇及其制備方法，申請號 2017103131376合作方式 技術入股、技術轉讓。

研發背景：抗凝血藥物的臨床應用極為廣泛，在骨科手術，心臟手術，抗腦卒中等方面具有數十年的使用歷史。肝素類藥物，包括目前大范圍應用的低分子肝素與合成肝素等是針對諸多臨床適應癥不可替代的抗凝血藥物。作為肝素結構上的類似物，巖藻糖基化硫酸軟骨素(FuCS)是近年來被重點關注的具有抗凝血活性的新結構分子。其可從天然海參中提取得到，深入的天然產物化學研究表明FuCS九糖片段具有與市售低分子量肝素相當的抗凝血活性，且已觀測到此類結構多糖的口服抗凝活性。繼續研究這一新結構多糖的抗凝活性機制并對相關分子結構進行優化是開發新一代類肝素抗凝藥物的必要舉措。 前景預測：肝素的抗凝活性極為出色，目前每年的全球銷售額可達數十億美元并繼續保持著較高的增長率。但由于其口服無活性的性質，使得相關臨床應用僅局限于醫院等專業醫療機構。另一方面，肝素的潛在出血風險是限制肝素大范圍應用的另一問題。我們所研究的FuCS九糖是肝素寡糖的結構類似物，同屬于糖胺聚糖家族，但由于FuCS獨特的化學結構，使得其具有口服抗凝活性，且藥理活性機制表明其可選擇性激活內源性凝血通路，因而在出血傾向方面相比肝素具有更高的安全性。項目團隊開發了一種可以簡便合成FuCS九糖的化學合成工藝。這一工藝的實現可以提高FuCS的可獲得性，降低目標藥物的獲取難度，并且保障其后續開發中的質控水平。該工藝是支撐目前FuCS分子庫建立、后期藥物篩選與中式放大的最優合成路線，應用前景廣闊。

一、 項目簡介鉀是農業必需的肥料，硫酸鉀物理性狀良好，施用方便，是很好的水溶性無氯鉀肥，在世界鉀肥總產量中約占5%，特別適用于忌氯作物；同時，也是化學中性、生理酸性肥料。在忌氯作物（如煙草、茶樹、葡萄、甘蔗、甜菜、西瓜、薯類等）上增施硫酸鉀不但產量提高，還能改善品質。本技術以價格低廉的硫酸銨為原料，采用復分解方法由氯化鉀轉化為附加值高的硫酸鉀。二、 項目技術成熟程度本技術為自主開發成果，具有投資少、生產規模受限小等優勢。依托本技術，可將含氯的氯化鉀轉化為無氯的硫酸鉀。三、 技術指標硫酸鉀產品質量符合GB 20406-2006優等品標準，其中K2O≥50.0%，Cl-≤1.0%；每噸硫酸鉀消耗硫酸銨（N≥20.5%）≤0.87噸，氯化鉀（K2O≥60.0%）≤0.97噸，蒸汽（≥0.2MPa）0.8噸，聯產氯化銨鉀：0.8萬噸/年，N=22±1%，K2O=5±1%。四、 市場前景鉀肥是農業三大肥料之一，對絕大多數作物都有明顯的增產效果。隨著中國農業的快速發展，對鉀肥的需求不斷增加。硫酸鉀作為經濟作物的主要施肥品種，具備很好的發展空間。五、 規模與投資需求投資依據規模而定。六、 生產設備冷卻結晶器、離心泵、離心機、水電氣配套等。七、 效益分析每噸硫酸鉀消耗硫酸銨（N≥20.5%）≤0.87噸，氯化鉀（K2O≥60.0%）≤0.97噸，蒸汽（≥0.2MPa）0.8噸。具體效益據產品規模而定。八、 合作方式技術轉讓。九、 項目具體聯系人及聯系方式項目負責人：袁俊生電   話：022-60204598郵   箱：[email protected]。

硫酸多粘菌素b是由多粘芽胞桿菌（bacillus polymyxa）產生的一組多肽類抗生素。隨著硫酸多粘菌素b在醫藥領域的廣泛應用，而且具有較低的毒性及良好的抗菌活力，這種產品在全世界的開發己成熱潮。但由于腎毒性和神經毒性，多粘菌素B的應用受到限制，而被療效好、毒性低的其他抗生素所取代。但是由于目前革蘭氏陰性菌耐藥性的產生，多粘菌素B又重新得到重視，然而該產品目前在我國的產量很小，市場極不飽和，國內市場缺口較為嚴重。日本首先實現發酵法生產多粘菌素B的工業化生產，是世界上最早也是最主要的多粘菌素B生產國，其效價最高可達到2.0g/L。使用多粘菌素B生產制劑的企業較多，例如:北京永光制藥、福建省三明制藥廠、上海第一生化藥業等，制劑企業采用的原料全部進口，因此，在我國加快開發生產這種市場前景極好的產品己成為當務之急。

已有樣品/n新型治療或預防丙型肝炎藥物：本成果發明了一種石榴皮鞣素（小分子化合物）在制備治療或預防丙型肝炎病毒感染藥物中的應用。石榴皮鞣素可以阻礙HCV吸附和侵入到靶細胞，從而抑制HCV的進入和再感染。同時，該化合物還能顯著降低HCVNS3絲氨酸蛋白酶活性。因此，通過單獨使用或者與其它抗HCV藥物聯合使用，石榴皮鞣素能夠在預防或者治療丙型肝炎病毒感染過程中發揮重要作用。該專利為制備治療或預防丙型肝炎藥物提供新的藥物。